150417-90-6

• 常用中文名：GC7硫酸盐
• 常用英文名：GC7 Sulfate
• CAS号：150417-90-6
• 分子式：C₈H₂₂N₄O₄S
• 分子量：270.35
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 DNA/RNA合成
• 发布时间：2018-01-12 05:41:27
• 更新时间：2024-01-09 10:40:08
• GC7 Sulfate 是一种脱氧嘌呤合成酶 (DHPS) 抑制剂。

名称

• 中文名: GC7硫酸盐
• 英文名: GC7 Sulfate

物化性质

• 分子式: C₈H₂₂N₄O₄S
• 分子量: 270.35
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: GC7 Sulfate 是一种脱氧嘌呤合成酶 (DHPS) 抑制剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA/RNA合成
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  DHPS[1]

• 体外研究: 在不同浓度(0.1至100μM)下用GC7硫酸盐处理MYCN2(±Dox)和BE(2)-C细胞72小时,以剂量依赖性方式显着降低活细胞数。在MYCN2细胞中,与未处理的对照细胞相比,5μM的GC7硫酸盐分别抑制细胞活力约40％和约60％。 BE(2)-C细胞需要25μM的GC7硫酸盐以使细胞活力降低~50％。暴露于10和100μMGC772小时明显降低视网膜母细胞瘤(Rb)和磷酸化Rb以及Cdk4蛋白的水平,并增加p21蛋白的水平[1]。在0和20μM之间,GC7硫酸盐在HCC细胞中诱导很少的细胞毒性,而较高浓度的GC7硫酸盐(50至100μM)显着抑制所测试的所有五种HCC细胞系的活力。与未处理的对照相比,在20μMGC7硫酸盐处理后很少检测到新合成的3H-标记的eIF5A1/eIF5A2的hypusine。掺入HCC细胞的[3H] -亚精胺的活性通过20μMGC7硫酸盐或更高浓度显着降低[2]。
• 细胞实验: 根据制造商的方案用MTS测定试剂盒分析细胞活力。简而言之，在96孔板中用不同浓度（0.1至100μM）的GC7硫酸盐处理72小时后，将细胞与MTS染料试剂在37℃，5％CO 2气氛中直接孵育1小时。使用读数器[1]在490nm处读取吸光度。
• 参考文献:

  [1]. Bandino A, et al. Deoxyhypusine synthase (DHPS) inhibitor GC7 induces p21/Rb-mediated inhibition of tumor cell growth and DHPS expression correlates with poor prognosis in neuroblastoma patients. Cell Oncol (Dordr). 2014 Dec;37(6):387-98.

  [2]. Lou B, et al. N1-guanyl-1,7-diaminoheptane (GC7) enhances the therapeutic efficacy of doxorubicin by inhibiting activation of eukaryotic translation initiation factor 5A2 (eIF5A2) and preventing the epithelial-mesenchymal transition in hepatocellular carcinoma cells. Exp Cell Res. 2013 Oct 15;319(17):2708-17.