THZ1 是有效,选择性的共价 CDK7 抑制剂,IC50 为 3.2 nM。
CDK2-IN-13(化合物15)是一种CDK2抑制剂,IC50为12µM。CDK2-IN-13可用于癌症研究[1]。
CDK4/6-IN-14是一种有效且高选择性的CDK4和CDK6(CDK)抑制剂,IC50分别为10nM和16nM。CDK4/6-IN-14比CDK 1、2、7和9表现出60倍以上的选择性,并且在其他205种激酶中表现出高选择性[1]。
CDK9-IN-15(化合物50)是一种有效的CDK9抑制剂[1]。
NSC 625987是一种特异的高亲和力CDK4抑制剂,其对CDK4:cyclin D1的IC50为0.2μM。NSC 625987对CDK4的选择性是CDK2的500倍以上[1]。
CDK7/9-IN-1是一种细胞周期蛋白依赖性激酶7/9(CDK7/9)抑制剂。CDK7/9-IN-1选择性地抑制CDK7而不是CDK9。CDK7/9-IN-1在没有预培养和预培养3小时后,分别以0.0656μM和0.00574μM的IC50抑制CDK7。在预培养3小时后,CDK7/9-IN-1以2.14μM的IC50抑制CDK9。CDK7/9-IN-1可用于癌症研究[1]。
他昔单抗是CDK抑制剂,具有抗肿瘤作用[1]。
Avotaciclib(BEY1107)是一种口服活性细胞周期蛋白依赖性激酶1(CDK1)抑制剂。Avotaciclib可用于癌症研究[1]。
Abemaciclib Metabolites M2 是 abemaciclib 的代谢物,为有效的 CDK4 和 CDK6 抑制剂,IC50 值为 1-3 nM。具有抗肿瘤活性。
芦荟素RP106(化合物38)是Cdk1/cyclin B、Cdk5/p25和GSK3的有效抑制剂,IC50s分别为0.70µM、1.5µM和0.92µM[1]。
Flavopiridol 是一种竞争型的 CDK 广谱抑制剂, 抑制 CDK1,CDK2,CDK4的IC50 分别为30,170,100 nM。
Cdc7-IN-6 (compound I-D) 是一种有效的 Cdc7 激酶抑制剂 (IC50=4 nM),具有抗肿瘤活性,详情请参考文献 WO2019165473A1,compound I-D。Cdc7 是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶酶,在细胞周期中对 DNA 复制的启动至关重要。
Cdk2抑制剂Cdk2/细胞周期蛋白抑制肽II(Tat-LDL)以剂量依赖的方式杀死U2OS骨肉瘤细胞[1]。
CDK9抑制剂HH1是一种新型有效的高选择性CDK9抑制剂。
CDK12-IN-4是一种吡唑三嗪,是一种有效的CDK12抑制剂,在高ATP(2 mM)下IC50为0.641μM。在高ATP(2 mM)下,CDK12-IN-4对CDK2/细胞周期蛋白E(IC50>20μM)和CDK9/细胞周期蛋白T1(IC50>20μM)没有影响(WO2021116178A1)[1]。
SRX3177是一种有效的三重BRD4/PI3K/CDK4/6抑制剂,对PI3Kα(IC50=79 nM)、BRD4溴代烷(BD1和BD2)(IC50分别=33 nM和89 nM)和CDK4/6(IC50=2.5/3.3 nM)具有纳摩尔效力。SRX3177能够同时靶向BRD4、PI3K和CDK4/6,诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞,并在体外对套细胞淋巴瘤、肝细胞癌和神经母细胞瘤模型有效。SRX3177在体内异种移植模型中具有抗肿瘤功效,并且毒性低于抑制单个靶点的药物组合。
PROTAC CDK9配体-1是一种可用于合成PROTAC的CDK9配体。
Cdc7-IN-7 (compound I-E) 是一种有效的 Cdc7 激酶抑制剂,详情请参考文献 WO2019165473A1,compound I-D。Cdc7 是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶酶,在细胞周期中对 DNA 复制的启动至关重要。
CDK4/6-IN-12是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(CDK4/6)抑制剂。CDK4/6-IN-12对CDK4和CDK6具有酶抑制活性,IC50分别为592.3 nM和3090 nM。CDK4/6-IN-12可用于癌症研究[1]。
CDK2-IN-3(化合物3)是一种有效且选择性的CDK2抑制剂,其50为60nM[1]。
Cdc7-IN-10是一种具有IC50的高效Cdc7抑制剂≤1牛米。Cdc7-IN-10可用于研究增殖性疾病[1]。
Cdc7-IN-1 (Compound 13) 是一种高效、选择性的 ATP 竞争性的 Cdc7 激酶抑制剂,在 1 mM ATP 存在时对 Cdc7 作用的 IC50 值为 0.6 nM,具有解离率低的特质。Cdc7-IN-1 能高效地抑制癌细胞中的 Cdc7,诱导细胞死亡。
LDC4297盐酸盐是CDK7的选择性抑制剂,IC50值为0.13nM。LDC4297盐酸盐抑制人巨细胞病毒(HCMV)复制,EC50值为24.5nM。LDC4297盐酸盐对疱疹病毒科、腺病毒科、痘病毒科、逆转录病毒科和正粘病毒科显示出广泛的抗病毒活性,EC50值为0.02-1.21μM。LDC4297盐酸盐可用于感染研究[1]。
HDAC1/2和CDK2-IN-1(化合物14d)是一种有效的HDAC1、HDAC2和CDK2双重抑制剂,IC50值分别为70.7、23.1和0.80μM。HDAC1/2和CDK2-IN-1可阻断细胞周期,诱导细胞凋亡。HDAC1/2和CDK2-IN-1具有理想的体内抗肿瘤活性[1]。
(R)-CR8 (CR8) 是 Roscovitine 的第二代类似物,是一种有效的 CDK1/2/5/7/9 抑制剂。(R)-CR8 (CR8) 抑制 CDK1/cyclin B (IC50=0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1μM)、CDK9/cyclin T (0.18μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。(R)-CR8 (CR8) 诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。
CDK4/6-IN-9(化合物10)是一种选择性CDK4/6抑制剂,对CDK6/cyclin D1的IC50为905 nM。CDK4/6-IN-9有可能用于多发性骨髓瘤(MM)研究[1]。
Palbociclib (PD 0332991) 是选择性的 CDK4 和 CDK6 抑制剂,IC50 分别为11 nM,16 nM。 Palbociclib是一种治疗ER阳性和HER2阴性乳腺癌的药物。
LY3405105是一种口服活性CDK7抑制剂,IC50为92.8nm。LY3405105显示出潜在的抗肿瘤活性。
CDK-IN-10(实施例54)是一种细胞周期素依赖性激酶(CDK)抑制剂,可用于癌症研究[1]。
Roscovitine是有效,选择性的 CDKs 抑制剂,抑制 CDK5,CDK2 和 CDK2 的 IC50 分别为0.2 μM,0.65 μM,0.7 μM。