CTB(霍乱毒素B亚单位)是一种有效的p300组蛋白乙酰转移酶激活剂[1]。CTB能有效诱导MCF-7细胞凋亡[2]。
Apoptosis Activator 2是细胞凋亡有效激活剂,能促进procaspase-9的加工并活化caspase-3。
Trametinib-13C,d3是13C和氘标记的。曲美替尼(GSK1120212；JTP-74057)是一种口服活性MEK抑制剂,抑制MEK1和MEK2,IC50s约为2 nM。曲美替尼激活自噬并诱导凋亡[1][2]。
抗癌剂71(化合物4b)是一种有效的抗癌剂,可诱导细胞凋亡。抗癌剂71在G2/M期阻滞细胞周期,通过上调Bax、Ikb-α和裂解的PARP以及下调Bcl-2表达水平诱导细胞凋亡。抗癌剂71显示出抗增殖活性[1]。
NSC319726是突变型p53R175再活化剂,能抑制表达p53R175的成纤维细胞增殖,IC50值为8nM,对野生型p53细胞无抑制作用。
AG6033是一种潜在的新型CRBN调制器。AG6033通过调节CRBN和各种抗肿瘤靶蛋白之间的相互作用抑制各种肿瘤细胞。AG6033会导致GSPT1和IKZF1退化。AG6033诱导CRBN依赖性细胞毒作用[1]。
RIPGBM 是一种选择性的细胞凋亡 (apoptosis) 诱导剂,诱导多形性成胶质细胞瘤 (GBM) 癌症干细胞 (CSCs) 凋亡,EC50≤500 nM。
Pinoresinol 是植物来源的木质素,用于毛毛虫中的防御。Pinoresinol 极大地使癌细胞对 TNF 相关的凋亡诱导配体 TRAIL 诱导的凋亡敏感。
PARP-1-IN-2(化合物11g)是一种有效的BBB穿透PARP1抑制剂,IC50为149nm。PARP1-IN-2对人肺腺癌上皮细胞系A549具有显著的抗增殖活性。PARP1-IN-2可诱导A549细胞凋亡[1]。
TCS PrP抑制物13是一种抗朊病毒药物,是一种细胞朊病毒蛋白(PrPC)抑制物。TCS-PrP抑制剂13是一种蛋白酶抗性形式的朊蛋白(PrP-res)积累抑制剂,在ScN2a和F3细胞系中显示出3nm的IC50值。TCS PrP抑制剂13诱导神经鞘瘤细胞凋亡[1]。
Lenalidomide是用作免疫调节药物的 TNF-α 抑制剂。它还具有抗血管生成活性。
联吡啶硫酮是一种有效的抗菌剂。联吡啶硫酮具有抗真菌活性和抗增殖活性。联吡啶硫酮在G1期诱导细胞凋亡和周期阻滞。联吡啶硫酮在体内具有抗炎活性。联吡啶硫酮具有抗肿瘤活性。联吡啶硫酮在皮肤癣菌病的研究中具有潜力[1][2][3]。
12-HETE是花生四烯酸在12-LOX催化下的主要代谢产物,以剂量依赖性方式抑制细胞凋亡。12-HETE通过整合素连接激酶(ILK)途径促进NF-κB的激活和核转位[1]。12-HETE具有抗血栓和促血栓作用[2]。12-HETE是一种神经调节剂[3]。
Alexidine dihydrochloride 是一种抗癌剂,靶向哺乳动物细胞中的线粒体酪氨酸磷酸酶 PTPMT1,并导致线粒体凋亡。Alexidine dihydrochloride 具有对多种真菌病原体的抗真菌和抗生物膜活性。
抗癌剂57(化合物14)可有效抑制MDA-MB-231、MDA-MB-468和MCF-7细胞系,IC50s为6.43～8.00μM。抗癌剂57诱导细胞周期阻滞并显著促进细胞凋亡。抗癌剂57抑制移植MADMB-231细胞的裸鼠肿瘤生长。抗癌剂57可用于研究三阴性乳腺癌(TNBC)[1]。
Raddeanin A 是竹节香附中天然的三萜皂苷,具有抗癌活性。Raddeanin A 通过 ROS/JNK 和 NF-κB 信号通路对人类骨肉瘤产生抗癌效应。
2-脱氧-D-葡萄糖-13C-1是13C标记的2-脱氧D-葡萄糖。2-脱氧-D-葡萄糖是一种葡萄糖类似物,作为葡萄糖代谢的竞争性抑制剂,通过对己糖激酶的作用抑制糖酵解[1][2]。
Pomalidomide是一种抗血管生成剂和免疫调节剂。 Pomalidomide在LPS刺激的人PBMC中抑制 TNF-α 释放,IC50 为13 nM。
盐酸卡柔比星是一种微生物衍生化合物。盐酸卡柔比星是VHL缺陷型(VHL)的有效抑制剂−/−) CCRCC细胞增殖。盐酸卡柔比星也通过独立于p53或缺氧诱导因子HIF2的机制诱导细胞凋亡。盐酸卡柔比星具有研究癌症疾病的潜力[1][2]。
抗癌剂118是一种N-酰化环丙沙星衍生物,具有抗菌和抗癌活性。抗癌剂118显示出对革兰氏阳性菌株的高活性和对前列腺PC3细胞的抗增殖活性。抗癌剂118可用于抗肿瘤研究[1]。
EGFR-IN-12 是一种 4,6-二取代的嘧啶,是一种有效的,ATP 竞争性,不可逆且高度选择性的 EGFR 抑制剂,IC50 为 21 nM。EGFR-IN-12 还抑制突变型 EGFRL858R 和 EGFRL861Q,IC50 分别为 63 nM 和 4 nM。EGFR-IN-12 对 EGFR 的选择性高于 HER4 (IC50 = 7640 nM) 和 55种其他激酶。EGFR-IN-12 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。
Lacutoclax是一种具有抗肿瘤活性的Bcl-2抑制剂[1]。
Ajoene是一种大蒜衍生化合物,是一种抗血栓和抗真菌剂。Ajoene抑制人白血病CD34阴性细胞的增殖并诱导其凋亡,包括HL-60、U937、HEL和OCIM-I。抗癌活性[1][2]。
7,8-Dihydroneopterin 是一种炎症标记,通过增强一氧化氮合酶 (iNOS) 的表达来诱导星形胶质细胞和神经元细胞凋亡。可用于神经退行性疾病的研究。
Ac-VAD-CHO (Ac-Val-Ala-Asp-CHO) 是一种泛半胱天冬酶 (caspase) 抑制剂。Ac-VAD-CHO 抑制缺氧细胞中 MMP 的消散和细胞色素 c 的释放。
(Rac)-Hesperetin 是Hesperetin 的外消旋体。 Hesperetin 是一种天然黄烷酮类物质,为有效的,广谱的人 UGT 抑制剂。Hesperetin 可通过激活 p38 MAPK 来诱导凋亡。
Kongensin A 是一种从 Croton kongensis 中分离的天然产物。 Kongensin A 是一种有效的,共价的 HSP90 抑制剂,可阻断 RIP3 依赖性坏死病。Kongensin A 是一种有效的坏死性抑制剂和凋亡诱导剂,并具有潜在的抗坏死性和消炎性应用。