ATRA生物素(生物素ATRA结合物)是一种生物素结合的ATRA。ATRA生物素可用于跟踪细胞或给定组织中的ATRA[1]。
西格列酮是一种有效的选择性PPARγ激动剂(EC50=3μM)。西格列酮抑制th17细胞的增殖和分化。西格列酮是一种口服降糖剂,在肥胖高血糖动物模型中具有活性。西格列酮在负鼠肾(OK)肾上皮细胞中诱导凋亡,同时激活p38 MAPK和凋亡诱导因子(AIF)的核转位[1][2][3][4]。
Angeloylgomisin H 是一种木脂素类化合物,可从五味子 (Schisandra rubriflora) 中提取。Angeloylgomisin H 通过激活 PPAR-γ 来改善胰岛素刺激的葡萄糖摄取潜力。
MA-0204是一种有效,高选择性,有口服活性的的过氧化物酶体增殖物激活受体 δ (PPARδ) 调节剂,对于人,小鼠和大鼠 PPARδ 的 EC50 分别为 0.4 nM、7.9 nM 和 10 nM。有治疗 Duchene 肌营养不良症 (DMD) 的潜力[1]。
GW 6471 是一种有效的 PPARα 拮抗剂。
15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 (15d-PGJ2) 是一种环戊烯酮前列腺素和 PGD2 的代谢产物。15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 是一种选择性的 PPARγ (EC50 为 2 µM) 和共价的 PPARδ 激动剂。15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 促进 C3H10T1/2 成纤维细胞向脂肪细胞的有效分化,EC50 为 7 μM。
GQ-16是PPARγ配体结合域(LBD)的中等亲和力配体,Ki为160 nM。GQ-16是Cdk5介导的PPARγ磷酸化的有效抑制剂。GQ-16是PPARγ的部分激动剂,具有减少的成脂作用。GQ-16促进胰岛素增敏而不增重[1]。
非诺贝特-d6是氘标记的非诺贝特。非诺贝特是一种选择性PPARα激动剂,EC50为30μM。非诺贝特还抑制人类细胞色素P450亚型,CYP2C19、CYP2B6、CYP2C9、CYP2C8和CYP3A4的IC50分别为0.2、0.7、9.7、4.8和142.1μM。
达格列酮钠是一种噻唑烷二酮,是一种口服活性、强效和选择性PPAR-γ(过氧化物酶体增殖物激活受体)激动剂。达格列酮钠可有效控制血糖和脂质代谢,可用于II型糖尿病研究[1][2]。
(S) -科里奥利酸(13(S)-HODE,亚油酸的15-脂氧合酶(15-LOX)代谢产物,作为内源性配体激活PPARγ。(S) -科里奥利酸是一种重要的细胞内信号剂,在各种生物系统中参与细胞增殖和分化。(S) -科里奥利酸诱导线粒体功能障碍和气道上皮损伤[1][2][3]。
FTX-6746是一种口服活性PPARG抑制剂。FTX-6746在小鼠异种移植物模型中显示出有效的肿瘤抑制作用[1]。
镰刀菌素二醇是一种口服活性聚乙炔氧脂质,可激活PPARγ并增加细胞中胆固醇转运体ABCA1的表达。镰刀菌素二醇诱导细胞凋亡和自噬。镰刀菌素二醇具有抗炎、抗真菌、抗癌和抗糖尿病特性[1][2]。
BAY-0069是一种有效的选择性PPARγ反向激动剂,对人PPARγ和小鼠PPARγ的IC50值分别为6.3nM和24nM。BAY-0069可用于研究癌症[1]。
13-Oxo-9E,11E-octadecadienoic acid 是 9-oxo-10,12-octadecadienoic acid 的异构体,一种有效的 PPARα 活化剂,衍生自番茄汁。13-Oxo-9E,11E-octadecadienoic acid 可降低肥胖糖尿病小鼠的血浆和肝甘油三酯。
Fenofibric acid 是 fenofibrate 的活性代谢物,为 PPAR 激动剂,对 PPARα,PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分别为 22.4 µM,1.47 µM 和 1.06 µM；Fenofibric acid 同时可抑制 COX-2 的活性,IC50 值为 48 nM。
7,8-Didehydrocimigenol是一种活性三萜类化合物,可从Cimicifugae根茎中分离得到。7,8-二脱氢西木酚抑制TNF-α诱导的VCAM-1表达,抑制NF-kB活性和ERK1/2和Akt的磷酸化,增加PPAR-γ表达。7,8-二脱氢西木酚可用于研究动脉粥样硬化等心血管疾病[1]。
Fmoc-亮氨酸-d3是氘标记的Fmoc亮氨酸。Fmoc亮氨酸是一种选择性PPARγ调节剂。Fmoc亮氨酸激活PPARγ的效力较低,但与罗格列酮相似。Fmoc亮氨酸改善正常、饮食诱导的葡萄糖不耐受和糖尿病db/db小鼠的胰岛素敏感性。Fmoc亮氨酸具有较低的脂肪生成活性[1]。
FK614是一种口服活性、强效、选择性PPARγ调节剂(SPPARM)。FK614在脂肪细胞分化的各个阶段对PPARγ的激活有不同的影响。FK614是一种非噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂。FK614可用于研究高血糖、高甘油三酯血症、糖耐量异常和2型糖尿病[1][2][3]。
非诺贝特-d4是氘标记的非诺贝特[1]。非诺贝特是一种选择性PPARα激动剂,EC50为30μM。非诺贝特还抑制人类细胞色素P450亚型,CYP2C19、CYP2B6、CYP2C9、CYP2C8和CYP3A4的IC50分别为0.2、0.7、9.7、4.8和142.1μM[2][3]。
S26948是一种特异的过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)调节剂(EC50=8.83 nM),具有有效的抗糖尿病和抗动脉粥样硬化作用。S26948是PPARγ的特异性高亲和力激动剂[1]。
反式肉桂醇是肉桂醇的反式异构体。肉桂醇是栗子花的活性成分,抑制PPARγ表达增加,具有抗肥胖活性。反式肉桂醇属于肉桂醇类有机化合物,是一种初级代谢产物[1]。
15-keto-Prostaglandin E2 是一种内源性代谢物。15-keto-Prostaglandin E2 通过 STAT3 Cys259 残基结合来抑制 STAT3 激活。15-keto-Prostaglandin E2 可以结合并稳定 EP2 和 EP4 受体。15-keto-Prostaglandin E2 抑制乳腺癌细胞的生长和进展。15-keto-Prostaglandin E2 激活 PPAR-γ 并促进真菌生长。
CRX000227是一种PPAR调制器。CRX000227可用于代谢或细胞增殖性疾病的研究[1]。
GW1929 是一种有效的 PPAR-γ 激活剂,对人 PPAR-γ,PPAR-α 和 PPAR-δ 的 pKi 值分别为 8.84,< 5.5 和 < 6.5,对人和鼠 PPAR-γ 的 pEC50 值分别为 8.56 和 8.27。
nTZDpa 是一种抗生素。nTZDpa 是一种 PPARG 部分激动剂。nTZDpa 具有抗菌活性。nTZDpa 通过破坏脂质双层有效对抗生长和持续生长的金黄色葡萄球菌。
DB-959(T3D-959,游离碱))是一种有效的双PPARδ/γ抑制剂。DB-959可用于阿尔茨海默病研究[1]。
Pparδ激动剂7是一种有效的Pparδ激动剂。过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)是核内受体转录因子超家族的成员,在体内代谢稳态、炎症、细胞生长和分化的调节中起着关键作用。Pparδ激动剂7具有研究非酒精性脂肪肝(NAFLD)的潜力(摘自专利WO2019105234A1,化合物TM4)[1]。