GC7 Sulfate 是一种脱氧嘌呤合成酶 (DHPS) 抑制剂。
5'-O-DMT-dT(5'-O-(4,4'-二甲氧基三苯基)胸苷)是一种核苷衍生物,可用于制备寡核苷酸[1]。
胸苷-13C10,15N2是13C和15N标记的胸苷[1]。胸腺嘧啶是脱氧核糖核酸的一种特殊前体,被用作细胞同步剂。胸苷是一种DNA合成抑制剂,可以在DNA复制之前将细胞阻滞在G1/S边界[2][3][4]。
BRD32048是ETV1的直接粘合剂,KD为17.1μM。BRD32048调节ETV1介导的转录活性和ETV1驱动的癌细胞的侵袭。BRD32048抑制ETV1乙酰化并促进其降解。BRD32048是ETV1扰动因子的首选候选者【1】。
PfDHODH-IN-1 是一种 Leflunomide 活性代谢物的类似物。PfDHODH-IN-1 是一种恶性疟原虫二氢乳清酸脱氢酶 (PfDHODH) 抑制剂。PfDHODH-IN-1 具有抗疟疾活性。
5'-O-DMT-2'-O-TBDMS-Bz-rC是一种经过修饰的核苷,可用于合成DNA或RNA。
DENV-IN-7是一种黄酮类似物,是一种登革热病毒(DENV)抑制剂,EC50值为70nM。DENV-IN-7对正常细胞和抗登革热活性具有低毒性[1]。
ERCC1-XPF-IN-2是一种有效的ERCC1-XPF内切酶抑制剂,IC50值为0.6µM。ERCC1-XPF-IN-2在核苷酸切除修复、顺铂增强和γH2AX测定中显示出活性[1]。
3’-TBDMS Bz-rA亚磷酰胺是一种可用于合成寡核苷酸的亚磷单体。
Setrobuvir (ANA598) 是一种口服活性的非核苷 HCV NS5B 聚合酶抑制剂。Setrobuvir 抑制 RNA 的从头合成 (RNA synthesis) 和引物延伸,IC50在 4~5 nM 之间。Setrobuvir 还显示出与 SARS-CoV-2 RdRp 的优异结合亲和力,并诱导 RdRp 抑制。
RHI002-Me?是 RHI002 衍生物,是一种衍生物 hRNaseH2 抑制剂。
BAY-364(BAY-29N)是TAF1中第二个溴结构域的抑制剂。BAY-364抑制Kasumi-1细胞、CD34+细胞和K562细胞的TAF1,IC50值分别为1.0µM、10.4µM和10.0µM[1]。
Thymidine-d14 (DThyd-d14; NSC 21548-d14) 是氘代标记的 Thymidine (HY-N1150)。Thymidine 是脱氧核糖核酸的一种特殊前体,被用作细胞同步剂。Thymidine 是一种 DNA 合成抑制因子,它能在 DNA 复制前在 G1/S 边界阻滞细胞。
胸苷-13C5,15N是标记为胸苷的13C和15N。胸腺嘧啶是脱氧核糖核酸的一种特殊前体,用作细胞同步剂。胸苷是一种DNA合成抑制剂,可以在DNA复制前将细胞阻滞在G1/S边界
5'-O-TBDMS-dG是一种修饰核苷。5'-O-DMT-2'-O-TBDMS-rI可用于脱氧核糖核酸或核酸的合成。
沃纳综合征RecQ解旋酶-IN-1(实施例42)是一种有效的沃纳综合症RecQ DNA解旋酶(WRN)抑制剂,可用于癌症研究[1]。
5'-O-DMT-N4-Bz-5-Me-dC是一种修饰核苷。5'-O-DMT-2'-O-TBDMS-rI可用于脱氧核糖核酸或核酸的合成。
天冬氨酸红霉素是由放线菌红霉素链霉菌产生的一种大环内酯类抗生素,具有广谱抗菌活性。天冬氨酸红霉素与细菌50S核糖体亚单位结合,通过阻断转肽和/或易位反应抑制RNA依赖性蛋白质的合成,而不影响核酸的合成[1][2]。天冬氨酸红霉素在不同的研究领域也表现出抗肿瘤和神经保护作用[3][4]。
Danofloxacin-d3 是 Danofloxacin 的氘代物。Danofloxacin 是一种具有口服活性第三代氟喹诺酮抗菌剂,对大多数革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌,支原体和衣原体物种具有广谱的活性,并通过抑制细菌的 DNA 回转酶 (bacterial DNA-gyrase) 发挥抗菌作用。
DMT-2'-O-甲基鸟苷亚磷酸酯是一种可用于合成寡核苷酸的亚磷酸酯单体。
RNA剪接调节剂1(化合物233)是一种RNA剪接调节剂,其AC50值<100 nM[1]。
BRACO-19是一种有效的小分子端粒酶抑制剂(IC50=115 nM),可抑制人端粒酶逆转录酶(hTERT)的表达；诱导细胞衰老,抑制体外子宫癌细胞的生长,抑制体内子宫肿瘤异种移植物的生长。。
7-Deaza-2',3'-二脱氧腺苷可用于寡核苷酸的合成[1]。
TH5427 hydrochloride 是一种有效的选择性 NUDT5 抑制剂 (IC50=29 nM)。TH5427 hydrochloride 对 NUDT5 的选择性比 MTH1 高 690 倍。TH5427 hydrochloride 阻断乳腺癌细胞孕激素依赖性、PAR 衍生的核 ATP 合成及随后的染色质重塑、基因调控和增殖。
5'-DMTr-dC(Ac)-甲基膦酰亚胺酯是一种可用于合成寡核苷酸的亚磷酸酯单体。
ML372是一种小分子SMN调节剂,可增加患者成纤维细胞中的SMN蛋白,EC50为37 nM；具有良好的效力,药代动力学,耐受性和CNS渗透性,能够提高几种模型细胞系中SMN蛋白的水平；增加SMN蛋白体内水平,恢复运动功能,并延长SMNΔ7SMA小鼠的存活；改善翻正反射并延长SMA的严重小鼠模型的存活。
HBV-IN-15是共价闭合环状DNA(cccDNA)的有效抑制剂。cccDNA作为病毒RNA转录和后续病毒DNA生成的模板。HBV-IN-15是一种黄酮衍生物。HBV-IN-16具有研究HBV感染的潜力(摘自专利WO2020052774A1,化合物2)[1]。