718612-51-2

• 常用中文名：SN-38-d5
• 常用英文名：SN-38-d5
• CAS号：718612-51-2
• 分子式：C₂₂H₁₅D₅N₂O₅
• 分子量：397.44
• 相关类别： 信号通路 抗体- 药物偶联物 ADC细胞毒素
• 发布时间：2022-07-16 20:38:55
• 更新时间：2024-01-11 18:58:53
• SN-38-d5是氘标记的SN-38。SN-38(NK012)是拓扑异构酶I抑制剂伊立替康的活性代谢产物。SN-38(NK012)抑制DNA和RNA合成,IC50分别为0.077和1.3μM[1][2][3][4]。

名称

• 英文名: SN-38-d5

物化性质

• 分子式: C₂₂H₁₅D₅N₂O₅
• 分子量: 397.44

生物活性

• 描述: SN-38-d5是氘标记的SN-38。SN-38(NK012)是拓扑异构酶I抑制剂伊立替康的活性代谢产物。SN-38(NK012)抑制DNA和RNA合成,IC50分别为0.077和1.3μM[1][2][3][4]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 拓扑异构酶
  信号通路 >> 抗体- 药物偶联物 >> ADC细胞毒素
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

  [2]. Wallin A, et al. Anticancer effect of SN-38 on colon cancer cell lines with different metastatic potential. Oncol Rep. 2008 Jun;19(6):1493-8.

  [3]. Jensen NF, et al. Characterization of DNA topoisomerase I in three SN-38 resistant human colon cancer cell lines reveals a newpair of resistance-associated mutations. J Exp Clin Cancer Res. 2016 Mar 31;35:56.

  [4]. Kawato Y, et al. Intracellular roles of SN-38, a metabolite of the camptothecin derivative CPT-11, in the antitumor effect of CPT-11. Cancer Res. 1991;51(16):4187-4191.