2253744-57-7

• 常用中文名：TH5427 hydrochloride
• 常用英文名：TH5427 hydrochloride
• CAS号：2253744-57-7
• 分子式：C₂₀H₂₁Cl₃N₈O₃
• 分子量：527.79
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 DNA/RNA合成
• 发布时间：2020-08-11 08:02:57
• 更新时间：2024-01-11 08:21:31
• TH5427 hydrochloride 是一种有效的选择性 NUDT5 抑制剂 (IC50=29 nM)。TH5427 hydrochloride 对 NUDT5 的选择性比 MTH1 高 690 倍。TH5427 hydrochloride 阻断乳腺癌细胞孕激素依赖性、PAR 衍生的核 ATP 合成及随后的染色质重塑、基因调控和增殖。

名称

• 英文名: TH5427 hydrochloride

物化性质

• 分子式: C₂₀H₂₁Cl₃N₈O₃
• 分子量: 527.79

生物活性

• 描述: TH5427 hydrochloride 是一种有效的选择性 NUDT5 抑制剂 (IC50=29 nM)。TH5427 hydrochloride 对 NUDT5 的选择性比 MTH1 高 690 倍。TH5427 hydrochloride 阻断乳腺癌细胞孕激素依赖性、PAR 衍生的核 ATP 合成及随后的染色质重塑、基因调控和增殖。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA/RNA合成
• 体外研究: TH5427盐酸盐抑制乳腺癌细胞孕激素依赖性核ATP合成。TH5427盐酸盐在孕激素刺激后显著干扰EGFR和MMTV-luc的表达。TH5427盐酸盐可消除T47DWT细胞的孕激素依赖性增殖反应[1]。
• 参考文献:

  [1]. Page BDG, et al. Targeted NUDT5 inhibitors block hormone signaling in breast cancer cells [published correction appears in Nat Commun. 2019 Nov 1;10(1):5050]. Nat Commun. 2018;9(1):250. Published 2018 Jan 17.