SIRT5抑制剂3(化合物46)是一种有效且具有竞争力的SIRT5抑制剂,IC50值为5.9μM。SIRT5抑制剂3可抑制SIRT5去琥珀酸化。SIRT5抑制剂3可用于研究癌症和神经退行性疾病[1]。
1,5-Isoquinolinediol 是一种 有效的 PARP 抑制剂,IC50 值为 0.18-0.37 µM。1,5-Isoquinolinediol 减轻糖尿病诱导的视网膜 NADPH 氧化酶诱导的氧化应激。
水合尼拉普利(MK-4827)甲苯磺酰化物是一种高效口服生物利用度高的PARP1和PARP2抑制剂,IC50s分别为3.8和2.1 nM。水合对甲苯磺酰尼拉普利可抑制DNA损伤的修复,激活细胞凋亡,并显示出抗肿瘤活性[1][2][3]。
Cl-amidine TFA 是口服有效的 PAD 抑制剂,其对 PAD1、PAD3 和 PAD4 的 IC50 值分别为0.8 μM、 6.2 μM 和5.9 μM。Cl-amidine TFA 可诱导癌细胞的凋亡。Cl-amidine TFA 可诱导 miR-16,引起细胞周期阻滞。Cl-Amidine TFA 可阻断组蛋白 3 瓜氨酸化和中性粒细胞胞外陷阱的形成,并提高败血症小鼠的存活率。
TNKS-2-IN-1 (Compound 13g) 是一种 TNKS-2 抑制剂。TNKS-2-IN-1 抑制 TNKS-1 和 TNKS-2,IC50 s 分别为 259 nM 和 1100 nM。
MIND4-19是一种有效的SIRT2抑制剂,IC50值为7.0μM。MIND4-19可用于研究亨廷顿病[1]。
INCB054329 是一种有效的 BET 抑制剂。
AMPK激活剂9(ZM-6)是一种有效的AMPK(α2β1γ1)激活剂,EC50值为1.1µM。AMPK激活剂9具有研究2型糖尿病的潜力[1]。
Menin-MLL inhibitor 31 (compound 18) 是 menin-MLL 相互作用的有效抑制剂,IC50值为4.6 nM。
HA-100二盐酸盐是一种有效的蛋白激酶抑制剂,cGMP依赖性蛋白激酶(PKG)、cAMP依赖性蛋白酶(PKA)、蛋白激酶C(PKC)和MLC激酶的IC50分别为4μM、8μM、12μM和240μM。HA-100二盐酸盐也用作ROCK抑制剂[1][2]。
5-Methyl-2'-deoxycytidine 在单链 DNA 中可发生顺式作用,使 DNA 从头甲基化。
Tankyrase-IN-2 (compound 5k) 是一种有效选择性的 tankyrase 抑制剂 (对 TNKS1, TNKS2, PARP1 的 IC50 值分别为 10 nM, 7 nM, 710 nM),具有良好的理化特性和药动学特性,可调节结直肠癌异种移植模型中 Wnt 通路的活性。
HDAC-IN-40是一种有效的烷氧基酰胺基HDAC抑制剂,HDAC2和HDAC6的Ki值分别为60 nM和30 nM。HDAC-IN-40具有抗肿瘤作用[1]。
3α-Hydroxymogrol 是从罗汉果中得到的三萜类化合物,为有效的 AMPK 激活剂,可增强 AMPK 的磷酸化水平。
XY1是SGC707的一种类似物 (SGC707是一种有效的, 选择性PRMT3抑制剂, IC50值为31 nM), 但XY1对PRMT3完全无活性的。
VTP50469 fumarate 是一种有效的,高选择性和口服活性的 Menin-MLL 相互作用抑制剂,Ki 为 104 pM。VTP50469 fumarate 具有高效的抗白血病活性。
ORY-1001 trans 是一种不可逆的选择性赖氨酸特异性脱甲基酶 1A (KDM1A/LSD1) 抑制剂
PKC(85-92),Myristoylated 是一种细胞渗透性肉豆蔻酸偶联的 PKC? 肽激活剂,可促进培养的人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) NO 释放。
UNC 0631是G9a抑制剂,IC50为4nM。
INCB-057643 是一种新型,口服生物可利用的 BET 抑制剂。
DNMT3A-IN-2(化合物2)是DNMT3A的有效变构抑制剂。DNMT3A-IN-2通过破坏蛋白质-蛋白质相互作用抑制DNMT3A活性。DNMT3A-IN-2诱导急性髓系白血病(AML)细胞系凋亡。DNMT3A-IN-2诱导不同AML细胞系的分化,包括具有突变DNMT3A R882的细胞[1]。
ζ-Stat (NSC37044) 是一种特异且非典型的 PKC-ζ 的抑制剂,IC50 值为 5 μM。ζ-Stat 可以减少黑色素瘤细胞系的增殖并诱导细胞凋亡,在体外具有抗肿瘤活性。
UBCS039 是首个合成的,SIRT6 的特异性抑制剂,可在人癌细胞中诱导自噬,其EC50 值为38 μM.
RK-701是G9a的高度选择性和非遗传毒性抑制剂,IC50值为23-27nM。RK-701选择性上调HbF、γ-球蛋白、BGLT3表达,下调H3K9me2表达。RK-701对BCL11A和ZBTB7A也有抑制作用[1]。
Nampt-IN-3 (Compound 35) 同时抑制烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 和 HDAC,IC50 分别为 31 nM 和 55 nM。Nampt-IN-3 有效诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy),最终导致细胞死亡。
SNDX-5613 是一种有效的特异性 Menin-MLL 抑制剂,结合 Ki 为 0.149 nM,细胞实验中,抑制 Menin-MLL 的 IC50 为 10-20 nM。SNDX-5613 可用于 MLL 基因重排的急性白血病研究,包括急性淋巴细胞白血病 (ALL) 和急性髓细胞白血病 (AML)。
Tyk2-IN-5 (compound 6) 是一个强效的、选择性的、具有口服活性的酪氨酸激酶 2 (Tyk2) 的抑制剂,作用于 JH2 结构域,其对 Tyk2 JH2 的 Ki 值为 0.086 nM,对 IFNα 的 IC50 值为 25 nM。能够高效抑制药效学老鼠模型中的 IFNγ 的产生,对老鼠关节炎模型具有完全的疗效。
HDAC-IN-26是一种高选择性I类HDAC抑制剂,EC50值为4.7 nM。
PFI-2盐酸盐是甲基转移酶SETD7高效选择性抑制剂,IC50值为2nM。
PROTAC BRD4 Degrader-2 是一种有效的 PROTAC BRD4 降解剂,对 BRD4 BD1 的 IC50 为 14.2 nM。