2102933-95-7

• 常用中文名：GSK-LSD1二盐酸盐
• 常用英文名：GSK-LSD1 Dihydrochloride
• CAS号：2102933-95-7
• 分子式：C₁₄H₂₂Cl₂N₂
• 分子量：289.24
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 组蛋白去甲基化酶
• 发布时间：2018-01-29 02:09:41
• 更新时间：2025-08-26 20:14:54
• GSK-LSD1 Dihydrochloride是有效，选择性，不可逆的赖氨酸特异性脱甲基酶 (LSD1) 抑制剂，IC₅₀ 值为16 nM。

名称

• 中文名: GSK-LSD1二盐酸盐
• 英文名: GSK-LSD1 Dihydrochloride

物化性质

• 分子式: C₁₄H₂₂Cl₂N₂
• 分子量: 289.24
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: GSK-LSD1 Dihydrochloride是有效,选择性,不可逆的赖氨酸特异性脱甲基酶 (LSD1) 抑制剂,IC50 值为16 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白去甲基化酶
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 单胺氧化酶
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 16 nM (LSD1)[1]

• 体外研究: GSK-LSD1二盐酸盐的选择性比其他密切相关的FAD(包括LSD2和单胺氧化酶MAO-A,MAO-B)的选择性高1000倍以上[1]。 GSK-LSD1可抑制KDM1A/LSD1酶活性。 GSK-LSD1诱导U2OS细胞中LC3-II的形成。电子显微镜显示用GSK-LSD1处理形成自噬体。 GSK-LSD1通过改变基因表达模式有效抑制不同癌细胞系的增殖[2]。
• 参考文献:

  [1]. Purich D. The Inhibitor Index A Desk Reference on Enzyme Inhibitors, Receptor Antagonists, Drugs, Toxins, Poisons, Biologics, and Therapeutic Leads. ISBN 9781138739215

  [2]. Wang Z, et al. Inhibition of H3K4 demethylation induces autophagy in cancer cell lines. Biochim Biophys Acta. 2017 Aug 8;1864(12):2428-2437.