Amarogentin 是一种裂环烯醚萜苷,主要从 Swertia 和 Gentiana 根中提取。Amarogentin 表现出许多生物学效应,包括抗氧化,抗肿瘤和抗糖尿病活性。 Amarogentin 具有保肝和免疫调节作用。Amarogentin 促进细胞凋亡,阻止 G2/M 细胞周期和下调 PI3K/Akt/mTOR 信号通路。Amarogentin 通过激活 AMPK 发挥有益的血管代谢作用。
IMM-01是抑制DID-DAD(透明抑制结构域-透明自动调节结构域)与IC50 140nM结合的二甲双胍激动剂。IMM-01通过破坏DID和DAD结构域之间的自身抑制性结合发挥作用,从而激活formins。IMM-01具有抗癌作用[1]。
(R) -OY-101是一种口服活性和特异性P-gp抑制剂。(R) -OY-101增加了肿瘤对抗癌药物的敏感性。(R) -OY-101在逆转肿瘤耐药性和促进细胞凋亡方面具有良好的活性,可用于癌症相关研究[1]。
Belnacasan (VX-765) 是 VRT-043198 的口服前药,是一种有效,选择性的 caspase-1 抑制剂,Ki为0.8 nM。
C16神经酰胺是通过直接和选择性结合激活p53的天然小分子[1]。
KJ Pyr 9 是 MYC 的抑制剂。体外实验中, KJ Pyr 9 抑制 MYC 的 Kd 值为 6.5±1.0 nM。
p53激活剂2(化合物10ah)插入DNA,导致DNA双链断裂。p53激活剂2增加p53、p-p53、CDK4、p21的表达,导致细胞周期阻滞在G2/M期。p53激活剂2诱导细胞凋亡,并显著下调抗凋亡蛋白Bcl-2、Bcl-xL和细胞周期蛋白B1的水平。p53激活剂2对MGC-803细胞具有抗增殖活性,IC50为1.73µM。p53激活剂2对MGC-803异种移植瘤模型显示出有效的抗癌效率【1】。
(6R)-FR054 是FR054 的一个活性异构体。FR054 是 HBP 酶 PGM3 的抑制剂,具有显著的抗乳腺癌活性。FR054 可诱导内质网应激和 ROS 依赖的细胞凋亡。
β-Ionone 可从植物油中分离,可有效诱导胃腺癌细胞 SGC7901 凋亡 (apoptosis)。具有抗肿瘤活性。
LQZ-7I 是一种靶向 survivin 的抑制剂。LQZ-7I 抑制生存素二聚化。LQZ-7I 口服有效抑制异种移植肿瘤生长并诱导肿瘤中生存素的损失。
Z-VDVAD-FMK是一种特殊的caspase-2抑制剂。Z-VDVAD-FMK可降低洛伐他汀诱导的细胞凋亡[1][3][3]。
P53R3是一种新型p53再激活因子,可在凝胶移位试验中恢复内源性表达的p53(R175H)和p53(R273H)突变体的序列特异性DNA结合；诱导p53依赖性抗增殖作用,具有更高的特异性和更广泛的浓度范围比PRIMA-1；强烈增强mRNA,DR5的总蛋白和细胞表面表达。
Vin-F03是一种有效的胰腺β细胞保护剂,EC50为0.27µM。Vin-F03有效促进β细胞存活,保护β细胞免受STZ诱导的凋亡。Vin-F03可用于2型糖尿病研究[1]。
EPI-001 是一种选择性雄激素受体 (AR) 的抑制剂,抑制 AR 氨基末端结构域 (NTD) 的反式激活,IC50 值约 6 μM。EPI-001也是 PPARγ 的选择性调节剂。EPI-001在体外和体内均表现出抗肿瘤活性。
Targaprimir-96 是 microRNA-96 (miR-96) 加工的有效抑制剂。Targaprimir-96 选择性地调节癌细胞中 miR-96 的产生并触发凋亡 (apoptosis)。Targaprimir-96 高亲和力的与 primary miR-96 (pri-miR-96) 结合。Targaprimir-96 直接与乳腺癌细胞中的 pri-miR-96 结合,并不影响健康乳腺细胞。
抗癌剂66(化合物13e)是一种抗癌剂。抗癌剂66诱导MCF-7细胞凋亡并增加亚G1细胞数量。抗癌剂66是一种环丙沙星类似物。
Sodium Houttuyfonate 是从鱼腥草中提取的天然化合物,具有抗炎、抗纤维化作用。Sodium Houttuyfonate 能通过抑制 NFκB 通路改善 LPS 诱导乳腺炎。
RUNX-IN-1 Compound Conjugate 1) 与 RUNX 结合序列共价结合,并抑制 RUNX 蛋白与其靶位点的结合。RUNX-IN-1 诱导 p53 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis),并抑制细胞生长。RUNX-IN-1 抑制 PANC-1 异种移植小鼠的肿瘤生长。
α-Thujone 是一种从西方金钟柏精油中分离出来的单萜,具有有效的抗肿瘤活性。α-Thujone 是 GABAA 受体的可逆调节剂,在抑制 GABA 诱导的电流时,α-Thujone 的 IC50 为 21 μM。α-Thujone 诱导 ROS 依赖性细胞毒性,还诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy)。α-Thujone 具有抗伤害,杀虫和驱虫活性,并且很容易穿透血脑屏障。
Physalin F 是一种具有强烈抗炎和免疫调节作用的分泌型甾体。Physalin F 诱导人外周血单个核细胞凋亡,降低人 T 淋巴细胞 1 型病毒 (HTLV-1) 感染后的自发增殖和细胞因子的产生。
CML-IN-1 (compound 7) 是一种有效的抗癌剂。CML-IN-1对人慢性粒细胞白血病 (CML) 细胞系 K562 表现出非常好的诱导凋亡 (apoptosis) 作用。CML-IN-1 通过显着降低 PI3K/Akt 信号通路的蛋白磷酸化发挥作用。CML-IN-1 (compound 4) 还通过抑制结直肠癌中的 MEK/ERK 信号通路来抑制细胞增殖。
p53-CBS(p53共有结合序列)是一种生物活性肽。(p53共有DNA结合位点)
Apratastat 是一种口服活性,有效且可逆的肿瘤坏死因子-α 转换酶 TACE 和基质金属蛋白酶 MMPs 的双重抑制剂。Apratastat 可以在体外,离体和体内有效抑制 TNF-α 的释放,体外和离体的 IC50 分别为 144 ng/mL和 81.7 ng/mL。
甲硝唑-d3是氘标记的甲硝唑。
2,3-DCPE 可诱导的细胞凋亡并下调 Bcl-XL 表达。2,3-DCPE 具有抗肿瘤活性,可用于癌症的研究。
Bid BH3(80-99)是一种生物活性肽。(BID是BCL-2蛋白家族“仅BH3”(BOPS)亚群的促凋亡成员,构成细胞凋亡的关键控制点。Bid是第一个被报道结合并激活Bcl-2、Bax和Bak的BOP。Bid是一种死亡诱导配体,从胞质溶胶转移到线粒体膜,使Bcl-2失活或激活Bax。当谷氨酰胺(Q)或谷氨酸(E)位于序列N末端时,焦谷氨酰(pGlu)肽可能自发形成。Q或E转化为pGlu是自然发生的,通常认为pGlu的疏水性γ-内酰胺环可能在肽对抗胃肠蛋白酶的稳定性中发挥作用。因此,焦谷氨酰肽被认为是这类肽的正常亚群,并且在HPLC分析期间作为肽纯度的一部分被包括在内。)
尼莫司汀是一种亚硝基脲烷基化剂。尼莫司汀诱导细胞凋亡,并激活DNA损伤反应和MAPK信号。尼莫司汀具有抗癌作用,可用于癌症研究[1][2]。
Oleuropein 在橄榄叶和油中发现的,可通过直接抑制 PPARγ 转录活性来发挥抗氧化,抗炎和抗动脉粥样硬化作用。Oleuropein 通过 p53 依赖性途径以及 Bax 和 Bcl2 基因的调控来诱导乳腺癌细胞凋亡。Oleuropein 还抑制芳香化酶 (aromatase)。