2248552-86-3

• 常用中文名：STAT3-IN-13
• 常用英文名：STAT3-IN-13
• CAS号：2248552-86-3
• 分子式：C₂₁H₂₀N₆O₃S
• 分子量：436.49
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2022-09-16 20:06:17
• 更新时间：2024-01-11 09:01:24
• STAT3-IN-13(化合物6f)是一种有效的STAT3抑制剂。STAT3-IN-13具有抗增殖作用,并以0.46μM的KD与STAT3 SH2结构域结合。STAT3-IN-13抑制STAT3 Y705的磷酸化和下游靶基因表达。STAT3-IN-13在体外诱导细胞凋亡,在体内抑制肿瘤的生长和转移。STAT3-IN-13可用于癌症研究[1]。

名称

• 英文名: STAT3-IN-13

物化性质

• 分子式: C₂₁H₂₀N₆O₃S
• 分子量: 436.49

生物活性

• 描述: STAT3-IN-13(化合物6f)是一种有效的STAT3抑制剂。STAT3-IN-13具有抗增殖作用,并以0.46μM的KD与STAT3 SH2结构域结合。STAT3-IN-13抑制STAT3 Y705的磷酸化和下游靶基因表达。STAT3-IN-13在体外诱导细胞凋亡,在体内抑制肿瘤的生长和转移。STAT3-IN-13可用于癌症研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> Bcl-2家族
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> STAT
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> STAT
• 体外研究: STAT3-IN-13(化合物6f)(48小时)对143B、HOS和MG63细胞具有抗增殖活性,IC50值分别为0.25、0.11和0.55μM[1]。STAT3-IN-13(化合物6f)(0.001-100μM)与STAT3结合并与STAT3586相互作用−685,KD为0.96μM[1]。STAT3-IN-13(化合物6f)(0-1.0μM；24小时；143B和HOS细胞)抑制肿瘤细胞中STAT3 Y705磷酸化并抑制STAT3[1]。STAT3-IN-13(化合物6f)(0-1.0μM；48小时；143B细胞)以剂量依赖性方式诱导凋亡[1]。凋亡分析[1]细胞系：143B细胞浓度：0、0.2、0.5和1μM孵育时间：48小时结果：在0、0.2、0.5和1微米时,凋亡率分别增加3.4%、8.7%、10.7%和23.3%。Western Blot分析[1]细胞系：143B和HOS细胞浓度：0、0.2、0.5和1.0μM孵育时间：24小时结果：抑制STAT3 Y705磷酸化和下游靶基因表达,包括Bcl-2和VEGF,在没有STAT3敲除的情况下对对照肿瘤细胞保持良好的抗肿瘤活性。
• 体内研究: STAT3-IN-13(化合物6f)(10-20mg/kg；腹腔注射；每日两次,共4周；裸鼠)在体内阻断骨肉瘤生长和转移[1]。动物模型：裸鼠剂量：10和20mg/kg给药：腹腔注射；每日两次,持续4周结果：10mg/kg剂量抑制肿瘤重量。
• 参考文献:

  [1]. Jin W, et, al. Discovery of 2-Amino-3-cyanothiophene Derivatives as Potent STAT3 Inhibitors for the Treatment of Osteosarcoma Growth and Metastasis. J Med Chem. 2022 May 12;65(9):6710-6728.