222036-17-1

• 常用中文名：GW-8510
• 常用英文名：GW-8510
• CAS号：222036-17-1
• 分子式：C₂₁H₁₅N₅O₃S₂
• 分子量：449.51
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 CDK
• 发布时间：2018-06-04 19:00:54
• 更新时间：2025-08-25 12:38:07
• GW8510是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶-2(CDK2)抑制剂。GW8510也是一种核糖核苷酸还原酶M2(RRM2)抑制剂。GW8510表现出神经保护和抗癌活性[1][2][3]。

名称

• 英文名: GW8510

物化性质

• 分子式: C₂₁H₁₅N₅O₃S₂
• 分子量: 449.51
• 外观性状: solid

生物活性

• 描述: GW8510是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶-2(CDK2)抑制剂。GW8510也是一种核糖核苷酸还原酶M2(RRM2)抑制剂。GW8510表现出神经保护和抗癌活性[1][2][3]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CDK
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  CDK2

  CDK5

  RRM2

• 体外研究: GW8510(0.5-4μM；72小时)以剂量依赖性方式抑制 HCT116型细胞的活力[2]。 GW8510(1-4μM；24小时)抑制 每平方米表达而不改变 RRM1型表达[2]。 第8510页在体外生化分析中测试时抑制 CDK2型和其他 CDK当用于培养的神经元时它仅抑制 CDK5[1]第8510页抑制由高钾培养基转为低钾培养基引起的小脑颗粒神经元死亡[1]。 GW8510(5μM；48小时)与 他莫昔芬(5μM；48小时)联合使用,可通过诱导自噬性细胞死亡显着抑制 他莫昔芬耐药乳腺癌细胞 (英国广播公司)的存活[3]。 细胞活力测定[2]细胞系：HCT116细胞浓度：0.5、1、2、4μM培养时间：72小时结果：抑制HCT116的生长。Western印迹分析[2]细胞系：HCT116细胞浓度：1、2、4μM培养时间：24小时结果：抑制RRM2表达。MG132可以逆转RRM2蛋白水平的降低。
• 体内研究: 第8510页与 他莫昔芬联用可通过诱导自噬增强对他莫昔芬耐药的 英国广播公司异种移植物的杀瘤作用[3]。
• 参考文献:

  [1]. ARCAMONE F, et, al. STRUCTURE AND SYNTHESIS OF DISTAMYCIN A. Nature. 1964 Sep 5;203:1064-5.

  [2]. Hiraku Y, et, al. Distamycin A, a minor groove binder, changes enediyne-induced DNA cleavage sites and enhances apoptosis. Nucleic Acids Res Suppl. 2002;(2):95-6.

  [3]. Majumder P, et, al. Effect of DNA groove binder distamycin A upon chromatin structure. PLoS One. 2011;6(10):e26486.

安全

• 个人防护装备: Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport
• WGK德国: 3