| 描述 |
CDK7-IN-8是一种有效的CDK7抑制剂,IC50为54.29 nM。CDK7-IN-8对某些癌细胞和体内肿瘤模型具有抑制作用[1]。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
CDK7:54.29 nM (IC50)
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| 体外研究 |
CDK7-IN-8(0-100 nM；72小时)对HCC70、OVCAR-3、HCT116和HCC1806细胞有抑制作用,IC50分别为50.85 nM、45.31 nM、25.26 nM和44.47 nM【1】。细胞增殖试验细胞系：HCC70、OVCAR-3、HCT116和HCC1806细胞【1】浓度：0-100 nM培养时间：72小时结果：对HCC70、OVCAR-3、HCT116和HCC1806细胞有抑制作用,IC50分别为50.85 nM、45.31 nM、25.26 nM和44.47 nM。
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| 体内研究 |
CDK7-IN-8(20或40 mg/kg；例如,单一)具有良好的优势药代动力学特性【1】。CDK7-IN-8(25 mg/kg；口服,每天一次,持续21天)有效抑制肿瘤增殖,肿瘤生长抑制(TGI)值为81.9%[1]。CDK7-IN-8在雄性ICR小鼠体内的药代动力学参数【1】。IG(20 mg/kg)IG(40 mg/kg)T1/2(h)1.48 2.99 Tmax(h)0.50 4.67 Cmax(ng/mL)3379.92 783.01 AUC0-t(h*ng/mL)6258.34 7828.87 AUC0-∞ (h*ng/mL)6375.00 7879.45动物模型：雄性ICR小鼠【1】剂量：20或40 mg/kg给药：单次(药代动力学分析)结果：显示出良好的优势药代动力学特性。动物模型：雄性BALB/c裸鼠(注射HCT116肿瘤细胞)[1]剂量：25 mg/kg给药：p.o.,qd,连续21天结果：有效抑制肿瘤增殖,肿瘤生长抑制(TGI)值为81.9%。
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| 参考文献 |
[1]. Hu Yonghan, et al. Heterocyclic compound, and pharmaceutical composition thereof, preparation method therefor, intermediate thereof and application thereof. WO2021121390
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