JAK3/BTK-IN-4是一种有效的JAK3/BTK抑制剂。BTK和JAK3是自身免疫性疾病的两个重要靶点。同时抑制BTK/JAK3信号通路显示出协同效应。JAK3/BTK-IN-4具有研究JAK3激酶和/或BTK相关疾病的潜力(摘自专利WO2021147953A1,化合物003)[1]
PI3K/HDAC-IN-2是一种有效的双PI3K/HDAC抑制剂,其IC50s分别为226nm、279 nM、467 nM、29 nM,适用于PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ、PI3克δ,IC50s为1.3 nM、3.4 nM、972 nM、17 nM、12 nM,适用于HDAC1、HDAC2、HDC4、HDAC6、HDAC8。PI3K/HDAC-IN-2具有PI3Kδ和I类和IIb类HDAC选择性。PI3K/HDAC-IN-2具有显著的抗癌作用[1]。
Ingenol 3,20-dibenzoate 是一种有效的蛋白激酶C (PKC) 亚型选择性激动剂。Ingenol 3,20-dibenzoate 诱导 nPKC-delta、-epsilon 和 -theta 和 PKC-mu 从胞质部分选择性转移到颗粒组分,并通过从头合成大分子诱导形态上典型的凋亡 (apoptosis)。Ingenol 3,20-dibenzoate 可促进 NK 细胞产生 IFN-γ 和脱颗粒,尤其是当 NSCLC 细胞刺激 NK 细胞时。
GSK126 是一种有效,选择性的 EZH2 甲基转移酶抑制剂,IC50 为 9.9 nM。
CPI-360是一种有效的选择性EZH2抑制剂, 作用于wt EZH2 和 Y641N EZH2时, IC50分别为0.5 nM和2.5 nM。
GSK-LSD1 Dihydrochloride是有效,选择性,不可逆的赖氨酸特异性脱甲基酶 (LSD1) 抑制剂,IC50 值为16 nM。
AAPK-25 是一种有效选择性的 Aurora/PLK 激酶双重抑制剂,具有抗肿瘤活性。AAPK-25 可引起有丝分裂延迟并阻滞前中期细胞,通过生物标志物组蛋白 H3Ser10 磷酸化反应,随后细胞凋亡激增。AAPK-25 靶向 Aurora-A, -B, -C 的 Kd 值为 23 nM-289 nM,靶向 PLK-1, -2, -3 的 Kd 值为 55-456 nM。
Bryostatin 3是一种大环内酯,是一种蛋白激酶C激活剂,Ki为2.75 nM。Bryostatin 3可阻断12-O-十四烷基佛波醇-13-醋酸盐(TPA)对细胞增殖的抑制,但不阻断TPA增强的细胞基质粘附[1][2]。
YF-2 hydrochloride 是一种高度选择性、可透过血脑屏障的组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase) 激动剂,能够在海马区乙酰化 H3,对 CBP,PCAF 和 GCN5 的 EC50 值分别为 2.75 μM,29.04 μM 和 49.31 μM,对 HDAC 无作用。具有抗肿瘤和抗阿尔滋海默症的活性。
DCPLA-ME 是 DCPLA 的甲酯形式。DCPLA-ME 是一种有效的 PKCε 激活剂。DCPLA-ME 可用于治疗神经退行性疾病。
SIRT1-IN-1 是一种选择性 SIRT1 抑制剂,IC50 为 0.205 μM。SIRT1-IN-1 抑制 SIRT2,IC50 为 11.5 μM。SIRT1-IN-1 是一种吲哚,是巨细胞病毒 (CMV) 抑制剂,具有抗病毒活性。
GSK 4027 是一种 PCAF/GCN5 溴结构域的化学探针,作用于 PCAF,pIC50 为 7.4±0.11。
KT5823 是一种选择性 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG) 抑制剂,Ki值为 0.23 μM,KT5823 也可以抑制 PKA 和 PKC,Ki值分别为 10 μM 和 4 μM。KT5823 是一种 staurosporine 星形孢菌素相关的蛋白激酶抑制剂,在甲状腺细胞中增加甲状腺刺激激素诱导的 (Na+/I- symporter) NIS 表达和碘离子摄取。KT5823 引起细胞凋亡 (apoptotic) DNA 片段化水平的增加。
Ginsenoside Rk1 人参皂苷 Rk1 是人参的高温加工提取物。Ginsenoside Rk1 具有抗炎作用,抑制 Jak2/Stat3 信号通路和 NF-κB 的激活。Ginsenoside Rk1 具有抗肿瘤作用,抗血小板聚集活性,抗炎作用,抗胰岛素抵抗,肾保护作用,抗菌作用,认知功能增强,脂质积聚减少和预防骨质疏松症。Ginsenoside Rk1 通过触发细胞内活性氧 (ROS) 生成和阻断 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡。
Belinostat 是一种有效的 HDAC 抑制剂,在 HeLa 细胞提取物中的 IC50 为 27 nM。
CPI-169 是一种新颖的,有效的 EZH2 抑制剂,能够抑制 EZH2 WT,EZH2 Y641N 和 EZH1 的活性,IC50 值分别为 0.24 nM,0.51 nM 和 6.1 nM。
I-BET567是一种有效的口服泛BET候选抑制剂,BRD4 BD1和BD2的PIC50分别为6.9和7.2。I-BET567已在肿瘤和炎症的小鼠模型中被证明有效[1]。
I-BRD9是第一个选择性的BRD9细胞化学探针(pIC 50= 7.3)。
AMPK激活剂6(化合物GC)降低HepG2和3T3-L1细胞中的脂质含量并激活AMPK途径。AMPK激活剂6显著抑制血清中甘油三酯(TG)、总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白-C(LDL-C)和其他生化指标的升高。AMPK激活剂6可用于研究非酒精性脂肪肝(NAFLD)和代谢综合征[1]。
RVX-297 是一种高效、具有口服活性、对 BD2 有选择性的 BET 抑制剂。RVX-297 对 BRD2(BD2),BRD3(BD2),BRD4(BD2) 的 IC50 分别为 0.08、0.05、0.02 μM。RVX-297 抑制多种免疫细胞炎症基因的表达。RVX-297 对临床前模型急性炎症和自身免疫的有效。
JAK-IN-4 是一种 JAK 抑制剂的前体,在小鼠关节炎模型中具有免疫抑制作用。
AMPK活化剂7(化合物I-3-24)是EC50为8.8 nM的AMPK激活剂。AMPK激活剂7可用于研究涉及AMPK的疾病,特别是2型糖尿病、高血糖、代谢综合征、肥胖、高胆固醇血症和/或高血压等疾病[1]。
顺式MZ 1是MZ 1的阴性对照(HY-107425)。顺式MZ 1是针对BRD4[1]的PROTAC。
7-Oxostarosporine是一种有效的蛋白激酶C(PKC)抑制剂,通过诱导细胞凋亡和抑制核因子(NF)-κB/p-p65途径有效抑制肿瘤生长[1][2]。
Nepodin (Musizin) 是一种醌氧化还原酶 (PfNDH2) 抑制剂,从 Rumex crispus 中分离。Nepodin (Musizin) 通过激活 AMPK 刺激 GLUT4 向质膜的转运。Nepodin (Musizin) 具有抗糖尿病和抗疟疾的作用。
WM-586 是一种共价 WDR5 抑制剂,可破坏 WDR5 与 MYC 的结合。WM-586 特异性降低细胞 WDR5 和 MYC 的相互作用,IC50 为 101 nM。
[Al9,10,Lys11,12]糖原合成酶(1-12)是蛋白激酶C(PKC)磷酸化的选择性底物。[Al9,10,Lys11,12]糖原合成酶(1-12)可用于测定蛋白激酶C[1]的活性。
PDAT是一种非竞争性吲哚乙胺N-甲基转移酶抑制剂。