SIRT5 Inhibitor 6 是一种有效的、具有底物竞争性和选择性的 SIRT5 抑制剂,IC50 为 3.0 μM。SIRT5 Inhibitor 6 具有治疗脓毒性 AKI 研究的潜力。
Floxuridine (5-fluorodeoxyuridine)为抗代谢剂,可抑制PEPT1,GI50为5.1 μM。
2-氨基-3'-O-甲基腺苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Pseudothymidine 是胸苷的 C-核苷 (C-nucleosid) 类似物。
Adenosine-13C10 (Adenine riboside-13C10; D-Adenosine-13C10) 是 13C 标记的 Adenosine (HY-B0228)。Adenosine (Adenine riboside) 是一种普遍存在的内源性分泌物,是通过四种G蛋白偶联受体(A1、A2A、A2B 和 A3)的起作用。Adenosine 几乎影响细胞生理学的所有方面,包括神经元活动、血管功能、血小板聚集和血细胞调节。
14α-脱甲基酶/DNA旋转酶-IN-2(化合物6a)是14α-脱甲基酶/DNA旋转酶的有效抑制剂。14α-脱甲基酶/DNA旋转酶-IN-2具有抗菌活性[1]。
PR-104是一种选择性缺氧激活的DNA交联剂,可用于多种肿瘤异种移植模型的研究。PR-104作为氮芥前体药物,有效地转化为更亲油性的二硝基苯甲酰胺酯醇PR-104A[1]。
15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 (15d-PGJ2) 是一种环戊烯酮前列腺素和 PGD2 的代谢产物。15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 是一种选择性的 PPARγ (EC50 为 2 µM) 和共价的 PPARδ 激动剂。15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 促进 C3H10T1/2 成纤维细胞向脂肪细胞的有效分化,EC50 为 7 μM。
H3B-968是维尔纳综合征蛋白(WRN)的有效抑制剂(IC50=~10 nM),其具有解旋酶、ATP酶和核酸外切酶的功能。WRN在癌症研究中表现出合成致死活性。然而,H3B-968与ATP竞争性地抑制WRN解旋酶活性[1]。
GQ-16是PPARγ配体结合域(LBD)的中等亲和力配体,Ki为160 nM。GQ-16是Cdk5介导的PPARγ磷酸化的有效抑制剂。GQ-16是PPARγ的部分激动剂,具有减少的成脂作用。GQ-16促进胰岛素增敏而不增重[1]。
非诺贝特-d6是氘标记的非诺贝特。非诺贝特是一种选择性PPARα激动剂,EC50为30μM。非诺贝特还抑制人类细胞色素P450亚型,CYP2C19、CYP2B6、CYP2C9、CYP2C8和CYP3A4的IC50分别为0.2、0.7、9.7、4.8和142.1μM。
Veliparib 是一种有效的 PARP 抑制剂,抑制 PARP1 和 PARP2 的 Ki 分别为 5.2 和 2.9 nM。
2′-氯-2′-脱氧尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
金刚烷胺(1-金刚烷胺)硫酸盐是一种口服有效的抗病毒药物,具有抗甲型流感病毒的活性。硫酸金刚烷胺抑制多种离子通道,如NMDA和M2,也抑制冠状病毒离子通道。硫酸金刚烷胺还具有抗正氧病毒和抗癌活性。硫酸金刚烷胺可用于帕金森病、术后认知功能障碍(POCD)和新冠肺炎研究[1][2][3][4][5][6]。
10-Oxo Docetaxel (Docetaxel Impurity)是新型紫杉烷,具有明显的抗肿瘤活性,是多西他赛(docetaxel)的中间体。
Cabazitaxel-d9是氘标记的Cabazitaxel。卡巴唑是天然紫杉类化合物10脱乙酰巴卡汀III的半合成衍生物,具有潜在的抗肿瘤活性。
ROCK-IN-1 是一种有效的 ROCK 抑制剂,能够抑制 ROCK2 的活性,IC50 值为 1.2 nM。
ML364 是一种泛素蛋白特异性肽酶 (USP2) 抑制剂,可用于乳腺癌的研究,摘自专利 WO 2016134026 A1,化合物 Figure 10G。
SN-38-d5是氘标记的SN-38。SN-38(NK012)是拓扑异构酶I抑制剂伊立替康的活性代谢产物。SN-38(NK012)抑制DNA和RNA合成,IC50分别为0.077和1.3μM[1][2][3][4]。
5'-DDMT-2'-O-TBDMS-N1-甲基-假尿苷-CE-磷脒是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
AChE/GSK-3β-IN-1(化合物GT15)是一种有效的双AChE/GSK-2β抑制剂,对hAChE、hBChE和hGSK-3β的IC50值分别为1.2、149.8和22.4nM。AChE/GSK-3β-IN-1穿透血脑屏障(BBB)。AChE/GSK-3β-IN-1对CMGC激酶家族具有高的激酶选择性。AChE/GSK-3β-IN-1占据DYRK1A的ATP结合位点。AChE/GSK-3β-IN-1抑制ROS表达并降低氧化应激。AChE/GSK-3β-IN-1可用于阿尔茨海默病研究[1]。
(+)-CBI-CDPI1 是 CC-1065 功能增强的一种类似物。(+)-CBI-CDPI1 是一种 DNA 烷化剂。(+)-CBI-CDPI1 可用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 中的毒素分子。
拓扑异构酶II抑制剂12(化合物8c)是一种拓扑异异构酶Ⅱ(topo II)抑制剂,用作DNA非插入剂。拓扑异构酶II抑制剂12具有抗肿瘤活性[1]。
G007-LK 是一种有效的,选择性的 TNKS1 和 TNKS2 抑制剂,IC50值分别为 46 nM 和 25 nM。
LY294002盐酸盐是一种有效的广谱PI3K抑制剂,P110α、P110δ和P110β的IC50值分别为0.5、0.57和0.97μM。LY294002盐酸盐也抑制CK2,IC50为98 nM。LY294002盐酸盐可用于胰腺癌研究[1][2][3]。
Gardenia yellow 是藏红花素家族的一员,作为可口服的抗抑郁剂,能增强 SIRT3 的 mRNA 的表达。
米皮考莱丁是一种潜在的神经烷基化剂,用于研究涉及中枢神经系统的胶质母细胞瘤和转移癌[1]。