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218795-74-5结构式
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  • 常用中文名:IMM-01
  • 常用英文名:IMM-01
  • CAS号:218795-74-5
  • 分子式:C12H17N3O2S
  • 分子量:267.35
  • 相关类别: 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
  • 发布时间:2018-06-17 15:10:50
  • 更新时间:2024-01-12 00:10:54
  • IMM-01是抑制DID-DAD(透明抑制结构域-透明自动调节结构域)与IC50 140nM结合的二甲双胍激动剂。IMM-01通过破坏DID和DAD结构域之间的自身抑制性结合发挥作用,从而激活formins。IMM-01具有抗癌作用[1]。

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英文名 N1-(tert-butyl)-2-(2,4-dihydroxybenzylidene)hydrazine-1-carbothioamide
描述 IMM-01是抑制DID-DAD(透明抑制结构域-透明自动调节结构域)与IC50 140nM结合的二甲双胍激动剂。IMM-01通过破坏DID和DAD结构域之间的自身抑制性结合发挥作用,从而激活formins。IMM-01具有抗癌作用[1]。
相关类别
体外研究 IMM-01(100μM;1小时)可诱导 SW480结肠癌细胞中的微管稳定[1] IMM-01(10μM)显着诱导 NIH 3T3 SRE LacZ细胞中 LacZ的表达[1] IMM-01(1-100μM;48小时)在 NIH 3T3细胞和 SW480细胞凋亡诱导过程中诱导 胱天蛋白酶-3裂解[1] 细胞凋亡分析[1]细胞系:NIH 3T3细胞和SW480细胞浓度:1μM、10μM或100μM孵育时间:48小时结果:诱导胱天蛋白酶-3裂解。
体内研究 IMM-01(5-25 mg/kg静脉注射;每周 2.次;持续 3.周)能够减缓结肠癌小鼠异种移植模型中的肿瘤生长[1] 动物模型:植入SW480细胞的无胸腺裸鼠(6-8周)[1]剂量:5 mg/kg,25 mg/kg给药:静脉注射。;每周2次;持续3周结果:通过尾静脉静脉给药时以剂量依赖性方式减缓肿瘤生长。
参考文献

[1]. L Leanne Lash, et al. Small-molecule intramimics of formin autoinhibition: a new strategy to target the cytoskeletal remodeling machinery in cancer cells. Cancer Res. 2013 Nov 15;73(22):6793-803.  

分子式 C12H17N3O2S
分子量 267.35
储存条件 2-8°C
符号 GHS07
GHS07
信号词 Warning
危害声明 H302
危害码 (欧洲) Xn
风险声明 (欧洲) 22
危险品运输编码 NONH for all modes of transport