264275-77-6

• 常用中文名：XVA143
• 常用英文名：XVA143
• CAS号：264275-77-6
• 分子式：C₂₅H₂₁Cl₂N₃O₈
• 分子量：562.36
• 相关类别： 信号通路 细胞骨架 Integrin
• 发布时间：2021-12-19 09:09:43
• 更新时间：2024-01-21 07:14:27
• XVA143是一种α/βI样变构拮抗剂,可抑制LFA-1依赖的牢固粘附,同时在体外和体内增强剪切流和滚动的粘附[1]。

名称

• 英文名: XVA143

物化性质

• 分子式: C₂₅H₂₁Cl₂N₃O₈
• 分子量: 562.36

生物活性

• 描述: XVA143是一种α/βI样变构拮抗剂,可抑制LFA-1依赖的牢固粘附,同时在体外和体内增强剪切流和滚动的粘附[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 细胞骨架 >> Integrin
• 体外研究: XVA143(1μM)完全消除了在Mn2+和Mg2+/EGTA中ICAM-1与LFA-1的结合,没有痛苦的迹象[1]。XVA143通过诱导αL的延伸恢复αL-E310Aβ2突变体的滚动[2]。细胞活力测定[1]细胞系：K562细胞。浓度：0,0.2,0.5和1μM。培养时间：结果：对最弱的激活剂(2mmMg2+/1mmEGTA,IC50~10-3nm)有效,对最强的激活剂(1mmMn2+,IC50~10-3nm)有效。细胞活力测定[1]细胞系：野生型小鼠淋巴细胞[1]。浓度：100μM。培养时间：结果：与载体处理的对照细胞相比,诱导滚动分数增加50%(从27±5%增加到41±7%)。
• 参考文献:

  [1]. Azucena Salas, et al. Rolling adhesion through an extended conformation of integrin alphaLbeta2 and relation to alpha I and beta I-like domain interaction. Immunity. 2004 Apr;20(4):393-406.

  [2]. Mélanie R Tardif, et al. LFA-1 antagonists as agents limiting human immunodeficiency virus type 1 infection and transmission and potentiating the effect of the fusion inhibitor T-20. Antimicrob Agents Chemother. 2009 Nov;53(11):4656-66.