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2010159-47-2生产厂家

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2010159-47-2结构式
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  • 常用中文名:MZP-54
  • 常用英文名:MZP-54
  • CAS号:2010159-47-2
  • 分子式:C55H66ClN7O9S
  • 分子量:1036.67
  • 相关类别: 信号通路 表观遗传学 表观遗传读者域
  • 发布时间:2018-08-21 07:23:15
  • 更新时间:2024-01-04 16:22:07
  • MZP-54 是基于 PROTAC 技术的一种选择性的 BRD3/4 降解剂,对 Brd4BD2Kd 值为 4 nM。

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中文名 MZP-54
英文名 MZP-54
描述 MZP-54 是基于 PROTAC 技术的一种选择性的 BRD3/4 降解剂,对 Brd4BD2 的 Kd 值为 4 nM。
相关类别
靶点

Kd: 4 nM (Brd4BD2)[1]

体外研究 MZP-54是基于PROTAC技术的BRD3/4选择性降解剂,Brd4BD2的Kd为4 nM。 MZP-54与VHL-EloC-EloB蛋白(VCB)结合,Kd为105±24nM。 MZP-54显示出对MV4; 11和HL60细胞的抑制活性,pEC50分别为7.08±0.05和6.37±0.03。 MZP-54也表现出高cMyc水平的消耗[1]。
细胞实验 将MV4; 11或HL60细胞与MZP-54以所需浓度在透明底384孔板上孵育48小时。将细胞保持在补充有10%FBS,1-谷氨酰胺,青霉素和链霉素的RPMI培养基中。初始细胞密度为3×105 / mL。用各种浓度的MZP-54或0.05%DMSO处理细胞。处理后,用细胞活力测定试剂盒测量细胞活力。记录信号。使用Graphpad Prism软件分析数据以获得每个MZP-54的EC 50值[1]。
参考文献

[1]. Chan KH, et al. Impact of Target Warhead and Linkage Vector on Inducing Protein Degradation: Comparison of Bromodomain and Extra-Terminal (BET) Degraders Derived from Triazolodiazepine (JQ1) and Tetrahydroquinoline (I-BET726) BET Inhibitor Scaffolds. J Med Chem. 2018 Jan 25;61(2):504-513.

分子式 C55H66ClN7O9S
分子量 1036.67
储存条件 2-8℃