Bid BH3(80-99)是一种生物活性肽。(BID是BCL-2蛋白家族“仅BH3”(BOPS)亚群的促凋亡成员,构成细胞凋亡的关键控制点。Bid是第一个被报道结合并激活Bcl-2、Bax和Bak的BOP。Bid是一种死亡诱导配体,从胞质溶胶转移到线粒体膜,使Bcl-2失活或激活Bax。当谷氨酰胺(Q)或谷氨酸(E)位于序列N末端时,焦谷氨酰(pGlu)肽可能自发形成。Q或E转化为pGlu是自然发生的,通常认为pGlu的疏水性γ-内酰胺环可能在肽对抗胃肠蛋白酶的稳定性中发挥作用。因此,焦谷氨酰肽被认为是这类肽的正常亚群,并且在HPLC分析期间作为肽纯度的一部分被包括在内。)
BCL6-IN-9(化合物1)是一种有效的B细胞淋巴瘤6蛋白(BCL6)抑制剂,IC50为3.9 nM。BCL6-IN-9可用于癌症研究[1]。
STAT3-IN-13(化合物6f)是一种有效的STAT3抑制剂。STAT3-IN-13具有抗增殖作用,并以0.46μM的KD与STAT3 SH2结构域结合。STAT3-IN-13抑制STAT3 Y705的磷酸化和下游靶基因表达。STAT3-IN-13在体外诱导细胞凋亡,在体内抑制肿瘤的生长和转移。STAT3-IN-13可用于癌症研究[1]。
Mcl1-IN-2 是一种骨髓细胞因子 1 (Mcl-1) 抑制剂。
Bz 423 是一种促凋亡的1,4-苯并二氮平类化合物,能够活化 Bax 和 Bak,能够较好地治疗红斑狼疮等自身免疫病。
WEHI-539 是一种选择性的 Bcl-XL 抑制剂,IC50 为 1.1 nM。
Astin B是一种口服活性强的环状五肽,可从紫苏中分离得到。Astin B在体外和体内具有肝毒性作用,肝损伤主要由线粒体/胱天蛋白酶依赖性的细胞凋亡介导。Astin B在L-02细胞中诱导自噬,增加LC3-II并降低p62的表达[1]。
6,8-二丙烯酰罗醇,一种异戊二烯化异黄酮,是一种天然产物,可以从三尖瓣草的叶子中分离出来。6,8-二丙烯酰罗醇的抗增殖作用,并通过激活p53和产生ROS诱导细胞凋亡[1][2]。
Bax inhibitor peptide, negative control 是 Bax 的抑制剂。Bax inhibitor peptide, negative control 在体外抑制 Bax 向线粒体易位和 Bax 介导的细胞凋亡。
人源蛋白是一种由24个氨基酸组成的抗凋亡肽,是Bax抑制剂。人源蛋白阻止Bax从胞质溶胶转移到线粒体,阻断Bax从非活性构象到活性构象。人源蛋白是一种线粒体相关肽,对AD相关神经毒性具有神经保护作用。人源蛋白还提高了动物的总体胰岛素敏感性。人源蛋白与衰老有关[1][2]。人源蛋白类似物,其中14位的丝氨酸被甘氨酸取代,命名为HNG[2]。
BAD (103-127) (human),是25-mer Bad 多肽,来自BAD 的BH3 结构域,可拮抗Bcl-xL 的作用。BAD (103-127) (human) 对Bcl-xL 的亲和力是16-mer 多肽的 800倍。
JNJ-4355是一种高效的MCL-1(髓细胞白血病-1)抑制剂,KI为18μm。JNJ-4355具有抗肿瘤活性[1][2]。
有效的BCL6蛋白质-蛋白质相互作用抑制剂,Kd为78nM；在无细胞和细胞PPI测定中表现出功效(ELISA IC50=480nM,M2H IC50=8.6uM)。
Mcl-1抑制剂6是一种口服活性、选择性髓系细胞白血病1(Mcl-1)蛋白抑制剂,Kd为0.23 nM,Ki为0.02μM。Mcl-1抑制剂6具有优于其他Bcl-2家族成员(Bcl-2、Bcl-2A1、Bcl-xL和Bcl-w,Kd>10μM)的选择性。Mcl-1抑制剂6是一种有效的抗肿瘤剂[1]。
金刚烷胺(1-金刚烷胺)硫酸盐是一种口服有效的抗病毒药物,具有抗甲型流感病毒的活性。硫酸金刚烷胺抑制多种离子通道,如NMDA和M2,也抑制冠状病毒离子通道。硫酸金刚烷胺还具有抗正氧病毒和抗癌活性。硫酸金刚烷胺可用于帕金森病、术后认知功能障碍(POCD)和新冠肺炎研究[1][2][3][4][5][6]。
BM 957 是 Bcl-2 和Bcl-xL 的有效抑制剂,其 Ki 值分别为 1.2,<1 nM,IC50 值分别为 5.4,6.0 nM。
金刚烷胺-d6是氘标记的金刚烷胺[1]。金刚烷胺(1-金刚烷胺)是一种口服活性强的抗病毒药物,对甲型流感病毒具有活性。金刚烷胺抑制几种离子通道,如NMDA和M2,也抑制冠状病毒离子通道。金刚烷胺还具有抗正痘病毒和抗癌活性。金刚烷胺可用于帕金森病、术后认知功能障碍(POCD)和新冠肺炎研究[2][3][4][5][6][7]。
Murizatoclax(AMG 397)是一种有效、选择性和口服活性的髓系白血病1(MCL-1)抑制剂,Ki为15μm。Murizatoclax与促凋亡的BCL-2家族成员竞争性结合到MCL1的BH3结合沟。Murizatoclax可用于癌症研究[1][2]。
洛美曲索(DDATHF)二钠是一种抗尿酸抗体,可以抑制甘氨酸核糖核苷酸甲酰转移酶(GARFT)的活性,但不会诱导可检测到的DNA链断裂水平。洛美曲索二钠可进一步抑制嘌呤从头合成,导致细胞异常增殖和凋亡,甚至细胞周期停滞。洛美曲索二钠具有抗癌活性。洛美曲索二钠也是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶1/2(hSHMT1/2)抑制剂[1][2][3]。
(E)-Ferulic acid 是阿魏酸 (Ferulic acid) 的异构体,阿魏酸是芳香族化合物,在植物细胞壁中丰富。 (E)-Ferulic acid 引起 β-连环蛋白 (β-catenin) 的磷酸化,导致蛋白酶体降解,增加促凋亡因子 Bax 的表达并降低促存活因子存活蛋白的表达。(E)-Ferulic acid 可以有效去除活性氧 (ROS) 和抑制脂质过氧化。(E)-Ferulic acid 在人肺癌细胞系 H1299 中发挥抗增殖和抗迁移作用。
Clitocine 是一种腺苷核苷类似物,是一种有效的通透剂 (readthrough)。Clitocine 可诱导携带 p53 无义突变等位基因的细胞产生 p53 蛋白。Clitocine 可通过靶向 Mcl-1 诱导多药耐药肿瘤细胞凋亡。具有抗癌活性。
BM-1244是一种有效的Bcl-xL/Bcl-2抑制剂,Bcl-xL和Bcl-2的Kis分别为134和450 nM。BM-1244以5nm的EC50抑制衰老成纤维细胞(SNC)。(来自专利WO2019033119A1)[1]。
Mcl1-IN-12 (Compound F) 是一种选择性的 Mcl-1 抑制剂,对 Bcl-2 的作用较弱,Ki 值分别为 0.29 和 3.1 μM。
Mcl1-IN-11 (Compound G) 是一种选择性的 Mcl-1 抑制剂,对 Bcl-2 的作用较弱,Ki 值分别为 0.06 和 4.2 μM。
Bcl-2-IN-13 是一种 Bcl-2 抑制剂,IC50 值为 17 nM。Bcl-2-IN-13 可用于癌症的研究。
A-385358 是 Bcl-XL 的一个选择性抑制剂,对于 Bcl-XL 和 Bcl-2 的 Ki 值分别为 0.80 和 67 nM。