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中文名 ME0328
英文名 (S)-3,4-Dihydro-4-oxo-N-(1-phenylethyl)-2-quinazolinepropanamide
英文别名 3-(4-oxo-1H-quinazolin-2-yl)-N-[(1S)-1-phenylethyl]propanamide
描述 ME0328 是一种有效的选择性 ARTD3/PARP3 抑制剂,IC50 为 0.89±0.28 μM。
相关类别
靶点

ARTD3/PARP3:0.89 μM (IC50)

ARTD1/PARP1:6.3 μM (IC50)

ARTD2/PARP2:10.8 μM (IC50)

ARTD6/TNKS2:34.3 μM (IC50)

ARTD5/TNKS1:47.3 μM (IC50)

ARTD10/PARP10:71.3 μM (IC50)

体外研究 ME0328是一种有效的选择性ARTD3/PARP3抑制剂,在细胞中具有活性。在体外组蛋白H1修饰测定中,ME0328抑制ARTD3的转移酶活性,IC50为0.89±0.28μM。在人A549细胞中,ME0328和ME0355(10μM)延迟了含有γH2AX的病灶的分辨率,其作为γ-照射(2Gy)后DNA双链断裂修复的标记。计算机模拟和体外物理化学和代谢分析表明ME0328在人肝微粒体和大鼠肝细胞中可溶,细胞可渗透,代谢稳定[1]。
参考文献

[1]. Lindgren AE, et al. PARP inhibitor with selectivity toward ADP-ribosyltransferase ARTD3/PARP3. ACS Chem Biol. 2013 Aug 16;8(8):1698-703.

分子式 C19H19N3O2
分子量 321.37300
精确质量 321.14800
PSA 78.60000
LogP 3.98570
外观性状 white to beige
储存条件 room temp
水溶解性 DMSO: soluble10mg/mL, clear
符号 GHS07
GHS07
信号词 Warning
危害声明 H302
危害码 (欧洲) Xn
风险声明 (欧洲) 22-43
安全声明 (欧洲) 36/37
危险品运输编码 NONH for all modes of transport