PF-06821497 (compound 23a) 是一个有效的、选择性的、口服有效的 EZH2 (Enhancer of Zeste Homolog 2) 抑制剂,对Y641N EZH2 的Ki 值为 <0.1 nM。具有良好的抗肿瘤活性。
CBP-IN-1(化合物12)是一种有效的CBP抑制剂,其IC50为1.5nM。CBP-IN-1还抑制CBP-BRET和BRD4(1),IC50值分别为690和3100 nM[1]。
AZ505 ditrifluoroacetate 是一种有效,选择性的 SMYD2 抑制剂,IC50 为 0.12 μM。
Pochenbrodib(化合物II)是CBP/p300家族的溴域抑制剂。Pocenbrodib有潜力用于癌症研究[1]。
Ep300/CREBP-IN-8(实施例37)是一种强效且口服活性的Ep300和CREBBP抑制剂,其IC50分别为0.014和0.018μM。Ep300/CREBBP-IN-8可用于癌症研究[1]。
PARP7-IN-16 是一种有效的,选择性和具有口服活性的 PARP-1/2/7 抑制剂,IC50 值分别为 0.94,0.87 和 0.21 nM。PARP7-IN-16 可用于乳腺癌和前列腺癌的研究。
TUL01101是一种强效、选择性和口服活性的JAK1抑制剂,JAK1、JAK2、JAK3和TYK2的IC50分别为3、37、1517和36 nM。TUL01101可用于类风湿关节炎的研究[1]。
核苷类似物二氢-5-氮杂胞苷乙酸酯(DHAC)被掺入DNA并抑制DNA甲基化。乙酸二氢-5-氮杂胞苷具有抗肿瘤活性[1][2]。
ARV-825 是一种 PROTAC 类的 BRD4 抑制剂。ARV-825 对 BRD4 的 BD1 和 BD2 结构域具有高亲和力,Kd 值分别为 90 和 28 nM。
DNMT-IN-3是一种DNA甲基转移酶(DNMT)抑制剂,对恶性疟原虫(疟原虫)的IC50为60nM,具有抗疟作用。DNMT-IN-3可用于疟疾相关研究[1]。
Seclidemstat (SP-2577) 是一种有效的 LSD1 抑制剂,平均 IC50 值为 127 nM。
Abrocitinib (PF-04965842) 是一种有效、可口服、选择性的 JAK1 抑制剂,对 JAK1 和 JAK2 的 IC50 值分别为 29 和 803 nM。Abrocitinib (PF-04965842) 可抑制 TYK2 的活性(IC50,1.253 μM) 和刺激后 STAT1,STAT3 和 STAT5 的磷酸化水平。可用于自身免疫症的研究。
PKC-IN-5(化合物H-7)是一种有效的PKC(蛋白激酶C)抑制剂。在100μM时,PKC-IN-5完全抑制TPA(皮肤肿瘤促进剂,12-O-十四烷基佛波醇-13-醋酸盐)和磷脂酶C诱导的ODC(鸟氨酸脱羧酶)[1]。
AMPK激活剂991是变构AMPK激活剂,在体外激活非磷酸化Thr172 AMPK与α1β1γ1和α2β1γ1结合,Kd分别为0.13和0.17uM。
PRMT5-IN-13是蛋白质精氨酸甲基转移酶5(PRMT5)的选择性抑制剂。
GSK343 是一种高效,选择性的 EZH2 抑制剂,IC50 为 4 nM。
JAK-IN-28(化合物111)是一种JAK抑制剂。JAK-IN-28可用于癌症或炎症性疾病的研究[1]。
DC_C66 是一种细胞渗透性的,选择性的 (CARM1) 抑制剂,IC50 值为 1.8 μM。DC_C66 相对 PRMT1 (IC50=21 μM),PRMT6 (IC50= 47μM),PRMT5,具有良好的选择性。
CPI-0610是一种有效的选择性 BET溴区抑制剂, 抑制BRD4-BD1, IC50值为39 nM。
EI1 是一种新颖的,有效的 EZH2 抑制剂,能够作用于 EZH2 (WT) 和 EZH2 (Y641F),IC50 值分别为 15 nM 和 13 nM。
HC毒素是一种环状四肽,是一种有效的HDAC抑制剂,IC50为30 nM【1】。HC毒素诱导肿瘤细胞凋亡并具有抗癌作用[2]。
香豆素SAHA是一种荧光探针,用于测定HDAC8抑制剂复合物的结合亲和力(kd)和离解速率(koff)[1]。
PRMT5-IN-16(化合物20)是一种具有抗肿瘤活性的PRMT5抑制剂。PRMT5是一种蛋白质精氨酸甲基转移酶,是一种与表观遗传修饰相关的新的抗肿瘤靶点[1]。
JAK-IN-21(实施例4)是一种选择性强的JAK抑制剂,其对JAK1、JAK2、J2V617F和TYK2的IC50s分别为1.73、2.04、109和62.9 nM[1]。
C21 是一种有效的、不可逆的、选择性的 PRMT1 抑制剂,其 IC50 为 1.8 μM。C21 抑制 PRMT6 的 IC50为 8.8 μM。
NSD3-IN-2是一种有效的NSD3抑制剂,IC50值为17.97μM。NSD3-IN-2抑制具有抗癌活性的非小细胞肺癌细胞系H460、H1299和H1650的生长和增殖[1]。
盐酸吡贝地尔是一种有效的口服活性多巴胺D2和多巴胺D3激动剂。盐酸吡贝地尔也是α2-肾上腺素受体拮抗剂。盐酸吡贝地尔可抑制MLL1甲基转移酶活性(EC50:0.18μM)。盐酸吡贝地尔在帕金森病、循环系统疾病和癌症的研究中具有潜力[1][2][3][4]。
脱氢丙肾上腺素是一种天然生物碱,是一种特殊的JAK抑制剂。脱氢丙肾上腺素抑制电压门控钠通道并改善神经性疼痛大鼠模型的机械性异速反应[1][2]。
GSK1324726A 是一种有效的选择性 BET 蛋白抑制剂,高亲和力结合到 BRD2 (IC50=41 nM),BRD3 (IC50=31 nM) 和 BRD4 (IC50=22 nM)。
Ruboxistaurin-d6(LY333531-d6)盐酸盐是氘标记的Ruboxistaurin盐酸盐。盐酸Ruboxistaurin(LY333531)是一种口服活性、选择性PKCβ抑制剂(Ki=2 nM)。盐酸Ruboxistaurin对PKCβI具有ATP依赖性竞争性抑制作用,IC50为4.7nM。盐酸Ruboxistaurin抑制PKCβII的IC50为5.9 nM[1][2]。