2245698-48-8

• 常用中文名：DM4-SPDP
• 常用英文名：DM4-SPDP
• CAS号：2245698-48-8
• 分子式：C₄₅H₆₁ClN₄O₁₄S₂
• 分子量：981.57
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 微管/微管蛋白
• 发布时间：2019-12-07 17:55:54
• 更新时间：2024-01-12 09:59:32
• DM4-SPDP 是由连接桥 SPDP 和 毒性分子 DM4 连接而成的,可用来制备抗体偶联药物。DM4 是抑制细胞分裂的抗微管蛋剂。SPDP 是一种短链交联剂,可通过 NHS-酯和吡啶基二硫醇反应性基团与半胱氨酸巯基形成可裂解的 (可还原的) 二硫键,实现胺与巯基的结合。

名称

• 英文名: DM4-SPDP

物化性质

• 分子式: C₄₅H₆₁ClN₄O₁₄S₂
• 分子量: 981.57

生物活性

• 描述: DM4-SPDP 是由连接桥 SPDP 和 毒性分子 DM4 连接而成的,可用来制备抗体偶联药物。DM4 是抑制细胞分裂的抗微管蛋剂。SPDP 是一种短链交联剂,可通过 NHS-酯和吡啶基二硫醇反应性基团与半胱氨酸巯基形成可裂解的 (可还原的) 二硫键,实现胺与巯基的结合。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白
  信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白
• 靶点:

  Maytansinoids

• 参考文献:

  [1]. Tang R, et al. P-gp activity is a critical resistance factor against AVE9633 and DM4 cytotoxicity in leukaemia cell lines, but not a major mechanism of chemoresistance in cells from acute myeloid leukaemia patients. BMC Cancer. 2009 Jun 23;9:199.

  [2]. Lobedanz S et al. A periplasmic coiled-coil interface underlying TolC recruitment and the assembly of bacterial drug effluxpumps. Proc Natl Acad Sci U S A, 2007 Mar 13, 104(11):4612-7.

  [3]. Karumuthil-Melethil S et al. Dendritic cell-directed CTLA-4 engagement during pancreatic beta cell antigen presentation delays type 1diabetes. J Immunol 2010 Jun 15, 184(12):6695-708.