CDK9-IN-18是一种有效的CDK9抑制剂。CDK9-IN-18阻断激酶CDK9的磷酸化功能。CDK9-IN-18具有良好的抗癌活性和较低的细胞活性。CDK9-IN-18诱导细胞凋亡。
CDK8-IN-6(化合物9)是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶8(CDK8)抑制剂,Kd为13 nM。CDK8-IN-6对MOLM-13、OCI-AML3、MV4-11、NRK和H9c2细胞具有细胞毒性,IC50s分别为11.2、7.5、8.6、20.5、12.5-25µM。CDK8-IN-6具有研究急性髓系白血病的潜力[1]。
LY3143921(S)-实施例2)是口服活性CDC7激酶抑制剂。LY3143921显示出广泛的体外抗癌活性[1]。
KH-CB20是一种E/Z混合物,是一种有效的选择性CLK1抑制剂,IC50为16.5nm。KH-CB20还可以抑制DYRK1A(IC50=57.8nm)和CLK3(IC50=488nm)[1]。
Palbociclib hydrochloride是高选择性的 CDK4/6 抑制剂,IC50 分别为11 nM 和 16 nM。
Cirtuvivint(SM08502)是一种口服有效的类CDC激酶(CLK)抑制剂。Cirtuvivint可用于实体瘤研究[1]。
LY3143921(LY-3143921)是Cdc7激酶抑制剂的口服有效选择性抑制剂,抑制Cdc7/DBF4 I和pMCM2(S53),IC50值分别为3.3 nM和290 nM。实体瘤1期临床
CDK9-IN-12显示出最佳的CDK9抑制活性,IC50值为5.41 nM。
Palbociclib isethionate是高选择性的 CDK4/6 抑制剂,IC50 为11 nM/16 nM。
Ro-3306 是一种有效,选择性的 CDK1 抑制剂,对 CDK1,CDK1/cyclin B1 和 CDK2/cyclin E 的 Ki 值为分别为 20 nM,35 nM 和 340 nM。
AZD-5438 是一种有效的 CDK1/2/9 抑制剂,IC50 值分别为 16 nM/6 nM/20 nM；同时抑制 GSK3β,对 CDK5/6 的作用较弱。
Dalpicilib(SHR-6390)是一种高选择性、口服生物利用度的CDK4/6抑制剂,与CDK4具有同等效力(IC50=12.4) 纳米)和CDK6(IC50=9.9 纳米)。Dalpiclib通过抑制磷酸化肿瘤抑制因子视网膜母细胞瘤蛋白(Rb)和诱导G1细胞周期阻滞,在食管鳞状细胞癌中发挥有效的抗肿瘤活性[1][2]。
CP681301是一种有效的CDK5抑制剂。CP681301具有抗增殖活性。CP681301降低GSC(胶质瘤干细胞)中CD133、OLIG2、SOX2、KI67、pCDK5蛋白水平的表达。CP681301减少小鼠胶质瘤异种移植的自我更新。CP681301在果蝇中显示抗肿瘤活性[1]。
PHA-690509 是一种抗 ZikV 化合物,可抑制 ZikV 复制。PHA-690509 也是一种 CDK 抑制剂,并抑制 caspase-3 活性。
EGFR/HER2/CDK9-IN-3(化合物10)是EGFR/HER2/CDK9的有效抑制剂,IC50分别为191.08、132.65和113.98 nM。EGFR/HER2/CDK9-IN-3具有显著的抗肿瘤活性[1]。
Cdc7-IN-19(化合物1-1)是一种有效的Cdc7抑制剂,IC50为1.49 nM【1】。
CDK5抑制剂20-223(CP 668863)有效,选择性,ATP竞争性CDK2/5抑制剂,CDK2/细胞周期蛋白和CDK5/p35的IC50分别为6.0和8.8 nM,对CDK1/4/6/7几乎没有活性。/9；降低CRC细胞系中的pRB(S807/811)和pFAK(S732)水平,有效阻断多种CRC细胞系中CDK2和CDK5的激酶活性；减少CRC细胞的迁移,减少一组人CRC细胞系中的细胞生长,平均IC50为362nM；有效减缓小鼠模型中的肿瘤进展。
Cdc7-IN-5 (compound I-B) 是一种有效的 Cdc7 激酶抑制剂,详情请参考文献 WO2019165473A1,compound I-B。Cdc7 是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶酶,在细胞周期中对 DNA 复制的启动至关重要。
Cdc7-IN-8是Cdc7的有效抑制剂。Cdc7是一种丝氨酸/苏氨酸激酶,通过磷酸化微染色体维持蛋白(MCM蛋白)激活MCM促进,MCM蛋白是DNA复制启动子的一个重要元素。Cdc7-IN-8具有研究癌症疾病的潜力(摘自专利WO2021032170A1,化合物1-1/1-2)[1]。
Cdc7-IN-3 (compound I-A) 是一种有效的 Cdc7 激酶抑制剂,详情请参考文献 WO2019165473A1,compound I-B。Cdc7 是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶酶,在细胞周期中对 DNA 复制的启动至关重要。
CDK1-IN-2是CDK1抑制剂(IC50:5.8μM)[1]。
CYC065 是第二代口服有效的 ATP 竞争性的 CDK2/CDK9 激酶抑制剂。
甲苯磺酸西普昔利是一种选择性CDK4抑制剂(IC50:0.49nM),具有抗肿瘤活性[1]。
OTS964 是一种口服有效的,高亲和力和选择性的 TOPK 抑制剂,IC50 为 28 nM。OTS964 也是一种有效的细胞周期蛋白依赖激酶 CDK11 抑制剂,结合 CDK11B 的 Kd 值为 40 nM。
CDK4/6-IN-10是一种有效、选择性和口服活性的CDK4和CDK6抑制剂,IC50s分别为22 nM和10 nM。CDK4/6-IN-10具有抗肿瘤活性。CDK4/6-IN-10在多发性骨髓瘤(MM)的研究中具有潜力【1】。
CDK7-IN-8是一种有效的CDK7抑制剂,IC50为54.29 nM。CDK7-IN-8对某些癌细胞和体内肿瘤模型具有抑制作用[1]。
塔努西昔布是一种细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)抑制剂[1]。
Cdk1/2 Inhibitor III 是一种选择性的 Cdk1/2 抑制剂,对 CDK1/cyclin B 作用的 IC50 值为 2.1 μM。
CDK2-IN-13(化合物15)是一种CDK2抑制剂,IC50为12µM。CDK2-IN-13可用于癌症研究[1]。