Mefuparib盐酸盐是一种有效的,高选择性的竞争性PARP1/2抑制剂,IC50分别为3.2/1.9 nM；比其他主要核PARP(包括PARP3,TNKS1,TNKS2和PARP6)显示>406倍；减少聚(ADP-核糖)形成,增强γH2AX水平,在同源重组修复(HR)缺陷细胞中诱导G2/M停滞和随后的细胞凋亡；显示出对HR缺陷癌细胞的有效体外和体内增殖和生长抑制以及HR-熟练异种移植物对抗癌药物替莫唑胺的协同致敏作用。
抗癌剂43是一种有效的抗癌剂。抗癌药物43通过caspase 3、PARP1和Bax依赖机制诱导细胞凋亡。抗癌剂43诱导DNA损伤[1]。
RK-582是一种口服有效的基于螺吲哚啉酮的坦基酶抑制剂,用于治疗结肠癌癌症。当口服给药时,它在COLO-320DM小鼠异种移植物模型中表现出显著改善的强大肿瘤生长抑制作用。
RBN-3143是一种有效的选择性PARP14抑制剂,IC50值为4nM。RBN-3143抑制PARP14介导的ADP核糖基化并稳定细胞系中的PARP14。RBN-3143可用于炎症研究[1]。
BYK204165 是一种有效的 PARP 抑制剂。BYK204165 抑制重组人 PARP-1 (hPARP-1),pIC50 值为 7.35 (pKi 7.05)。抑制鼠 PARP-2 (mPARP-2),pIC50 值为 5.38 。BYK204165 对 PARP-1 的选择性比对 PARP-2 高 100 倍。
ME0328 是一种有效的选择性 ARTD3/PARP3 抑制剂,IC50 为 0.89±0.28 μM。
Iniparib (BSI-201) 是一种不可逆的 PARP1 抑制剂,可用于三阴性乳腺癌的研究。
TC-E 5001是Wnt途径的抑制剂,通过新的腺苷囊结合抑制tankyrase 1/2(TNKS1/2),Kds分别为79 nM和28 nM。TC-E 5001还抑制Axin2和STF,IC50分别为0.709μM和0.215μM[1][2]。
PARP1-IN-9(化合物5c)是一种IC50为30.51 nM的PARP1抑制剂。PARP1-IN-9诱导细胞凋亡并显示抗癌活性。PARP1-IN-9的效价高于奥拉帕利(HY-10162)[1]。
Fucosterol 是从 E. stolonifera 中分离出来的,具有抗脂肪形成,抗糖尿病和抗癌活性。 Fucosterol 通过调节 PPARα 和 C/EBPα 的表达来调节脂肪形成。
Talazoparib tosylate (BMN 673ts) 是一种新型,高效,有可口服活性的 PARP1/2 抑制剂,抑制PARP1的IC50 值为 0.57 nM。
PARP1-IN-11(化合物49)是一种有效的PARP1抑制剂,IC50值为0.082µM。PARP1-IN-11完全抑制PARP2,并显著抑制PARP3、TNKS1和TNKS2[1]。
抗癌剂71(化合物4b)是一种有效的抗癌剂,可诱导细胞凋亡。抗癌剂71在G2/M期阻滞细胞周期,通过上调Bax、Ikb-α和裂解的PARP以及下调Bcl-2表达水平诱导细胞凋亡。抗癌剂71显示出抗增殖活性[1]。
PARP1-IN-14 (compound 19k) 是一种有效的 PARP1 抑制剂,IC50 为 0.6 ± 0.1 nM。 PARP1-IN-14 对 MDA-MB-436 (BRCA1−/−) 和 Capan-1 (BRCA2−/−) 细胞具有抗增殖作用,IC50 值低于 0.3 nM。
NMS-P118是一种有效的,口服可用的,高选择性的PARP-1抑制剂,在HeLa细胞中的IC50值为0.04 μM。
Olaparib D5 (AZD2281 D5) 是一种氘代物化合物。Olaparib 是一种有效的 PARP 抑制剂。
BRCA1-IN-1 是一种新型的小分子 BRCA1 抑制剂,IC50 和 Ki 分别为 0.53 μM 和 0.71 μM。
PJ34 hydrochloride 是 PARPl1/2 的抑制剂,IC50 值分别为 110 nM 和 86 nM。
GeA-69 是一种选择性的,高细胞渗透性的 PARP14 变构抑制剂,靶向作用于其 macrodomain 2 (MD2),Kd 值为 2.1 µM。
Patritumab(人抗EBB3重组抗体)是一种抗ERBB3的中和单克隆抗体。Patritumab显示出与西妥昔单抗(HY-P9905)的协同作用,有效抑制EGFR、HER2、HER3、ERK和Akt的磷酸化。Patritumab还诱导细胞凋亡,并抑制胰腺癌、非小细胞肺癌和结直肠癌异种移植瘤的生长[1]。
PARP7-probe-1是化学发光标记的PARP7探针。PARP7-probe-1是与PARP7活性位点结合的生物素化探针。PARP7-probe-1可用于PARP7功能的研究[1]。
奈舒巴利是PARP的有效抑制剂。Nesuparib可用于神经病理性疼痛、神经退行性疾病和心血管疾病的研究(摘自专利WO20162000101A2)[1]。
4-氨基萘酰亚胺是一种有效的PARP抑制剂,可增强癌细胞γ辐射的细胞毒性[1]。
Tankyrase-IN-3是一种Tankyrase 1(TNKS1)抑制剂,IC50值为22nM。Tankyrase-IN-3可用于癌症研究[1]。
PARP10-IN-3是一种选择性单ADP核糖基转移酶PARP10抑制剂,人PARP10的IC50为480 nM。PARP10-IN-3显示了对PARP2和PARP15的有效抑制,人PARP2和人PARP15 IC50分别为1.7μM[1]。
Veliparib 是一种有效的 PARP 抑制剂,抑制 PARP1 和 PARP2 的 Ki 分别为 5.2 和 2.9 nM。
G007-LK 是一种有效的,选择性的 TNKS1 和 TNKS2 抑制剂,IC50值分别为 46 nM 和 25 nM。
5,7,4'-Trimethoxyflavone 是从泰国著名的药用植物 Kaempferia parviflora (KP) 中分离出来的。5,7,4'-Trimethoxyflavone 诱导细胞凋亡,具体表现为增加了亚 G1 期,DNA 片段化,膜联蛋白 -V/PI 染色,Bax/Bcl-xL 比率,caspase-3 的蛋白水解活化,聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 蛋白的降解。5,7,4'-Trimethoxyflavone 以浓度依赖性方式显着有效抑制 SNU-16 人胃癌细胞的增殖。
Rucaparib (AG-014699, PF-01367338)是有效可口服的 PARP1/2/3 抑制剂,结合PARP1的Ki为1.4 nM,对PARP其余亚型也有亲和性。
Veliparib(HY-10129)的对映体PARP-2/1-IN-2(化合物4a)是一种有效的PARP抑制剂,其对PARP-2和PARP-1的Kis分别为2和5nM。在基于细胞的PARP活性测定中,PARP-2/1-IN-2的EC50为3nM[1]。