| 描述 |
BAY-0069是一种有效的选择性PPARγ反向激动剂,对人PPARγ和小鼠PPARγ的IC50值分别为6.3nM和24nM。BAY-0069可用于研究癌症[1]。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
hPPARγ:6.3 nM (IC50)
mouse PPARγ:24 nM (IC50)
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| 体外研究 |
BAY-0069以4.3μM的IC50抑制CYP2C8[1]。BAY-0069(0.1 nM-1μM；7天)导致PPARγ扩增细胞系UM-UC-9[1]的抗增殖作用。细胞增殖测定[1]细胞系：PPARγ-扩增的细胞系UM-UC-9浓度：0.0001、0.001、0.01、0.01和1μM培养时间：7天结果：抑制PPARγ扩增的细胞株UM-UC-7,IC50为2.54nM。
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| 体内研究 |
BAY-0069(1μM；1小时)表现出优异的微粒体稳定性,人肝微粒体中CLb,hmic为0.47 L/h/kg,大鼠肝细胞中CLb的rhep为3.9 L/h/kg[1]。BAY-0069在雌性NMRI nu/nu小鼠中的药代动力学参数[1]。路线P.O.(100 mg/kg)I.P.S.C.AUC0 tlast(mg/L·h)0.074 0.26 0.045 Cmax(nM)35 59 4.4
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