反式肉桂醇是肉桂醇的反式异构体。肉桂醇是栗子花的活性成分,抑制PPARγ表达增加,具有抗肥胖活性。反式肉桂醇属于肉桂醇类有机化合物,是一种初级代谢产物[1]。
盐酸帕博西利(PD 0332991)是一种口服活性选择性CDK4和CDK6抑制剂,IC50值分别为11和16 nM。盐酸帕博西利具有强大的抗增殖活性,并诱导癌细胞的细胞周期停滞。盐酸帕博西利可用于HR阳性和HER2阴性乳腺癌和肝细胞癌的研究[1][3][4]。
AZD1152 是 Barasertib-hQPA 的前体药物,是高度选择性的 Aurora B 抑制剂,IC50 值为 0.37 nM。
2'-脱氧-8-甲基氨基腺苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
7-正丁基-7,8-二氢-8-氧代-9-(β-D-呋喃木糖基)鸟嘌呤是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
DMT-locG(ib)亚磷酸酯是一种可用于合成寡核苷酸的亚磷酸酯单体。
GW1929 是一种有效的 PPAR-γ 激活剂,对人 PPAR-γ,PPAR-α 和 PPAR-δ 的 pKi 值分别为 8.84,< 5.5 和 < 6.5,对人和鼠 PPAR-γ 的 pEC50 值分别为 8.56 和 8.27。
拓扑异构酶II抑制剂10(化合物32a)是一种有效的拓扑异构酶II抑制剂,IC50值为7.45μM。拓扑异构酶II抑制剂10导致细胞周期停滞在G2-M期,并诱导HepG-2细胞凋亡。拓扑异构酶II抑制剂10对HepG-2、MCF-7和HCT-116细胞具有极好的抗增殖活性[1]。
2'-叠氮-2'-脱氧-5-甲基胞苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Mivobulin (NSC 613862) 是一种微管蛋白 (tubulin) 抑制剂,在与秋水仙碱重叠的区域结合微管蛋白,抑制其聚合。Mivobulin (NSC 613862) 在微管蛋白二聚体中可促进异常聚合物的形成和 GTPase 的活性。具有抗肿瘤活性。
棕榈酸-d17是氘标记的棕榈酸。棕榈酸是一种长链饱和脂肪酸,常见于动物和植物中。PA可诱导小鼠颗粒细胞表达葡萄糖调节蛋白78(GRP78)和CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白(CHOP)[1][2]。
ITF3756是一种具有五杂环支架的选择性组蛋白脱乙酰酶6(HDAC6)抑制剂。
GW8510是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶-2(CDK2)抑制剂。GW8510也是一种核糖核苷酸还原酶M2(RRM2)抑制剂。GW8510表现出神经保护和抗癌活性[1][2][3]。
JFD00244 是一种 sirtuin 2 (SIRT2) 抑制剂。抗肿瘤作用。
MC-Gly-Gly-Phe-Gly-(R)-环丙烷Exatecan是用于ADC的药物接头缀合物,由Exatecan(HY-13631)组成。Exatecan是一种DNA拓扑异构酶I抑制剂(IC50=2.2μM)[1]。
Taxinine B是从日本红豆杉中分离得到的一种紫杉醇。Taxinine B抑制CaCl2诱导的微管解聚。Taxinine B有助于克服肿瘤细胞的多药耐药性[1]。
GW297361是一种羟吲哚CDK抑制剂,在细胞中引发Pho85选择性反应。GW297361在体外分别以20nM和400nM的IC50抑制酵母Cdk1和Pho85[1]。
甲基4-C-羟甲基-2,3-O-异亚丙基-β-D-呋喃核糖糖苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
THAL-SNS-032 是一种选择性的 CDK 降解剂,由 CDK 配体 SNS-032,E3 连接酶 (CRBN) 的配体 thalidomide 衍生物和一个 linker 组成 PROTAC 连接体。
KIRA6变构抑制IRE1α RNase激酶活性,IC50值为0.6 µM。
2'-脱氧鸟苷-(N-iBu)-3'-甲基亚磷酸酯是一种可用于合成寡核苷酸的亚磷酸酯单体。
N6-(3-三氟甲基苄基)-3'-脱氧腺苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
5-O-TBDPS-1,2-二-O-异丙基亚砜-3-酮-α-D-木呋喃糖苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
茚替康(LMP776)是一种具有抗癌活性的拓扑异构酶I(Top1)抑制剂[1]。
T2AA是一种单泛素化增殖细胞核抗原(PCNA)抑制剂,可阻止DNA修复,增加双链断裂(DSB)形成,并促进G1期的坏死和细胞周期停滞[1]。
抗生素DC 81(DC 81)是一种由链霉菌属产生的抗肿瘤抗生素,是一种PBD(吡咯并[2,1-c][1,4]苯二氮卓)。抗生素DC 81是核酸合成的有效抑制剂。抗生素DC 81可以识别和结合DNA的特定序列,并形成不稳定的共价加合物[1][2]。
LY3023414 有效且选择性地抑制 PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kδ,PI3Kγ,DNA-PK,和 mTOR ,IC50 分别为 6.07 nM,77.6 nM,38 nM,23.8 nM,4.24 nM,和 165 nM。在低纳摩尔浓度下,LY3023414 有效抑制 mTORC1/2。