中文名 | 5-[4-[2-(4-吗啉基)乙氧基]苯基]-N-(苯基甲基)-2-吡啶乙酰胺盐酸盐 |
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英文名 | N-benzyl-2-[5-[4-(2-morpholin-4-ylethoxy)phenyl]pyridin-2-yl]acetamide,dihydrochloride |
英文别名 |
2-Pyridineacetamide, 5-[4-[2-(4-morpholinyl)ethoxy]phenyl]-N-(phenylmethyl)-, hydrochloride (1:2)
N-Benzyl-2-(5-{4-[2-(4-morpholinyl)ethoxy]phenyl}-2-pyridinyl)acetamide dihydrochloride KX2-391 dihydrochloride CS-0455 cc-254 KX2-391 (dihydrochloride) |
描述 | KX2-391 dihydrochloride 是 Src 的抑制剂,在肿瘤细胞中,GI50 值为 9-60 nM。 |
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相关类别 | |
靶点 |
GI50: 9 nM (Src HuH7), 13 nM (Src PLC/PRF/5), 26 nM (Src Hep3B), 60 nM (Src HepG2) |
体外研究 | KX2-391是Src抑制剂,其被导向Src底物袋。 KX2-391显示针对Huh7(GI50 = 9nM),PLC/PRF/5(GI50 = 13nM),Hep3B(GI50 = 26nM)和HepG2(GI50 = 60nM)的陡峭剂量-反应曲线,四个肝细胞癌症(HCC)细胞系[1]。发现KX2-391抑制某些对目前市售药物具有抗性的白血病细胞,例如来自具有T3151突变的慢性白血病细胞的那些。 KX2-391在工程Src驱动的细胞生长测定中在NIH3T3/c-Src527F和SYF/c-Src527F细胞中进行评估,并且分别显示出23nM和39nM的GI50 [2]。 |
体内研究 | 在临床前癌症动物模型中,口服KX2-391可抑制原发肿瘤生长并抑制转移[2]。 |
细胞实验 | 将包括Huh7,PLC / PRF / 5,Hep3B和HepG2的肝细胞系常规培养并保持在含有2%胎牛血清(FBS)的基础培养基中,37℃和5%CO 2。在含有1.5%FBS的基础培养基中,将细胞以每孔4.0×103 /190μL和8.0×103 /190μL接种于96孔板中。将这些在37℃和5%CO 2下培养过夜,然后加入KX2-391,浓度范围为6,564至0.012nM,一式三份。将处理过的细胞培养3天。然后在第3天向每个孔中加入10μL3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基四唑溴化物(MTT)溶液(5mg / mL),并将细胞温育4小时。将甲product产物用10%SDS溶于稀HCl中。测量570nm处的光密度。为了比较活性和效力,使用KX2-391进行平行实验。使用GraphPad Prism 5统计软件测定生长抑制曲线,50%抑制浓度(GI 50)和80%抑制浓度(GI 80)。将数据归一化以表示最大响应的百分比以及在570nm(OD570)信号格式的波长下的光密度报告。 |
参考文献 |
分子式 | C26H31Cl2N3O3 |
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分子量 | 504.449 |
精确质量 | 503.174255 |
PSA | 67.18000 |
LogP | 5.70070 |
储存条件 | 2-8℃ |