2245848-05-7

• 常用中文名：Murizatoclax
• 常用英文名：Murizatoclax
• CAS号：2245848-05-7
• 分子式：C₄₂H₅₇ClN₄O₅S
• 分子量：765.44
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 Bcl-2家族
• 发布时间：2021-09-15 17:21:44
• 更新时间：2024-01-06 08:51:46
• Murizatoclax(AMG 397)是一种有效、选择性和口服活性的髓系白血病1(MCL-1)抑制剂,Ki为15μm。Murizatoclax与促凋亡的BCL-2家族成员竞争性结合到MCL1的BH3结合沟。Murizatoclax可用于癌症研究[1][2]。

名称

• 英文名: Murizatoclax

物化性质

• 分子式: C₄₂H₅₇ClN₄O₅S
• 分子量: 765.44

生物活性

• 描述: Murizatoclax(AMG 397)是一种有效、选择性和口服活性的髓系白血病1(MCL-1)抑制剂,Ki为15μm。Murizatoclax与促凋亡的BCL-2家族成员竞争性结合到MCL1的BH3结合沟。Murizatoclax可用于癌症研究[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> Bcl-2家族
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  MCL1:15 pM (Ki)

• 体外研究: AMG 397能有效地干扰OPM2细胞中MCL1和BIM之间的相互作用,在一小时内诱导Caspase-3/7活性明显增加[2]。
• 体内研究: Murizatoclax(25-50 mg/kg；p、 o.每周一次或两次)在带有OPM2异种移植物的小鼠中显示出显著的肿瘤消退[2]。Murizatoclax(10-60 mg/kg；p、 o.每周两次)在10、30和60 mg/kg剂量下分别达到47%的MOLM-13原位肿瘤生长抑制(TGI)、99%的TGI和75%的回归[2]。
• 参考文献:

  [1]. Wang H, et, al. Targeting MCL-1 in cancer: current status and perspectives. J Hematol Oncol. 2021 Apr 21;14(1):67.

  [2]. Caenepeel S, et al. Abstract 6218: discovery and preclinical evaluation of AMG 397, a potent, selective and orally bioavailable MCL1 inhibitor. Cancer Res. 2020;80(16 Supplement):6218.