133550-35-3

• 常用中文名：AG-494
• 常用英文名：AG-494
• CAS号：133550-35-3
• 分子式：C₁₆H₁₂N₂O₃
• 分子量：280.278
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 CDK
• 发布时间：2017-05-21 10:36:56
• 更新时间：2024-01-06 22:52:54
• AG-494 (Tyrphostin AG 494) 是一种高效、选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=0.7 μM)。AG-494 抑制EGFR、ErbB2、HER1-2 和 PDGF-R 的自磷酸化,IC50 为 1.1,39,45 和 6 μM。AG-494 阻断 Cdk2 的激活并抑制 EGF 依赖的 DNA 合成。

名称

• 中文名: 酪氨酸激酶抑制剂 AG 494
• 英文名: 2-cyano-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-N-phenylprop-2-enamide
• 英文别名: Tyrphostin 48; 2-Propenamide, 2-cyano-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-N-phenyl-, (2E)-; HMS3266B19; (2E)-2-Cyano-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-N-phenylacrylamide; AG-494

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 586.9±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 249 °C(dec.)
• 分子式: C₁₆H₁₂N₂O₃
• 分子量: 280.278
• 闪点: 308.8±30.1 °C
• 精确质量: 280.084778
• PSA: 93.35000
• LogP: 2.40
• 外观性状: 固体;Light yellow to Amber to Dark green powder to crystal
• 蒸汽压: 0.0±1.7 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.736
• 储存条件: 0-10°C;避免光,加热

生物活性

• 描述: AG-494 (Tyrphostin AG 494) 是一种高效、选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=0.7 μM)。AG-494 抑制EGFR、ErbB2、HER1-2 和 PDGF-R 的自磷酸化,IC50 为 1.1,39,45 和 6 μM。AG-494 阻断 Cdk2 的激活并抑制 EGF 依赖的 DNA 合成。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CDK
• 靶点:

  EGFR:0.7 μM (IC50)

• 体外研究: 在DHER-14细胞中,ag494抑制Cdk2活化和EGF依赖的DNA合成[2]。AG-494显著地阻止了二氧化硅刺激细胞中NF-kB的激活,也降低了H2O2处理的细胞中NF-kB的激活[4]。AG-494(3-9μM；5-7天)以剂量依赖的方式抑制BMP9诱导的ALP活性[5]。
• 参考文献:

  [1]. Gazit A, et al. Tyrphostins. 2. Heterocyclic and alpha-substituted benzylidenemalononitrile tyrphostins as potent inhibitors of EGF receptor and ErbB2/neu tyrosine kinases. J Med Chem. 1991;34(6):1896-1907.

  [2]. Osherov N, et al. Tyrphostin AG 494 blocks Cdk2 activation. FEBS Lett. 1997;410(2-3):187-190.

  [3]. Osherov N, et al. Selective inhibition of the epidermal growth factor and HER2/neu receptors by tyrphostins. J Biol Chem. 1993 May 25;268(15):11134-42.

  [4]. Liu X, Qin J, et al. Cross-talk between EGF and BMP9 signalling pathways regulates the osteogenic differentiation of mesenchymal stem cells. J Cell Mol Med. 2013;17(9):1160-1172.

  [5]. Jihee Lee Kang, et al. SILICA-INDUCED NUCLEAR FACTOR- k B ACTIVATION: INVOLVEMENT OF REACTIVE OXYGEN SPECIES AND PROTEIN TYROSINE KINASE ACTIVATION. Journal of Toxicology and Environmental Health, Part A.

安全

• 危害码 (欧洲): C
• 安全声明 (欧洲): 22-24/25