(R)-(-)2-(4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-F][1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]二氮杂环庚烷-6-基)乙酸叔丁酯

更新时间：2024-01-21 15:03:00

(R)-(-)2-(4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-F][1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]二氮杂环庚烷-6-基)乙酸叔丁酯结构式	常用名	(R)-(-)2-(4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-F][1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]二氮杂环庚烷-6-基)乙酸叔丁酯	英文名	(-)-JQ-1
	CAS号	1268524-71-5	分子量	456.988
	密度	1.3±0.1 g/cm3	沸点	610.4±65.0 °C at 760 mmHg
	分子式	C₂₃H₂₅ClN₄O₂S	熔点	N/A
	MSDS	美版	闪点	322.9±34.3 °C

用途

(-)-JQ-1 是 (+)-JQ1的异构体。(+)-JQ1有效降低 BRD4 基因表达，而s (−)-JQ1 没有此作用效果。

中文名	(R)-(-)2-(4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-F][1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]二氮杂环庚烷-6-基)乙酸叔丁酯
英文名	()-jq1
英文别名	更多

描述	(-)-JQ-1 是 (+)-JQ1的异构体。(+)-JQ1可降低 BRD4 基因表达,而s (−)-JQ1 没有此作用效果。
相关类别	信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域研究领域 >> 癌症
靶点	BET bromodomain[1]
体外研究	(-)- JQ1显示与任何溴结构域没有显着的相互作用。此外,(-)- JQ1对映体在睾丸(NUT)中线癌(NMC)核蛋白中相对无活性[1]。
参考文献	[1]. Filippakopoulos, et al. Selective inhibition of BET bromodomains. Nature. 2010 Dec 23;468(7327):1067-73. [2]. Mahe M, et al. An FGFR3/MYC positive feedback loop provides new opportunities for targeted therapies in bladder cancers. EMBO Mol Med. 2018 Apr;10(4). pii: e8163.

密度	1.3±0.1 g/cm3
沸点	610.4±65.0 °C at 760 mmHg
分子式	C₂₃H₂₅ClN₄O₂S
分子量	456.988
闪点	322.9±34.3 °C
精确质量	456.138672
PSA	97.61000
LogP	4.49
蒸汽压	0.0±1.7 mmHg at 25°C
折射率	1.657
储存条件	-20°C

危险品运输编码	NONH for all modes of transport

Targeting bromodomains: epigenetic readers of lysine acetylation.

Nat. Rev. Drug Discov. 13(5) , 337-56, (2014)

Lysine acetylation is a key mechanism that regulates chromatin structure; aberrant acetylation levels have been linked to the development of several diseases. Acetyl-lysine modifications create dockin...

Epigenetic chemical probes. Müller S and Brown PJ

Clin. Pharmacol. Ther. 92(6) , 689-93, (2012)

Targeting chromatin readers. James LI and Frye SV

Clin. Pharmacol. Ther. 93(4) , 312-4, (2013)

6H-Thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine-6-acetic acid, 4-(4-chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-, 1,1-dimethylethyl ester, (6R)-

2-Methyl-2-propanyl [(6R)-4-(4-chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl]acetate

(R)-(-)-JQ1 Enantiomer