GDC-4379是一种JAK1抑制剂,可用于哮喘研究[1]。
OICR-9429是一个新颖的相互作用的小分子Wdr5-MLL拮抗剂,IC50是5 uM,能够抑制增殖。
[Ala113]MBP(104-118) 是 protein kinase C (PKC) 的非竞争性的肽抑制剂,IC50 值范围为 28-62 μM。
Sirt2-IN-6(化合物24a)是Sirt2的有效和选择性抑制剂,IC50为0.815μM。Sirt2-IN-6可用于癌症研究[1]。
BAY-299 是一种非常有效的双重抑制剂,抑制 BRPF2 溴结构域 (BD),TAF1 BD2,和 TAF1L BD2,IC50 分别为 67 nM,8 nM 和 106 nM。
Hu7691游离碱是一种口服活性选择性Akt抑制剂,其对Akt1、Akt2和Akt3的IC50分别为4.0 nM、97.5 nM和28 nM。Hu7691游离碱可抑制肿瘤生长,降低小鼠皮肤毒性[1]。
DTP3 TFA是一种有效的选择性GADD45β/MKK7抑制剂。DTP3 TFA靶向NF-κB途径下游一个重要的、癌症选择性细胞生存模块[1]。
SAH-EZH2是一种EZH2/EPP相互作用抑制剂(Kd=320nm)。SAH-EZH2通过PCR2复合物抑制EZH2表达和H3K27三甲基化。SAH-EZH2抑制MLL-AF9白血病细胞增殖,诱导单核细胞向巨噬细胞分化。
R59949 是一种泛二酰甘油激酶 (DGK) 抑制剂,IC50 为 300 nM。R59949 强烈抑制 Ⅰ 型 DGKα 和 γ 的活性,中度减弱 Ⅱ 型 DGKθ 和 κ 的活性。R59949 通过提高内源性配体二酰甘油水平来激活蛋白激酶C (PKC)。
BRD3308是一种有效的选择性HDAC3抑制剂,IC50为54 nM,选择性比HDAC1和HDAC2高20倍,选择性比其他HDAC同种型高500倍；减弱PE介导的ERK磷酸化,但不减弱JNK；也激活2D10细胞系中的HIV-1转录,从体外抗逆转录病毒治疗的禽流感HIV+患者中分离的静息CD4+T细胞诱导HIV-1生长并破坏HIV-1潜伏期；抑制由炎性细胞因子或糖脂毒性应激诱导的胰腺β细胞凋亡,并增加功能性胰岛素释放。
ZEN-3219 是一种 BET 抑制剂,抑制 BRD4(BD1),BRD4(BD2) 和 BRD4(BD1BD2) 的 IC50 分别为 0.48, 0.16 和 0.47 μM。ZEN-3219 可用于形成 PROTAC 分子,从而诱导 BRD4 降解。
BJE6-106 (B106) 是一种有效的选择性 PKCδ 抑制剂,IC50 值为 0.05 μM,BJE6-106 (B106) 靶向 PKCδ 的选择性是 PKC 同工酶 PKCα 的 1000倍 (IC50=50 μM)。BJE6-106 (B106) 可以诱导 caspase 依耐性细胞凋亡 (apoptosis)。BJE6-106 (B106) 具有肿瘤特异性作用。
JAK-IN-27(化合物1)是一种口服活性和强效的JAKS家族激酶抑制剂,其IC50分别为3.0 nM(TYK2)、7.7 nM(JAK1)和629.6 nM(JAK3)。JAK-IN-27抑制Jurkat细胞中IFN-α2B诱导的STAT3磷酸化(IC50=23.7nM)[1]。
PF-9363(CTx-648)是一流的高效高选择性KAT6A/KAT6B抑制剂。PF-9363可用于癌症研究[1][2]。
PROTAC BRD4降解剂-20(化合物195)是一种双功能化合物,也是BRD4的降解剂[1]。
CPI-1205 是一种有效的选择性组蛋白甲基转移酶 EZH2 抑制剂 (生化实验中,IC50 为 2 nM。细胞实验中,EC50 为 32 nM)。
Fenoldopam (SKF 82526) hydrochloride 是一种 D1 受体激动剂和新型的赖氨酸特异性去甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂 (IC50=0.8974 μM)。Fenoldopam hydrochloride 具有抗高血压和抗癌细胞增殖的活性,并能诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
Protosappanin A (PTA),是一种免疫制剂,是从 Caesalpinia sappan L 中分离得到的一种主要联苯化合物,通过下调 JAK2 和 STAT3 的磷酸化,抑制 JAK2/STAT3 依赖的炎症通路。
WM-1119 是强效的、KAT6A 的选择性抑制剂,淋巴瘤细胞中测得对 KAT6A 的 IC50 值为 0.25 μM,对 KAT6A,KAT5,KAT7 的结合 KD 值分别为 2 nM,2.2 μM,0.5 μM。
KDM5-C49是一种有效的选择性KDM5抑制剂,KDM5A,B和C的IC50分别为25,30和59 nM；选择性比KDM6B高25-100倍,选择性比KDM4家族高2-30倍,但具有较低的细胞渗透性。
SCH-1473759是多靶点的的极光激酶 (aurora) 抑制剂,对极光激酶A和B的IC50 值分别为4 和13 nM。
SGC-iMLLT 是一种有效、选择性的 MLLT1/3-histone 相互作用抑制剂,与 MLLT1 YD 上的 Kac/Kcr 结合位点结合,对 MLLT1 YD (ENL/YEATS1) (IC50, 0.26 μM; Kd, 0.129 μM) 和 MLLT3 YD (AF9/YEATS3) (Kd, 0.077 μM) 具有很高的亲和性。
BIX-01294 是一种 G9a 组蛋白甲基转移酶 (G9a Histone Methyltransferase) 抑制剂,IC50 值为 1.9 μM。
[Ala107]MBP(104-118) 是 protein kinase C (PKC) 的非竞争性的肽抑制剂,IC50 值范围为 46-145 μM。
K-252b 是从放线菌Nocardiopsis中分离得到的一种吲哚卡唑,是 PKC 的一个抑制剂。K-252b 不能自由通过细胞膜,因此常被用作胞外激酶的抑制剂。
TGP-377/421(Targapre-miR-377/421)是一种靶向miR-377前体并抑制其加工的小分子,与miR-377的Dicer加工位点结合,Kd为29μm。TGP-377/421抑制HUVECs中miR-377的细胞生物生成,以剂量依赖性方式降低成熟miR-377水平,IC50为5μm,也抑制miR-421。
SHR0302 是一种有效的具有口服活性的 JAK 抑制剂,尤其是 JAK1 的抑制剂。SHR0302 对 JAK1 的选择性是 JAK2 的 10 倍以上,是 JAK3 的 77 倍,是 Tyk2 的 420 倍。SHR0302 抑制 JAK1-STAT3 磷酸化并诱导肝星状细胞凋亡 (apoptosis)。SHR0302 具有抗增殖和抗炎作用。
PARP1-IN-8(化合物11c)是一种有效的BBB穿透PARP1抑制剂,IC50为97 nM。PARP1-IN-8对人肺腺癌上皮细胞系A549具有显著的抗增殖活性[1]。
HDAC1/CDK7-IN-1 (compound 8e) 是一种 CDK7 和 HDAC1 双重抑制剂,IC50 分别为 893 nM 和 248 nM。HDAC1/CDK7-IN-1 抑制 MDA-MB-231、MCF-7、A549 和 HCT-116 癌细胞的生长。HDAC1/CDK7-IN-1 诱导 HCT-116 细胞的细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis),并阻碍 HCT-116 细胞的迁移。
BY27 是一种有效、选择性的 BET BD2 抑制剂,对 BRD2,BRD3,BRD4 和 BRDT 的 BD2 结构域的选择性分别是 BD1 的 38、5、7 和 21 倍。BY27 具有抗癌作用。