Wikstrol A是一种有效的抗真菌、抗有丝分裂和抗HIV-1药物。Wikstrol A诱导米曲霉菌丝体的形态变形,MMDC值为70.1µM。Wikstrol A显示出对微管聚合的活性,IC50值为131µM。Wikstrol A显示抗HIV-1活性,IC50值为67.8µM[1]。
AS-136A是麻疹病毒RNA依赖性RNA聚合酶(RdRp)的口服活性非核苷抑制剂,麻疹病毒的IC50为2µM【1】。
N4-苯甲酰基-2'-脱氧-5-碘胞苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
23-Oxa-OSW-1(SBF-1)是OSW 1(HY-101213)的衍生物,是一种有效的甾醇结合蛋白(OSBP)抑制剂。23-Oxa-OSW-1具有抗肿瘤活性[1][2]。
3',5'-二-O-苯甲酰基非亚磺吡啶是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
3′-脱氧-3′-碘胸苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
3'-叠氮基-3'-脱氧-5-甲氧基尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
PU24FCl 是一种特异性的 Hsp90 抑制剂。PU24FCl 具有广泛的抗癌活性。PU24FCl 在肿瘤中积聚,同时从正常组织中迅速清除。
5-氰尿烷是胸苷类似物。该系列的类似物对复制的DNA具有插入活性。它们可以用于标记细胞和跟踪DNA合成[1]。
CDK9抑制剂HH1是一种新型有效的高选择性CDK9抑制剂。
2-硫代假尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
SS28是具有口服生物利用度的SRT501 类似物,可抑制微管蛋白聚合,在G2/M引起细胞周期阻滞。SS28会引起细胞凋亡而不是坏死。
Entinostat 选择性,可口服的 HDAC class I 抑制剂,抑制 HDAC1,HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 分别为 243 nM,453 nM 和 248 nM。
USP7-IN-12(化合物1)是一种有效的口服活性USP7抑制剂,其IC50值为3.67nM。USP7-IN-12显示出抗增殖活性[1]。
达托单抗-德鲁克斯泰康(DS-1062；达托DXd)是一种滋养层细胞表面抗原2(TROP2)定向抗体药物结合物(ADC)。达托单抗-德鲁昔康具有有效的抗肿瘤活性[1]。
CB-5083是有效,选择性和有口服活性的 p97 抑制剂,IC50 值为 11 nM。
Pioglitazone D4 (U 72107 D4) 是一种Pioglitazone 氘代物。Pioglitazone (U 72107) 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂,高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域,作用于人和鼠 PPARγ,EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。
2',3'-二-O-异亚丙基-4'-α-C-叠氮尿苷是尿苷类似物。尿苷具有潜在的抗癫痫作用,其类似物可用于研究抗惊厥和抗焦虑活性,以及开发新的抗高血压药物[1]。
Plicamycin 是一种选择性特 Sp1 转录因子抑制剂。Plicamycin 通过降低 Sp1 蛋白表达来抑制癌细胞生长。
PPARγ激动剂7(化合物3a)是一种有效的选择性PPARγ激动剂。PPARγ激动剂7作为一种新型PPARγ全激动剂(EC50,4.34μM)促进人骨髓间充质干细胞(hBM-MSCs)中脂联素的生成[1]。
Mc-MMAE由高效微管抑制剂Monomethyl auristatin D(MMAD)与保护基团maleimidocaproyl偶联而成。
Halofuginone (RU-19110) 是 Febrifugine 的一种低毒性衍生物,可从 Dichroa febrifuga 中分离出来[1]。Halofuginone 是一种 ATP 竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂,Ki 为 18.3 nM[2]。Halofuginone 通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎[3]。
2',3'-异亚丙基-5-羟基尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
PJ34 hydrochloride 是 PARPl1/2 的抑制剂,IC50 值分别为 110 nM 和 86 nM。
GSK2656157 是选择性,ATP竞争性的 PERK 抑制剂,IC50 值为 0.9 nM。
阿达福布韦(AL-335)是一种基于尿苷的核苷酸类似物聚合酶(NS5B)抑制剂的前体化合物,对HCV具有有效的抗病毒活性,并作为HCV RNA聚合酶的有效抑制剂[1]。
N3-[(四氢-2-呋喃基)甲基]尿苷是尿苷类似物。尿苷具有潜在的抗癫痫作用,其类似物可用于研究抗惊厥和抗焦虑活性,以及开发新的抗高血压药物[1]。
HDAC-IN-41(化合物7c)是一种选择性、口服活性I类HDAC抑制剂,其IC50值分别为0.62、1.46和0.62μM,对HDAC1、HDAC2和HDAC3有效。HDAC-IN-41无释放活性[1]。
Danofloxacin 是一种具有口服活性第的三代氟喹诺酮抗菌剂,对大多数革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌,支原体和衣原体物种具有广谱的活性,并通过抑制细菌的 DNA 回转酶发挥抗菌作用。Danofloxacinh 可用于牛,猪和鸡呼吸道疾病的研究。
Camptothecin-20(S)-O-propionate (Camptothecin-20-O-propionate) hydrate 是喜树碱 (CPT) 的类似物,是强效的抗肿瘤化合物。Camptothecin-20(S)-O-propionate hydrate 是拓扑异构酶 I (topoisomerase-Ι) 的抑制剂。