1628607-64-6

• 常用中文名：INCB054329
• 常用英文名：INCB054329
• CAS号：1628607-64-6
• 分子式：C₁₉H₁₆N₄O₃
• 分子量：348.36
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 表观遗传读者域
• 发布时间：2018-11-18 13:46:50
• 更新时间：2024-01-09 13:05:52
• INCB054329 是一种有效的 BET 抑制剂。

名称

• 中文名: INCB054329
• 英文名: INCB054329

物化性质

• 分子式: C₁₉H₁₆N₄O₃
• 分子量: 348.36
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: INCB054329 是一种有效的 BET 抑制剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  BET[1]

• 体外研究: INCB054329是溴结构域和末端基序(BET)抑制剂[1]。 INCB054329抑制BRD2,BRD3和BRD4与具有低纳摩尔效力的乙酰化组蛋白H4肽的结合。在骨髓瘤细胞系中,用INCB054329处理抑制c-MYC的表达并诱导HEXIM1。测试的大多数骨髓瘤,AML和淋巴瘤细胞系被INCB054329抑制生长,效力小于200nM。当与非转化细胞相比时,观察到选择性,因为来自正常供体的IL-2刺激的T细胞的生长抑制效力大于1300nM。细胞周期分析揭示了治疗诱导的G1期阻滞。此外,在AML和淋巴瘤细胞系中,INCB054329诱导凋亡与促凋亡调节因子的表达增加一致[2]。
• 体内研究: INCB054329的口服给药抑制了几种血液癌症模型中的肿瘤生长。在MM1.S多发性骨髓瘤异种移植模型中,肿瘤生长的抑制与c-MYC水平的降低相关。 PK-PD分析显示c-MYC抑制与体内IC50值小于100 nM相关[2]。
• 参考文献:

  [1]. Pérez-Salvia M, et al. Bromodomain inhibitors and cancer therapy: From structures to applications. Epigenetics. 2017 May 4;12(5):323-339.

  [2]. Phillip CC Liu, et al. Abstract 3523: Discovery of a novel BET inhibitor INCB054329.