Glucose-conjugated MGMT inhibitor 是一种有效的 MGMT 抑制剂,在细胞提取物及 HeLa S3 细胞中,IC50 值分别为 32 nM 和 10 nM。
5-Methyl-2'-deoxycytidine 在单链 DNA 中可发生顺式作用,使 DNA 从头甲基化。
DNMT3A-IN-2(化合物2)是DNMT3A的有效变构抑制剂。DNMT3A-IN-2通过破坏蛋白质-蛋白质相互作用抑制DNMT3A活性。DNMT3A-IN-2诱导急性髓系白血病(AML)细胞系凋亡。DNMT3A-IN-2诱导不同AML细胞系的分化,包括具有突变DNMT3A R882的细胞[1]。
Lomeguatrib 是一种有效的 MGMT 抑制剂,在非细胞体系和 MCF-7 细胞体系中,IC50 值分别为 9 nM 和 ∼6 nM。
DNMT-IN-1是一种强效DNMT抑制剂,EC50值为3.2µM。DNMT-IN-1显示出抗增殖活性[1]。
BamHI Methyltransferase 是一种 DNA 甲基转移酶,可修饰特定的胞嘧啶 (GGATCC)。
Benzyl selenocyanate 是一种化学预防剂,用于动物模型中各种化学诱导肿瘤的启动和启动后阶段。Benzyl selenocyanate 是一种 Mtase 抑制剂,其 IC50 值为 8.4 µM 。
Nanaomycin A 是第一个选择性 DNMT3B 抑制剂,IC50 为 500 nM。Nanaomycin A 是一种醌类抗生素,可重新激活人类癌细胞中沉默的抑癌基因。Nanaomycin A 抑制人疟原虫恶性疟原虫的体外生长,IC80 值为 33.1 nM。
5-氟-2'-脱氧胞苷是一种氟嘧啶核苷类似物,是一种DNA甲基转移酶(DNMT)抑制剂。5-氟-2'-脱氧胞苷是一种有效的胸苷酸合成酶抑制剂5-氟-2'-dUMP[1][2]的肿瘤选择性前药。
AluI Methyltransferase (AluI) 是一种甲基转移酶,用作干扰酶来研究选择性。
乳酸A是DNA甲基转移酶1(Dnmt1)的口服活性和DNA竞争性抑制剂(Ki=310nM；IC50=650nM)。乳酸A对Dnmt1的抑制作用强于SG-1027(HY-13962)。Laccaic acid A与异硫氰酸苯乙酯合用对大肠癌有很强的协同作用[1][2]。
(R) -GSK-3685032是GSK-3685032的R-对映体。GSK-3685032是一种非时间依赖性、非共价、一流的可逆DNMT1选择性抑制剂,IC50为0.036μM。GSK-3685032诱导DNA甲基化、转录激活和癌细胞生长抑制的强烈丧失[1][2]。
GSK-3685032是一种非时间依赖性、非共价、一流的可逆DNMT1选择性抑制剂,IC50为0.036μM。GSK-3685032诱导DNA甲基化、转录激活和癌细胞生长抑制的强烈缺失[1]。
CM-272(CM272)是一种新型有效,选择性和可逆的G9a/DNMTs双重抑制剂,G9a和DNMT1的IC50分别为8 nM和382 nM；也抑制DNMT3A/3B/GLP,IC50为85/1200/分别为2 nM；在不同的血液肿瘤(AML,ALL和DLBCL)中抑制细胞增殖并促进细胞凋亡；显着延长AML,ALL和DLBCL异种模型的存活率。
RSC133通过抑制组蛋白脱乙酰酶和DNA甲基转移酶表现出双重活性。RSC133有效促进人体体细胞向多能干细胞的重新编程,并支持维持人类多能干细胞的未分化状态[1]。