420826-65-9

• 常用中文名：BAY-0069
• 常用英文名：BAY-0069
• CAS号：420826-65-9
• 分子式：C₂₂H₁₆BrN₃O₄
• 分子量：466.28
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 PPAR
• 发布时间：2022-12-12 07:28:03
• 更新时间：2024-04-03 20:06:44
• BAY-0069是一种有效的选择性PPARγ反向激动剂,对人PPARγ和小鼠PPARγ的IC50值分别为6.3nM和24nM。BAY-0069可用于研究癌症[1]。

名称

• 英文名: BAY-0069

物化性质

• 分子式: C₂₂H₁₆BrN₃O₄
• 分子量: 466.28

生物活性

• 描述: BAY-0069是一种有效的选择性PPARγ反向激动剂,对人PPARγ和小鼠PPARγ的IC50值分别为6.3nM和24nM。BAY-0069可用于研究癌症[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PPAR
• 靶点:

  hPPARγ:6.3 nM (IC50)

  mouse PPARγ:24 nM (IC50)

• 体外研究: BAY-0069以4.3μM的IC50抑制CYP2C8[1]。BAY-0069(0.1 nM-1μM；7天)导致PPARγ扩增细胞系UM-UC-9[1]的抗增殖作用。细胞增殖测定[1]细胞系：PPARγ-扩增的细胞系UM-UC-9浓度：0.0001、0.001、0.01、0.01和1μM培养时间：7天结果：抑制PPARγ扩增的细胞株UM-UC-7,IC50为2.54nM。
• 体内研究: BAY-0069(1μM；1小时)表现出优异的微粒体稳定性,人肝微粒体中CLb,hmic为0.47 L/h/kg,大鼠肝细胞中CLb的rhep为3.9 L/h/kg[1]。BAY-0069在雌性NMRI nu/nu小鼠中的药代动力学参数[1]。路线P.O.(100 mg/kg)I.P.S.C.AUC0 tlast(mg/L·h)0.074 0.26 0.045 Cmax(nM)35 59 4.4