2413603-15-1

• 常用中文名：HDAC6-IN-5
• 常用英文名：HDAC6-IN-5
• CAS号：2413603-15-1
• 分子式：C₂₀H₁₄BrN₃O₂
• 分子量：408.25
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 HDAC
• 发布时间：2022-07-01 11:59:41
• 更新时间：2024-01-09 13:10:02
• HDAC6-IN-5(化合物11b)是一种有效的BBB穿透HDAC6抑制剂,IC50为0.025μM。HDAC6-IN-5对aβ1-42自聚集和乙酰胆碱酯酶具有较强的抑制活性,IC50值分别为3.0和0.72μM。HDAC6-IN-5可促进神经轴突生长,而无明显神经毒性【1】。

名称

• 英文名: HDAC6-IN-5

物化性质

• 分子式: C₂₀H₁₄BrN₃O₂
• 分子量: 408.25

生物活性

• 描述: HDAC6-IN-5(化合物11b)是一种有效的BBB穿透HDAC6抑制剂,IC50为0.025μM。HDAC6-IN-5对aβ1-42自聚集和乙酰胆碱酯酶具有较强的抑制活性,IC50值分别为3.0和0.72μM。HDAC6-IN-5可促进神经轴突生长,而无明显神经毒性【1】。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HDAC
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 表观遗传学 >> HDAC
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 疼痛
• 靶点:

  HDAC6:0.026 ± 0. μM (IC50)

  HDAC1:0.09 ± 0.0 μM (IC50)

  HDAC:0.16 ± 0.0 μM (IC50)

  HDAC3:0.33 ± 0. μM (IC50)

  HDAC2:0.48 ± 0.0 μM (IC50)

  HDAC9:5.51 ± 0.0 μM (IC50)

  HDAC5:7.19 ± 0.4 μM (IC50)

  HDAC4:7.85 ± 0.6 μM (IC50)

  HDAC7:9.13 ± 0.3 μM (IC50)

• 体外研究: HDAC6-IN-5(化合物11b)以剂量依赖性方式诱导组蛋白H3和α-微管蛋白乙酰化,EC50值分别为0.58和8μM【1】
• 参考文献:

  [1]. Tseng HJ, et al. Synthesis and biological evaluation of acridine-based histone deacetylase inhibitors as multitarget agents against Alzheimer's disease. Eur J Med Chem. 2020 Apr 15;192:112193.