1808986-37-9

• 常用中文名：ERCC1-XPF-IN-2
• 常用英文名：ERCC1-XPF-IN-2
• CAS号：1808986-37-9
• 分子式：C₁₅H₁₃Cl₂NO₃
• 分子量：326.17
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 DNA/RNA合成
• 发布时间：2022-09-12 22:30:03
• 更新时间：2024-04-06 17:33:34
• ERCC1-XPF-IN-2是一种有效的ERCC1-XPF内切酶抑制剂,IC50值为0.6µM。ERCC1-XPF-IN-2在核苷酸切除修复、顺铂增强和γH2AX测定中显示出活性[1]。

名称

• 英文名: ERCC1-XPF-IN-2

物化性质

• 分子式: C₁₅H₁₃Cl₂NO₃
• 分子量: 326.17

生物活性

• 描述: ERCC1-XPF-IN-2是一种有效的ERCC1-XPF内切酶抑制剂,IC50值为0.6µM。ERCC1-XPF-IN-2在核苷酸切除修复、顺铂增强和γH2AX测定中显示出活性[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA/RNA合成
• 靶点:

  ERCC1-XPF[1]

• 体外研究: ERCC1-XPF-IN-2(化合物13)(0-100µM)显示FEN-1和DNase I活性,IC50分别大于100、>100µM[1]。ERCC1-XPF-IN-2慢结合动力学,Kd值约为30µM[1]。ERCC1-XPF-IN-2在10µM时对Hep-G2细胞无毒性,小鼠和人微粒体半衰期相对较短,t1/2值分别为23分钟和28分钟。ERCC1-XPF-IN-2(0-60µM；24小时)显示在A375细胞中抑制核苷酸切除修复(NER),IC50值为15.6μM[1]。ERCC1-XPF-IN-2(0-60µM)增加了顺铂的活性而没有毒性[1]。ERCC1-XPF-IN-2(10µM；6h)导致DNA修复延迟,因为每个细胞的γH2AX病灶数量增加[1]。细胞毒性试验[1]细胞系：A375细胞浓度：0-60µM孵育时间：结果：未显示毒性,并将顺铂活性提高1.5倍(PF50)。
• 参考文献:

  [1]. Chapman TM, et al. Catechols and 3-hydroxypyridones as inhibitors of the DNA repair complex ERCC1-XPF. Bioorg Med Chem Lett. 2015 Oct 1;25(19):4097-103.