LG308是一种具有抗微管活性的新型合成化合物。LG308诱导有丝分裂期阻滞并显著抑制G2/M进程,这与细胞周期蛋白B1和有丝分裂标记物MPM-2的上调以及cdc2的去磷酸化有关。LG308还诱导细胞凋亡和细胞死亡。LG308显著抑制肿瘤生长。具有抗有丝分裂活性的LG308具有研究前列腺癌的潜力[1]。
灵芝酸Mk(GA-Mk)是从灵芝菌丝体中分离得到的一种三萜酸。Ganoderic acid Mk具有高效的抗增殖作用,可通过线粒体介导的途径诱导HeLa细胞凋亡。灵芝酸Mk可用于子宫颈癌症研究[1][2]。
AZD5582 dihydrochloride 是 IAP 拮抗剂,可以有效与 cIAP1,cIAP2 和 XIAP 的 BIR3 结构域结合, IC50 值分别为 15,21,15 nM。AZD5582 诱导凋亡 (apoptosis)。
ACA-28(化合物2a)是一种有效的ERK-MAPK信号调节剂。ACA-28通过ERK过度激活诱导凋亡来选择性抑制癌细胞生长ACA-二十八抑制黑色素瘤细胞(SK-MEL-28)和正常黑色素细胞(NHEM)的细胞生长,IC50值分别为5.3和10.1μM[1]。
Adenosine-13C10 (Adenine riboside-13C10; D-Adenosine-13C10) 是 13C 标记的 Adenosine (HY-B0228)。Adenosine (Adenine riboside) 是一种普遍存在的内源性分泌物,是通过四种G蛋白偶联受体(A1、A2A、A2B 和 A3)的起作用。Adenosine 几乎影响细胞生理学的所有方面,包括神经元活动、血管功能、血小板聚集和血细胞调节。
Z-Asp-CH2-DCB 是一种不可逆的广谱 caspase 抑制剂,Z-Asp-CH2-DCB 也能抑制具有 caspase 样活性的蛋白酶。Z-D-CH2-DCB 并以剂量依赖的方式阻断 PBMC 细胞中的金黄色葡萄球菌肠毒素 B (SEB) 刺激的 IL-1β、TNF-α、IL-6 和 IFN-γ 的产生,和降低 SEB-1 刺激的 T 细胞增殖。Z-Asp-CH2-DCB 可预防 SU5416 诱导的间隔细胞凋亡和肺气肿的发生。
Minodronic acid (YM-529) 是第三代二磷酸盐,直接或间接地阻止增殖,诱导细胞凋亡,并抑制各种类型的癌细胞的转移。Minodronic acid (YM-529) 是一种参与疼痛的嘌呤 P2X2/3 受体拮抗剂。
金属β-内酰胺酶-IN-5(化合物5c)是一种有效的金属β-内酰胺酶(MBL)抑制剂。金属β-内酰胺酶-IN-5对MBLs-NDM-1和VIM-1具有抑制活性。金属β-内酰胺酶-IN-5抑制HUVECs的IC50为45μg/mL。金属β-内酰胺酶-IN-5与亚胺培南具有协同抗菌活性[1]。
Sarmentosin 是 Nrf2 的激活剂。Sarmentosin 抑制人肝癌细胞的 mTOR 信号通路,诱导自噬依赖性细胞凋亡。
FUBP1-IN-2(化合物9)是一种有效的FUBP1(远上游结合蛋白1)抑制剂。FUBP1-IN-2在凝胶位移测定中抑制KH4 FUBP1-FUSE相互作用。FUBP1-IN-2在ChIP测定中与FUBP1结合。FUBP1-IN-2降低c-Myc mRNA和蛋白质表达,增加p21 mRNA和蛋白质的表达,并耗尽细胞内多胺[1]。
Sabutoclax 是有效的和有选择性的 Bcl-2 Family (Bcl-2, Bcl-XL, Mcl-1, Bfl-1) 抑制剂, IC50 值分别为 0.32 μM, 0.31 μM, 0.20 μM, 0.62 μM。
KY-05009 是一种具有 ATP 竞争性的 TNIK 抑制剂,Ki 为 100 nM。KY-05009 在药理上抑制人肺腺癌细胞中 TGF-β1 诱导的上皮-间质转化。KY-05009 还抑制 TNIK 的蛋白表达和 Wnt 靶基因的转录活性,并诱导癌细胞凋亡。KY-05009 具有抗癌活性。
酪蛋白激酶抑制剂A51(CKIα抑制剂A51)是一种新型泛特异性CKI(CSNK1)抑制剂(Kd=0.5-20 nM,CKIαKd=5.3 nM),共靶向转录激酶CDK7和CDK9,几乎不抑制CDK8,CDK13,CDK11a,CDK11b和CDK19；靶向具有低nM Kd值的CDK7和CDK9；在<160nM诱导白血病细胞凋亡,in与稳定p53的能力相关；在集落形成单位(CFU)测定中显示出对白血病CFU的高选择性敏感性,对正常造血CFU没有影响；阻断CKIα与CDK7和/或CDK9协同稳定p53,剥夺白血病细胞存活和增殖维持SE驱动的癌基因,诱导细胞凋亡,消除MYC,MDM2和抗凋亡致癌基因MCL1的表达；在AML小鼠模型中表现出具有保留的造血和白血病治愈潜力的治疗功效。
Amifostine thiol (WR-1065) 是细胞保护剂 Amifostine (HY-B0639) 的活性代谢物。Amifostine thiol 是一种具有辐射防护能力的细胞保护剂。Amifostine thiol 通过 JNK 依赖的信号通路激活 p53。
Mcl-1抑制剂6是一种口服活性、选择性髓系细胞白血病1(Mcl-1)蛋白抑制剂,Kd为0.23 nM,Ki为0.02μM。Mcl-1抑制剂6具有优于其他Bcl-2家族成员(Bcl-2、Bcl-2A1、Bcl-xL和Bcl-w,Kd>10μM)的选择性。Mcl-1抑制剂6是一种有效的抗肿瘤剂[1]。
羟苯丙酯d4是氘标记的羟苯丙酯[1]。对羟基苯甲酸丙酯是一种抗菌防腐剂,可由植物和细菌自然产生。对羟基苯甲酸丙酯广泛用于化妆品、药品和食品中。羟苯丙酯通过改变细胞周期、细胞凋亡和类固醇生成途径,破坏窦卵泡生长和类固醇生成功能。对羟基苯甲酸丙酯也会降低大鼠的精子数量和运动活性[2][3][4]。
CUDC-427 是一种高效的 IAP 抑制剂,常用于各种癌症的治疗。
HS94(DAPK3抑制剂HS94)是选择性DAPK3抑制剂,Ki为126nM,对Pim激酶的选择性>20倍。
Tubulin聚合-IN-14(化合物20a)是一种微管蛋白聚合抑制剂,其IC50为3.15μM。Tubulin聚合-IN-14显示出强大的抗血管和抗癌活性,诱导癌细胞凋亡[1]。
HC毒素是一种环状四肽,是一种有效的HDAC抑制剂,IC50为30 nM【1】。HC毒素诱导肿瘤细胞凋亡并具有抗癌作用[2]。
AQX-435 是一种有效的 SHIP1 (SH2 domain-containing inositol-5′-phosphatase 1) 激活剂。AQX-435 降低 B 细胞受体 (BCR) 下游 PI3K 活性,诱导恶性 B 细胞凋亡,减少淋巴瘤生长。
KSI-3716是 c-Myc 的抑制剂。
盐酸神童肽(Prodigiosine)是一种由细菌产生的红色色素,是一种生物活性次级代谢产物。盐酸灵菌肽是一种有效的促凋亡剂,可抑制Wnt/β-连环蛋白途径。盐酸灵菌肽具有抗菌、抗真菌、抗原虫、抗疟疾、免疫抑制和抗癌特性[1][2]。
Furanodienone 是源自姜黄根茎 Rhizoma Curcumae 的主要生物活性成分之一。Furanodienone 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
HDAC6-IN-4(C10)是一种高效、口服活性和高选择性的HDAC6抑制剂,IC50值为23 nM。HDAC6-IN-4诱导癌细胞凋亡,显示出显著的抗肿瘤疗效,无明显毒性[1]。
(Gly14)-人源蛋白(人)(14-Glycine Humanin(人))是人源蛋白的类似物,其中第14个氨基酸丝氨酸被甘氨酸(Gly)取代。(Gly14)-人源蛋白(人)具有抗凋亡和神经保护功能[1][2]。
5-NIdR(1-(β-D-脱氧呋喃核糖基)-5-硝基吲哚)是一种人工核苷,具有抑制替莫唑胺(HY-17364)产生的DNA损伤复制的能力。5-NIdR诱导癌症细胞凋亡并将细胞周期阻滞在G0期。5-NIdR增强替莫唑胺在小鼠胶质母细胞瘤模型中的抗肿瘤功效[1]。