HDAC6-IN-10是一种高选择性HDAC6抑制剂,IC50为0.73 nM。HDAC6-IN-10的选择性是其他HDAC亚型的144～10941倍。HDAC6-IN-10对多发性骨髓瘤细胞具有抗增殖活性[1]。
胸苷-13C5,15N是标记为胸苷的13C和15N。胸腺嘧啶是脱氧核糖核酸的一种特殊前体,用作细胞同步剂。胸苷是一种DNA合成抑制剂,可以在DNA复制前将细胞阻滞在G1/S边界
MDL-811 是 SIRT6 的异构激活剂,可显著激活SIRT6 组蛋白 H3 的去乙酰化(H3K9Ac, H3K18Ac, 和 H3K56Ac)。MDL-811 可用以结肠癌的研究。
6-氨基-4-甲氧基-1-(2-脱氧-β-D-呋喃核糖基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶是嘧啶核苷类似物。嘧啶核苷类似物具有广泛的生物化学和抗癌活性。这些包括DNA合成抑制、RNA合成抑制、抗病毒作用和免疫调节作用[1]。
Batabulin (T138067) 是一种抗肿瘤剂,可与 β-微管蛋白同种型的子集共价且选择性地结合,从而破坏微管 (microtubule) 聚合。Batabulin 影响细胞形态并导致细胞周期停滞,最终诱导凋亡性细胞死亡。Batabulin 具有抗多药耐药性肿瘤的功效。
AG-494 (Tyrphostin AG 494) 是一种高效、选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=0.7 μM)。AG-494 抑制EGFR、ErbB2、HER1-2 和 PDGF-R 的自磷酸化,IC50 为 1.1,39,45 和 6 μM。AG-494 阻断 Cdk2 的激活并抑制 EGF 依赖的 DNA 合成。
8-氮杂-7-溴-7-脱氧鸟苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
5'-O-TBDMS-dG是一种修饰核苷。5'-O-DMT-2'-O-TBDMS-rI可用于脱氧核糖核酸或核酸的合成。
GDC-0425(RG-7602)是一种口服高选择性小分子ChK1抑制剂。GDC-0425可用于各种恶性肿瘤的研究[1][2]。
沃纳综合征RecQ解旋酶-IN-1(实施例42)是一种有效的沃纳综合症RecQ DNA解旋酶(WRN)抑制剂,可用于癌症研究[1]。
BDP5290 是 ROCK 和 MRCK 的有效抑制剂,对于 ROCK1,ROCK2,MRCKα 和 MRCKβ 的 IC50 值分别为 5 nM,50 nM,10 nM 和 100 nM。
GSK2606414是可渗透细胞且可口服的 PERK 抑制剂,IC50值为0.4 nM。
Exatecan Intermediate 5 是 Exatecan (HY-13631) 的中间体。Exatecan (DX-8951) 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂,IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL),可用于癌症研究。Exatecan Intermediate 5 可用于合成抗体-药物偶联物 (Antibody-Drug Conjugates (ADCs))。
5'-O-DMT-N4-Bz-5-Me-dC是一种修饰核苷。5'-O-DMT-2'-O-TBDMS-rI可用于脱氧核糖核酸或核酸的合成。
尿苷5-氧乙酸甲酯是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
7-Deaza-2′-deoxyguanosine 5′-triphosphate (7-Deaza-2'-dGTP) 是一种核苷酸类似物,是一种端粒酶抑制剂 (IC50: 11μM)。
PPARγ-IN-2 (Compound 5a) 是一种 PPARγ 抑制剂。PPARγ-IN-2 抑制 3T3-L1 前脂肪细胞中 TG 的积累 (EC50: 0.106 μM)。PPARγ-IN-2 抑制高胆固醇饮食 (HFC) 诱导的肥胖和相关代谢综合征,并减少脂肪组织中的脂质积累。
Palifosfamide是一种新的DNA烷化剂和异环磷酰胺的活性代谢物, 具有抗癌活性。
天冬氨酸红霉素是由放线菌红霉素链霉菌产生的一种大环内酯类抗生素,具有广谱抗菌活性。天冬氨酸红霉素与细菌50S核糖体亚单位结合,通过阻断转肽和/或易位反应抑制RNA依赖性蛋白质的合成,而不影响核酸的合成[1][2]。天冬氨酸红霉素在不同的研究领域也表现出抗肿瘤和神经保护作用[3][4]。
SK-575是一种针对PARP1嵌合体(PROTAC)的高效特异性蛋白水解降解剂。SK-575可有效抑制BRCA1/2突变癌细胞的生长。SK-575抑制MDA-MB-436和Capan-1细胞的生长,IC50值分别为19±6 nM和56±12 nM【1】。
5-二氟甲基尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
GSK143 dihydrochloride 是一种具有口服活性,高选择性的脾酪氨酸激酶 (SYK) 抑制剂,pIC50 为 7.5。GSK143 dihydrochloride 抑制 Erk 磷酸化 (pErk: pIC50=7.1)。GSK143 dihydrochloride 可以减轻炎症,并防止小鼠肠道肌层中免疫细胞的募集。
GW0742 是一种有效的 PPARβ 和 PPARδ 激动剂,对人 PPARδ 的 IC50 值为 1 nM,对人 PPARδ,PPARα 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 1 nM,1.1 μM 和 2 μM。
阿沃他西利(BEY1107)三盐酸盐是一种口服有效的细胞周期蛋白依赖性激酶1(CDK1)抑制剂。盐酸阿伏他西利可用于局部晚期或转移性胰腺癌的研究[1]。
Danofloxacin-d3 是 Danofloxacin 的氘代物。Danofloxacin 是一种具有口服活性第三代氟喹诺酮抗菌剂,对大多数革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌,支原体和衣原体物种具有广谱的活性,并通过抑制细菌的 DNA 回转酶 (bacterial DNA-gyrase) 发挥抗菌作用。
Senexin C是一种新型高效、选择性和口服生物利用度高的CDK8/19抑制剂,其对CDK8/CycC和CDK19/CycC的Kd分别为1.4和2.9 nM。Senexin C抑制CDK8/CycC,IC50为3.6nm,对其他HDAC亚型表现出高选择性。与原型抑制剂Senexin B相比,Senexin C代谢更稳定,对CDK8/19依赖性细胞基因表达的抑制更持久。Senexin C在系统性体内模型中抑制MV4-11白血病生长,耐受性良好。
腺苷-d1-1是氘标记的腺苷。腺苷(腺嘌呤核苷)是一种普遍存在的内源性类激素,通过四种G蛋白偶联受体(A1、A2A、A2B和A3)的参与发挥作用。腺苷几乎影响细胞物理的所有方面
N4-苯甲酰基-5'-O-DMT5-甲基胞苷是一种胞苷类似物。胞苷类似物具有抑制DNA甲基转移酶的机制(如Zebularine,HY-13420),并具有潜在的抗代谢和抗肿瘤活性[1]。
MMAD 是一种有效的微管 (tubulin) 抑制剂,是抗体药物偶联物 (ADCs) 中的活性分子。