1616392-22-3

• 常用中文名：GSK3326595
• 常用英文名：Pemrametostat (GSK3326595)
• CAS号：1616392-22-3
• 分子式：C₂₄H₃₂N₆O₃
• 分子量：452.549
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 组蛋白甲基转移酶
• 发布时间：2018-06-18 10:46:21
• 更新时间：2024-01-18 18:36:15
• GSK3326595是一种有效的,选择性的,可逆的蛋白精氨酸甲基转移酶5 ((PRMT5)) 抑制剂,具有广泛的抗增殖活性。

名称

• 中文名: GSK3326595
• 英文名: GSK3326595
• 英文别名: 6-[(1-Acetyl-4-piperidinyl)amino]-N-[(2S)-3-(3,4-dihydro-2(1H)-isoquinolinyl)-2-hydroxypropyl]-4-pyrimidinecarboxamide; 4-Pyrimidinecarboxamide, 6-[(1-acetyl-4-piperidinyl)amino]-N-[(2S)-3-(3,4-dihydro-2(1H)-isoquinolinyl)-2-hydroxypropyl]-; EPZ-015938

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 760.3±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₄H₃₂N₆O₃
• 分子量: 452.549
• 闪点: 413.6±32.9 °C
• 精确质量: 452.253601
• LogP: 2.88
• 外观性状: 粉末
• 蒸汽压: 0.0±2.7 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.626
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: GSK3326595是一种有效的,选择性的,可逆的蛋白精氨酸甲基转移酶5 ((PRMT5)) 抑制剂,具有广泛的抗增殖活性。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白甲基转移酶
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 6.2 nM (PRMT5)[1]

• 体外研究: GSK3326595(EPZ015938)已进入临床试验,用于治疗实体瘤和非霍奇金淋巴瘤[1]。
• 参考文献:

  [1]. WO 2016022605 A1