缬氨酸是一种已知的单萜吲哚生物碱,具有抗肿瘤活性[1]。
AGN194204 (IRX4204) 是一种具有口服活性的,选择性 RXR 激动剂,对 RXRα,RXRβ 和 RXRγ 的 Kd 值分别为 0.4 nM,3.6 nM 和 3.8 nM,EC50 分别为 0.2 nM,0.8 nM 和 0.08 nM。AGN194204 对 RAR 无活性,并具有抗炎和抗癌作用。
美托洛尔-d5是氘标记的美托洛尔[1]。美托洛尔是一种口服活性选择性β1-肾上腺素受体拮抗剂。美托洛尔具有抗炎、抗肿瘤和抗血管生成财产[2][3][4]。
抗癌剂102是丁卡因的衍生物。抗癌剂102具有抗癌活性。抗癌剂102诱导细胞凋亡[1]。
C25-140 是一种一流的 TRAF6–Ubc13 相互作用的抑制剂,直接与 TRAF6 结合,阻断 TRAF6 和 Ubc13 的相互作用,从而降低 TRAF6 活性。C25-140 扩展了研究泛素系统对免疫信号的影响,并强调了 TRAF6 E3 连接酶活性在银屑病和类风湿性关节炎中的重要性。
卡马替尼(INC280；INCB28060)是一种高效、口服活性、选择性和ATP竞争性c-Met激酶抑制剂(IC50=0.13nM)。盐酸卡马替尼水合物可抑制c-MET的磷酸化以及c-MET途径下游效应物,如ERK1/2、AKT、FAK、GAB1和STAT3/5。盐酸卡马替尼水合物可有效抑制c-MET依赖性肿瘤细胞增殖和迁移,并有效诱导凋亡。抗肿瘤活性。盐酸卡马替尼水合物主要由CYP3A4和醛氧化酶[1][2][3]代谢。
MC1742是一种有效的HDAC抑制剂,HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6、HDAC8、HDAC10和HDAC11的IC50分别为0.1μM、0.11μM、0.02μM、0.007μM、0.61μM、0.04μM和0.1μM。MC1742可增加乙酰-H3和乙酰微管蛋白水平,抑制肿瘤干细胞生长。MC1742可诱导肉瘤CSC生长停滞、凋亡和分化[1]。
Secalonic acid D是一种对肿瘤细胞具有毒性的化合物。Secalonic acid D可以从刺曲霉的代谢产物中分离出来。Secalonic acid D激活GSK3-β,并降解β-连环蛋白。因此,Secalonic acid D下调c-Myc的表达,将细胞周期阻滞在G1期,诱导细胞凋亡[1][2]。
Nolatrexed dihydrochloride (AG 337) 是一种非竞争性的胸苷酸合酶 (thymidylate synthase) 抑制剂,与该酶的叶酸辅因子结合位点相互作用,对人 thymidylate synthase 的 Ki 值为 11 nM。Nolatrexed dihydrochloride (AG 337) 具有抗癌作用,能够在癌细胞 S 期诱导细胞周期停滞。
Ac-Tyr-Val-Lys-Asp醛是一种caspase-1抑制剂,可用于疾病研究,包括与慢性疾病相关的贫血、化疗诱导的贫血和Diamond-Blackfan贫血[1]。
GLUT4-IN-2是一种有效的选择性GLUT4抑制剂,GLUT1和GLUT4的IC50分别为11.4µM和6.8µM。GLUT4-IN-2在G0/G1期诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。GLUT4-IN-2显示出强大的抗肿瘤活性[1]。
OBAA是一种有效的磷脂酶A2(PLA2)抑制剂,IC50为70 nM。OBAA阻断蜂毒素诱导的布氏锥虫Ca2+内流,IC50为0.4μM[1][2][3]。
ODN M362是一种C类寡核苷酸,是TLR-9激动剂,可用作疫苗佐剂。ODN M362诱导癌细胞凋亡[1][2]。
Amarogentin 是一种裂环烯醚萜苷,主要从 Swertia 和 Gentiana 根中提取。Amarogentin 表现出许多生物学效应,包括抗氧化,抗肿瘤和抗糖尿病活性。 Amarogentin 具有保肝和免疫调节作用。Amarogentin 促进细胞凋亡,阻止 G2/M 细胞周期和下调 PI3K/Akt/mTOR 信号通路。Amarogentin 通过激活 AMPK 发挥有益的血管代谢作用。
IMM-01是抑制DID-DAD(透明抑制结构域-透明自动调节结构域)与IC50 140nM结合的二甲双胍激动剂。IMM-01通过破坏DID和DAD结构域之间的自身抑制性结合发挥作用,从而激活formins。IMM-01具有抗癌作用[1]。
Belnacasan (VX-765) 是 VRT-043198 的口服前药,是一种有效,选择性的 caspase-1 抑制剂,Ki为0.8 nM。
Vin-F03是一种有效的胰腺β细胞保护剂,EC50为0.27µM。Vin-F03有效促进β细胞存活,保护β细胞免受STZ诱导的凋亡。Vin-F03可用于2型糖尿病研究[1]。
RUNX-IN-1 Compound Conjugate 1) 与 RUNX 结合序列共价结合,并抑制 RUNX 蛋白与其靶位点的结合。RUNX-IN-1 诱导 p53 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis),并抑制细胞生长。RUNX-IN-1 抑制 PANC-1 异种移植小鼠的肿瘤生长。
α-Thujone 是一种从西方金钟柏精油中分离出来的单萜,具有有效的抗肿瘤活性。α-Thujone 是 GABAA 受体的可逆调节剂,在抑制 GABA 诱导的电流时,α-Thujone 的 IC50 为 21 μM。α-Thujone 诱导 ROS 依赖性细胞毒性,还诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy)。α-Thujone 具有抗伤害,杀虫和驱虫活性,并且很容易穿透血脑屏障。
CML-IN-1 (compound 7) 是一种有效的抗癌剂。CML-IN-1对人慢性粒细胞白血病 (CML) 细胞系 K562 表现出非常好的诱导凋亡 (apoptosis) 作用。CML-IN-1 通过显着降低 PI3K/Akt 信号通路的蛋白磷酸化发挥作用。CML-IN-1 (compound 4) 还通过抑制结直肠癌中的 MEK/ERK 信号通路来抑制细胞增殖。
Oleuropein 在橄榄叶和油中发现的,可通过直接抑制 PPARγ 转录活性来发挥抗氧化,抗炎和抗动脉粥样硬化作用。Oleuropein 通过 p53 依赖性途径以及 Bax 和 Bcl2 基因的调控来诱导乳腺癌细胞凋亡。Oleuropein 还抑制芳香化酶 (aromatase)。
苹果酸法米替尼(SHR1020苹果酸)是一种口服活性多靶向激酶抑制剂,抑制c-kit、VEGFR-2和PDGFRβ的活性,IC50值分别为2.3nM、4.7nM和6.6nM。苹果酸法米替尼诱导细胞凋亡。苹果酸法米替尼在人胃癌细胞和异种移植物中具有强大的抗肿瘤活性,可用于癌症研究[1][2]。
美洛昔康钠是一种非甾体抗炎剂,抑制COX活性,COX-2和COX-1的IC50分别为0.49µM和36.6µM[1]。
舍他康唑(FI7056游离碱)是一种广谱局部抗真菌剂,通过激活p38-COX-2-PGE2途径发挥抗炎活性。舍他康唑也是一种微管抑制剂,具有抗增殖作用,诱导细胞凋亡和自噬,还可以抑制细胞迁移[1][2][3][4]。
Ginsenoside F5,可从 Panax ginseng 中提物,通过凋亡 (apoptosis) 途径显着抑制 HL-60 细胞生长。
Bcl-xL拮抗剂2是一种有效、选择性、口服活性的Bcl-xL拮抗剂,其IC50和Ki分别为0.091μM和65nm。Bcl-xL拮抗剂2促进癌细胞凋亡。Bcl-xL拮抗剂2在慢性淋巴细胞白血病(CLL)和非霍奇金淋巴瘤(NHL)的研究中具有潜在的应用价值[1][2]。
CWI1-2是一种IGF2BP2抑制剂,结合IGF2BP2并抑制其与m6A修饰的靶转录物的相互作用,诱导细胞凋亡和分化,并显示出有希望的抗白血病作用[1]。