NSD3-IN-3是一种有效的NSD3抑制剂,IC50值为1.86μ。NSD3-IN-3具有抗癌活性,并显著抑制非小细胞肺癌细胞株H460的生长和增殖[1]。
ZL0420是一种有效的高选择性BRD4抑制剂,BRD4-BD1和BRD4-BD2的IC50分别为27和32 nM；显示出对BRD2,BRD3和BRDT的选择性(BRD2-BD1和BRD2-BD2,IC50=803)和1736 nM)；用Pol II和组蛋白破坏BRD4复合物,抑制聚(I:C)诱导的人小气道上皮细胞(hSAECs)中先天免疫基因IL6和CIG5的表达(IC50=0.54和0.51μM)；阻断聚(I:C)诱导的体内炎症和中性粒细胞增多。
EPZ028862是一种用于癌症研究的选择性SMYD3抑制剂[1]。
PROTAC CBP/P300降解剂-1是一种有效的PROTAC CBP/P300降解剂。PROTAC CBP/P300降解物-1可有效抑制多种癌细胞系的细胞活力[1]。
Upadacitinib (ABT-494) 是一种高效,有选择性的JAK1抑制剂,用于治疗一些自身免疫性疾病, IC50值为43 nM。
螺氨酸-d3是氘标记的螺氨酸。螺环肽(ES-285)是一种海洋来源的抗增殖(抗肿瘤)化合物。Spisulosine通过细胞内神经酰胺积累和PKC抑制前列腺PC-3和LNCaP细胞的生长
MDL-801 是 SIRT6 去乙酰化的活化剂,EC50 值为 5.7 μM。
BRD4抑制剂-19是一种BET抑制剂,BRD4-BD1的IC50为55 nM。BRD4抑制剂-19可用于多发性骨髓瘤研究[1]。
GSK-121三氟乙酸酯是一种选择性PAD4抑制剂[1]。
Derrone是一种异黄酮异丙酚,是一种极光激酶抑制剂,对极光B和极光a的IC50值分别为6和22.3μM。德龙具有抗肿瘤活性[1][2]。
Benzyl selenocyanate 是一种化学预防剂,用于动物模型中各种化学诱导肿瘤的启动和启动后阶段。Benzyl selenocyanate 是一种 Mtase 抑制剂,其 IC50 值为 8.4 µM 。
GSK-J4 hydrochloride 是一种有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双抑制剂,IC50 分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。GSK-J4 hydrochloride 抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α,IC50 值为 9 μM。GSK-J4 hydrochloride 是 GSK-J1 的细胞通透性前药。
ABBV-712 是一种选择性酪氨酸激酶 2 (TYK2) 抑制剂,IC50 为 0.195 μM,在自身免疫性疾病中发挥重要作用。
JGB1741(ILS-JGB-1741)是一种有效的特异性SIRT1活性抑制剂,IC50为∼15μM。JGB1741是一种弱的SIRT2和SIRT3抑制剂,所有IC50>100μM。JGB1741通过调节Bax/Bcl2比率、细胞色素c释放和PARP切割增加乙酰化p53水平,导致p53介导的凋亡。JGB1741具有乳腺癌研究的潜力[1]。
GSK3326595是一种有效的,选择性的,可逆的蛋白精氨酸甲基转移酶5 ((PRMT5)) 抑制剂,具有广泛的抗增殖活性。
NSC 698600是一种有效的PCAF抑制剂,IC50为6.51µM(PCAF/H31-21)。NSC 698600显示出良好的抑制癌细胞增殖的活性[1]。
UNC0224是G9a抑制剂,IC50为15 nM。
DC-CPin711是一种高效、选择性的CREB结合蛋白(CBP)溴代多巴胺抑制剂,其IC50为0.0626μM。DC-CPin711将细胞周期阻滞在G1期并诱导凋亡[1]。
666-15是有效选择性的CREB抑制剂,IC50值为81 nM。
Ep300/CREBP-IN-3(实施例61)是有效的Ep300和CREBBP抑制剂,IC50分别为0.056和0.095μM。Ep300/CREBBP-IN-3可用于癌症研究[1]。
MZP-54 是基于 PROTAC 技术的一种选择性的 BRD3/4 降解剂,对 Brd4BD2 的 Kd 值为 4 nM。
Pinometostat (EPZ-5676) 是有效的DOT1L组蛋白甲基转移酶抑制剂, Ki 为 80 pM。
(-)-JQ-1 是 (+)-JQ1的异构体。(+)-JQ1可降低 BRD4 基因表达,而s (−)-JQ1 没有此作用效果。
Amodiaquine dihydrochloride (Amodiaquin dihydrochloride) 是一种4-氨基喹啉类抗疟剂,是一种有效的具有口服活性的组胺 N-甲基转移酶 (histamine N-methyltransferase) 抑制剂。Amodiaquine dihydrochloride 也是一种 Nurr1 激动剂,可特异性结合 Nurr1 的配体结合域,EC50 为 ~20 μM。抗炎作用。
Bromodomain inhibitor-8 (Intermediate 21) 是BET 溴端结构域 的抑制剂,可用于治疗自身免疫性和炎症类疾病。
SNS-314是一种有效的选择性极光激酶抑制剂,对极光a、B和C的IC50s分别为9、31和6 nM【1】。
极光激酶抑制剂-10(化合物6c)是一种口服活性极光B抑制剂,IC50为8 nM。极光激酶抑制剂-10显示出抗肿瘤活性[1]。
CRT0066854 hydrochloride 是一种强效选择性非典型 PKCs 抑制剂。CRT0066854 hydrochloride 抑制 PKCι,PKCζ 和 ROCK-II 的 IC50 的值分别为 132nM,639 nM 和 620 nM。
MAK683盐酸盐是从专利US20160176882 A1化合物实施例2中提取的胚胎外胚层发育(EED)抑制剂。MAK683在EED Alphascreen结合、LC-MS和ELISA分析中显示出59、89、26 nM的IC50【1】【2】。
抑制疟疾寄生虫组蛋白甲基转移酶的BIX-01294衍生物,导致快速和不可逆的寄生虫死亡；抑制培养的恶性疟原虫3D7寄生虫,IC50为100 nM,对两种人细胞系和一种小鼠的IC50效力比IC50高22倍细胞系；在治疗恶性疟原虫寄生虫时,以浓度依赖性和暴露时间依赖性方式显着降低组蛋白H3K4me3水平。