865317-32-4

• 常用中文名：CP681301
• 常用英文名：CP681301
• CAS号：865317-32-4
• 分子式：C₁₇H₂₂N₄O
• 分子量：298.38
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 CDK
• 发布时间：2022-11-21 17:28:59
• 更新时间：2024-01-20 11:19:13
• CP681301是一种有效的CDK5抑制剂。CP681301具有抗增殖活性。CP681301降低GSC(胶质瘤干细胞)中CD133、OLIG2、SOX2、KI67、pCDK5蛋白水平的表达。CP681301减少小鼠胶质瘤异种移植的自我更新。CP681301在果蝇中显示抗肿瘤活性[1]。

名称

• 英文名: CP681301

物化性质

• 分子式: C₁₇H₂₂N₄O
• 分子量: 298.38

生物活性

• 描述: CP681301是一种有效的CDK5抑制剂。CP681301具有抗增殖活性。CP681301降低GSC(胶质瘤干细胞)中CD133、OLIG2、SOX2、KI67、pCDK5蛋白水平的表达。CP681301减少小鼠胶质瘤异种移植的自我更新。CP681301在果蝇中显示抗肿瘤活性[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CDK
• 体外研究: CP681301(1µM；96 h)对受试GSC培养物表现出不同程度的细胞毒性,但对NHNP无毒[1]。CP681301(0,10,50µM；48 h)降低GSCs中CD133,OLIG2,SOX2,KI67,pCDK5蛋白水平的表达[1]。CP681301(0、0.5、1µM；)抑制CREB Ser133磷酸化的表达[1]。细胞毒性试验[1]细胞系：NHNP,N12.159,GBM121,GBM39,N08-74细胞浓度：1µM培养时间：96小时结果：显示对受试GSC培养物有不同的细胞毒性,但对NHNP(正常人神经祖细胞)无毒性。Western Blot分析[1]细胞株：GBM 121,GBM39细胞浓度：1µM培养时间：48 h结果：抑制CD133、OLIG2、SOX2和细胞增殖标记物KI67的表达。
• 体内研究: CP681301(1 mM；喂养；10天)在0至2天龄的成年果蝇中显示抗肿瘤活性[1]。动物模型：0至2天龄的成年果蝇(brat RNAi肿瘤)[1]剂量：1 mM给药：喂养,10天结果：肿瘤细胞中活性磷酸化dCdk5(Y15)和干细胞的自我更新特性降低,这些细胞中神经元标记物ElaV的表达增加,中位存活率增加2.8倍。
• 参考文献:

  [1]. Mukherjee S, et al. CDK5 Inhibition Resolves PKA/cAMP-Independent Activation of CREB1 Signaling in Glioma Stem Cells. Cell Rep. 2018 May 8;23(6):1651-1664.