1256375-38-8

• 常用中文名：JGB1741
• 常用英文名：JGB1741
• CAS号：1256375-38-8
• 分子式：C₂₇H₂₄N₂O₂S
• 分子量：440.56
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2017-06-05 03:04:47
• 更新时间：2025-09-18 19:59:55
• JGB1741(ILS-JGB-1741)是一种有效的特异性SIRT1活性抑制剂,IC50为∼15μM。JGB1741是一种弱的SIRT2和SIRT3抑制剂,所有IC50>100μM。JGB1741通过调节Bax/Bcl2比率、细胞色素c释放和PARP切割增加乙酰化p53水平,导致p53介导的凋亡。JGB1741具有乳腺癌研究的潜力[1]。

名称

• 中文名: ILS-JGB-1741
• 英文名: jgb1741
• 英文别名: N-Benzyl-2-{(E)-[(2-hydroxy-1-naphthyl)methylene]amino}-4,5,6,7-tetrahydro-1-benzothiophene-3-carboxamide; Benzo[b]thiophene-3-carboxamide, 4,5,6,7-tetrahydro-2-[[(1E)-(2-hydroxy-1-naphthalenyl)methylene]amino]-N-(phenylmethyl)-

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 700.2±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₇H₂₄N₂O₂S
• 分子量: 440.56
• 闪点: 377.3±32.9 °C
• 精确质量: 440.155853
• PSA: 89.93000
• LogP: 7.31
• 蒸汽压: 0.0±2.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.682
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: JGB1741(ILS-JGB-1741)是一种有效的特异性SIRT1活性抑制剂,IC50为∼15μM。JGB1741是一种弱的SIRT2和SIRT3抑制剂,所有IC50>100μM。JGB1741通过调节Bax/Bcl2比率、细胞色素c释放和PARP切割增加乙酰化p53水平,导致p53介导的凋亡。JGB1741具有乳腺癌研究的潜力[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 抗衰老酶
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 抗衰老酶
• 靶点:

  SIRT1:∼15 μM (IC50)

  SIRT2:>100 μM (IC50)

  SIRT3:>100 μM (IC50)

• 体外研究: JGB1741(ILS-JGB-1741；1-10000纳米；24小时)抑制MDA-MB 231细胞增殖[1]。JGB1741(0.01-1μM；24h)诱导MDA-MB 231细胞凋亡[1]。JGB1741(0.01-1μM；24小时)显示细胞周期停滞在G1期,越来越多的细胞进入亚G0/G1期[1]。JGB1741(0.01-1μM；24小时)显示H3K9的整体乙酰化、p53表达和乙酰化p53K382水平增加[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：K562、HepG2和MDA-MB 231细胞系浓度：1、10、50、100、500、1000、10000 nM培养时间：24小时结果：以0.5μM的IC50比K562和HepG2细胞增殖更有效地抑制MDA-MB 231细胞增殖(IC50>1μM)。凋亡分析[1]细胞系：MDA-MB 231细胞浓度：0.01,0.1,0.5,1μM孵育时间：结果：随着时间的延长,凋亡细胞百分比呈剂量依赖性增加∼1μM浓度下70%的细胞凋亡。细胞周期分析[1]细胞系：MDA-MB 231细胞浓度：0.01,0.1,0.5,1μM培养时间：结果：细胞周期阻滞于G1期,越来越多的细胞进入亚G0/G1期,即凋亡期,并呈剂量依赖性。Western Blot分析[1]细胞系：MDA-MB 231细胞浓度：0.01,0.1,0.5,1μM培养时间：结果：引起H3K9整体乙酰化的剂量依赖性增加。p53表达和乙酰化p53K382水平均增加。
• 参考文献:

  [1]. Arunasree M Kalle, et al. Inhibition of SIRT1 by a small molecule induces apoptosis in breast cancer cells. Biochem Biophys Res Commun. 2010 Oct 8;401(1):13-9.