阿西马朵林

更新时间:2024-01-06 22:12:59

阿西马朵林结构式
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常用名 阿西马朵林 英文名 Asimadoline
CAS号 153205-46-0 分子量 414.539
密度 1.2±0.1 g/cm3 沸点 605.8±55.0 °C at 760 mmHg
分子式 C27H30N2O2 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 320.2±31.5 °C

 阿西马朵林用途


Asimadoline是一种有效的 κ opioid 受体激动剂,对于豚鼠和人类重组κ opioid受体的 IC50 值分别为5.6和1.2nM。

 阿西马朵林名称

中文名 阿西马朵林
英文名 N-[(1S)-2-[(3S)-3-hydroxypyrrolidin-1-yl]-1-phenylethyl]-N-methyl-2,2-diphenylacetamide
英文别名 更多

 阿西马朵林生物活性

描述 Asimadoline是一种有效的 κ opioid 受体激动剂,对于豚鼠和人类重组κ opioid受体的 IC50 值分别为5.6和1.2nM。
相关类别
靶点

IC50: 5.6 nM (guinea pig κ opioid), 1.2 nM (human recombinant κ opioid)[1]

体外研究 Asimadoline与μ-阿片受体结合的IC50为3μM,δ-阿片受体的IC50为0.7μM。 D1,D2,红藻氨酸,σ,PCP/NMDA,H1,α1,α2,M1/M2,甘氨酸,5HT1A,5HT1C,5HT1D,5HT2,5HT3,AMPA和红藻氨酸/ AMPA受体的IC50值均> 10 IC50,提示没有相关的抗组胺能,抗维生素或抗胆碱能作用。在高浓度下,Asimadoline对大鼠十二指肠中的400μM氯化钡表现出解痉作用(IC50 =4.2μM),表明Asimadoline可通过未鉴定的机制阻断钡对平滑肌的直接刺激作用[1]。
体内研究 口服给药后的吸收率在大鼠中为80%,在狗和猴中为> 90%。 Asimadoline的新陈代谢迅速,在动物和人类中看起来相似。阿司匹林具有外周抗炎作用,其部分通过关节液P物质水平的增加来介导[1]。使用阿司匹林(5 mg/kg /天腹腔注射)治疗可以在所有三种时间方案中显着(和持续)减轻疾病[2]。
动物实验 大鼠:每天两次ip注射给予DA大鼠阿司匹林(5mg / kg /天,每组n = 10)或载体(2mL / kg /天,n = 10)(i)在原发性炎症期(第1-3天); (ii)疾病一旦确定(第13-21天);或(iii)在整个时间过程中(第1-21天)。非关节炎对照动物每天腹膜内注射两次,接受阿司匹林(5mg / kg /天,n = 5)或载体(2mL / kg /天,n = 5)。在所有情况下,评估疾病参数。在该实验中,仅在大鼠被杀死后(第21天)评估关节组织的SP含量[2]。
参考文献

[1]. Camilleri M, et al. Asimadoline, a κ-Opioid Agonist, and Visceral Sensation. Neurogastroenterol Motil. 2008 Sep; 20(9): 971–979.

[2]. Binder W, et al. Involvement of substance P in the anti-inflammatory effects of the peripherally selective kappa-opioid asimadoline and the NK1 antagonist GR205171. Eur J Neurosci. 1999 Jun;11(6):2065-72.

 阿西马朵林物理化学性质

密度 1.2±0.1 g/cm3
沸点 605.8±55.0 °C at 760 mmHg
分子式 C27H30N2O2
分子量 414.539
闪点 320.2±31.5 °C
精确质量 414.230713
PSA 43.78000
LogP 3.71
外观性状 白色固体
蒸汽压 0.0±1.8 mmHg at 25°C
折射率 1.617
储存条件 -20℃

 阿西马朵林英文别名

N-((1S)-2-((3S)-3-hydroxy-1-pyrrolidinyl)-1-phenylethyl)-N-methyl-2,2-diphenylacetamide
UNII-D0VK52NV5M
Asimadoline
Benzeneacetamide, N-((1S)-2-((3S)-3-hydroxy-1-pyrrolidinyl)-1-phenylethyl)-N-methyl-α-phenyl-
Benzeneacetamide, N-[(1S)-2-[(3S)-3-hydroxy-1-pyrrolidinyl]-1-phenylethyl]-N-methyl-α-phenyl-
N-((aS)-a-(((3S)-3-Hydroxy-1-pyrrolidinyl)methyl)benzyl)-N-methyl-2,2-diphenylacetamide
N-{(1S)-2-[(3S)-3-Hydroxy-1-pyrrolidinyl]-1-phenylethyl}-N-methyl-2,2-diphenylacetamide
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