3-Hydroxyxanthone (3-Hydroxy-xanthen-9-one) 是一种氧杂蒽酮 (xanthone) 化合物,具有抗炎活性。3-Hydroxyxanthone 抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 中 NADPH 催化的脂质过氧化。3-Hydroxyxanthone 还抑制 TNF-α 诱导的 ICAM-1 表达。
XVA143是一种α/βI样变构拮抗剂,可抑制LFA-1依赖的牢固粘附,同时在体外和体内增强剪切流和滚动的粘附[1]。
Cyclo(RGDyK) trifluoroacetate 是一种有效的选择性 αVβ3 整联蛋白 (integrin) 抑制剂,IC50 为 20 nM。
Cilengitide是有效,选择性的αvβ3 和αvβ5受体整合素抑制剂,IC50分别为4和79 nM。
Bersanlimab(BI-505)是一种针对细胞间粘附分子-1(ICAM-1或CD54)的全人单克隆抗体。Bersanlimab具有抗癌作用[1]。
3-(3-苯氧基苄基)氨基-β-羧基是一种有效的微管蛋白抑制剂。3-(3-苯氧基苄基)氨基-β-羧基促进αβ-微管蛋白异二聚体的选择性降解。3-(3-苯氧基苄基)氨基-β-羧基诱导G2/M期细胞周期阻滞和凋亡。3-(3-苯氧基苄基)氨基-β-羧基具有抗癌活性[1]。
Mps1-IN-2 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的 Mps1/Plk1 双重抑制剂,对 Mps1 的 IC50 和 Kd 值分别为 145 nM 和 12 nM,对 Plk1 的 Kd 值为 61 nM。
Davunetide是一个八个氨基酸片段,来源于活性依赖性神经保护蛋白(ADNP),一种存在于哺乳动物中枢神经系统中的神经营养因子。Davunetide具有神经保护、神经营养和认知保护特性。Davunetide是一种微管稳定肽,在体外与神经元特异性βIII微管蛋白相互作用并稳定其活性。达文奈德可穿透血脑屏障,无毒。达文奈德抑制Aβ聚集和Aβ诱导的神经毒性[1][2][3]。
微管抑制剂6(化合物17o)是一种有效的微管抑制剂。微管抑制剂6对NCI-H460、BxPC-3和HT-29细胞的IC50分别为14.0、6.6和7.0 nM,显示出细胞毒性。微管抑制剂6有效抑制微管聚合[1]。
Deoxypodophyllotoxin (DPT),鬼臼毒素的衍生物,是一种木酚素,从 Sinopodophullumhexandrum (小檗科)的根茎分离,具有强效抗有丝分裂和抗病毒特性。Deoxypodophyllotoxin 作为靶向微管的药物,不仅抗有丝分裂剂而且作为有效的血管生成抑制剂,在肿瘤学中具有重大影响。Deoxypodophyllotoxin 诱导细胞自噬 (autophagy) 和细胞凋亡 (apoptosis)。Deoxypodophyllotoxin 引起 DRG 神经元细胞内 Ca2+ 浓度增加。
KX2-391 dihydrochloride 是 Src 的抑制剂,在肿瘤细胞中,GI50 值为 9-60 nM。
Cyclo(-RGDfK) TFA 是有效,选择性的整合素 αvβ3 抑制剂,其 IC50 值为 0.94 nM。Cyclo(-RGDfK) TFA 通过与细胞表面的 αvβ3 整合素结合,特异性靶向肿瘤微血管和癌细胞。
Ombrabulin 是 CA-4 磷酸酯的衍生物,选择性破坏内皮细胞的微管蛋白细胞骨架,具有抗血管作用。
Lexibulin(CYT-997)是微管蛋白聚集强效抑制剂,对多种癌细胞的IC50值为10-100nM,体外体内具有高效的细胞毒性和血管增生阻断作用。
5-氨基水杨酸-13C6是13C标记的5-氨基水杨酸[1]。5-氨基水杨酸(美沙拉嗪)作为一种特异性PPARγ激动剂,还抑制p21活化激酶1(PAK1)和NF-κB[2][3][4]。
Dimethylenastron 是一种有效的 Eg5 抑制剂,IC50 值为 200 nM。
FRAX597 是一种有效的 I型 P21激活激酶 (PAK)抑制剂,作用于 PAK1,2 和 3,IC50 分别为 8,13 和 19 nM。
DM4-SPDP 是由连接桥 SPDP 和 毒性分子 DM4 连接而成的,可用来制备抗体偶联药物。DM4 是抑制细胞分裂的抗微管蛋剂。SPDP 是一种短链交联剂,可通过 NHS-酯和吡啶基二硫醇反应性基团与半胱氨酸巯基形成可裂解的 (可还原的) 二硫键,实现胺与巯基的结合。
吗啉(1)是一种双环八肽,属于荨麻疹科环肽家族。吗啉(1)对纯化的微管蛋白聚合具有有效的抑制作用。吗啉(1)对多种癌细胞具有细胞毒性作用,并可诱导A549人肺癌细胞凋亡[1]。
化合物17O(ic50=14.0 nm,NCI-H460)和17p(ic50=2.9 nm,NCI-H460)和呋喃基团在纳摩尔水平上对多种人类癌细胞系显示出有效的细胞毒活性。
Tubulin inhibitor 6 (Compound 14b) 是一种微管蛋白 (tubulin) 抑制剂,也是多种肿瘤细胞系的有效抑制剂。Tubulin inhibitor 6 抑制微管蛋白聚合,IC50 为 0.87 μM。Tubulin inhibitor 6 抑制 K562 细胞生长,IC50 为 840 nM。
Maytansinol抑制微管组装且诱导微管解, 与辐射联用, 用于果蝇和人类癌细胞。
MC-betaglucuronide-MMAE-1 是抗体-药物偶联物的一部分,由微管蛋白聚合抑制剂 MMAE 和可降解的 ADC linker MC-betaglucuronide 连接而成。
isoCA-4是一种Combrestatin A4衍生物,是一种微管蛋白聚合抑制剂。isoCA-4具有抗增殖活性[1]。
LDV是LDV-FITC的非荧光衍生物,是一种α4β1整合素(VLA-4)配体(Kd~12nm)。
Curvulin 是从 Curvularia lunata 分离出来的一种植物毒素,据报道 Curvulin 还抑制微管 (microtubule) 组装,还抑制 iNOS 表达。
Natalizumab 是一种重组的人源化单克隆抗体,与 α4β1-整联蛋白 (α4β1-integrin) 结合并阻断其与血管细胞粘附分子 1 (VCAM-1) 的相互作用。Natalizumab 可用于治疗复发缓解型多发性硬化症和克罗恩氏病。Natalizumab 也可阻止淋巴细胞进入中枢神经系统,从而防止急性脱髓鞘复发。
MMAF (Monomethylauristatin F) 是抑制细胞分裂的抗微管蛋白剂; 抑制H3397细胞生长的IC50值为105 nM。
PAK1-IN-1是一种有效的选择性PAK1抑制剂,IC50为9.8 nM。PAK1-IN-1以剂量依赖性方式抑制PAK1相关肿瘤细胞的迁移和侵袭[1]。
Lifitegrast是整合素淋巴细胞功能相关抗原-1(LFA-1)的拮抗剂; 抑制Jurkat T细胞附着于ICAM-1的IC50为2.98nM。