Mepazine hydrochloride (Pecazine hydrochloride) 是一种有效的选择性 MALT1 蛋白酶抑制剂。Mepazine hydrochloride 抑制全长 GSTMALT1 和 GSTMALT1 325-760 段的IC50 分别为 0.83 和 0.42 μM。Mepazine hydrochloride 通过增强细胞凋亡 (apoptosis) 来影响 ABC-DLBCL 细胞的生存能力。
HXR9是一种细胞渗透肽,是HOX/PBX相互作用的竞争性拮抗剂。HXR9拮抗HOX和第二转录因子(PBX)之间的相互作用,后者与同源组1至8中的HOX蛋白结合。HXR9选择性地减少HOXA/PBX3基因高水平表达的细胞中的细胞增殖并促进细胞凋亡,如MLL重排白血病细胞[1][2][3]。
MPT0B392 是一种口服活性的喹啉衍生物,作用于 c-Jun N末端激酶 (JNK) 和 apoptosis 的激活剂。MPT0B392 通过激活 JNK 诱导细胞有丝分裂停滞,线粒体膜电位丧失和 Capases 裂解,最终导致细胞凋亡。
凋亡诱导剂10是一种有效的凋亡诱导剂。凋亡诱导剂10具有抗增殖作用。凋亡诱导剂10通过依赖线粒体的内源性途径诱导HeLa癌细胞凋亡[1]。
Narasin sodium 是一种阳离子离子载体和抗球虫剂。Narasin sodium 抑制 NF-κB 信号传导并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis),具有抗微生物和抗癌活性。
YL93是MDM2/4的双重抑制剂,MDM4和MDM2的Ki值分别为0.64μM和1.1nM。YL93诱导细胞周期阻滞和凋亡。YL93显示p53依赖性细胞生长抑制[1]。
BQZ-485 通过与 Tyr245 相互作用而成为一种有效的 GDI2 抑制剂。BQZ-485 破坏 GDI2-Rab1A 的内在相互作用,从而消除从内质网 (ER) 到高尔基体的囊泡转运,并启动随后的凋亡事件。
Guggulsterone 是一种植物甾醇,来自 Commiphora wightii 树的树胶脂。 Guggulsterone 通过下调抗细胞凋亡 (apoptosis) 基因产物 (IAP1,xIAP,Bfl-1/A1,Bcl-2,cFLIP,survivin),调节细胞周期蛋白 (cyclin D1,c-Myc),激活 caspases,JNK,抑制 Akt,抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。Guggulsterone 通过调节几种转录因子介导基因表达,包括 NF-κB,STAT3,C /EBPα,雄激素受体 (androgen receptor) 和糖皮质激素受体(glucocorticoid receptors)。Guggulsterone,一种法尼醇 X 受体 (FXR) 拮抗剂,可降低 CDCA 诱导的 FXR 活化,Z- 和 E-Guggulsterone 的 IC50 分别为 17 和 15 μM。
(E) -Mcl-1抑制剂7(实施例34)是Mcl-1抑制剂(Ki:<1 nM,IC50:<500 nM)。(E) -Mcl-1抑制剂7可用于癌症研究[1]。
Apaziquone(EO-9)是丝裂霉素C的类似物,是一种前药,通过氧化还原酶(尤其是NQO1)激活DNA损伤物种。阿帕齐喹酮具有杀死需氧和/或缺氧癌细胞的能力。阿帕齐喹酮是一种生物还原烷基化剂,可抑制口腔鳞状细胞癌(OSCC)细胞的增殖并诱导其凋亡。阿帕齐喹酮显著降低免疫低下NOD/SCID/Crl小鼠口腔肿瘤异种移植体积[1][2]。
抗癌剂119(化合物15)是一种N-酰化环丙沙星衍生物,具有一定的抗菌活性,诱导ROS产生,促进癌症细胞凋亡[1]。
Podocarpusflavone A是一个DNA topoisomerase I抑制剂,有一定的抗增殖能力,在MCF-7细胞中能引起凋亡,正在发展成抗肿瘤药物。
PIK-75 是一种可逆的 DNA-PK 和 p110α-选择性的抑制剂,抑制 DNA-PK,p110α 和 p110γ,IC50 分别为 2,5.8 和 76 nM。PIK-75 抑制 p110α 效果比抑制 p110β (IC50=1.3 μM) 高 200 多倍。PIK-75 诱导凋亡 (apoptosis)。
非沙波肽(NX-1207游离酸)选择性诱导细胞凋亡,在细胞水平上减少前列腺体积。非沙波肽可用于下尿路症状(LUTS)和良性前列腺增生(BPH)研究[1][2][3]。
MB710是小分子p53突变体Y220C稳定剂,与Y220C口袋紧密结合并在体外稳定p53-Y220C。
PD173952是一种酪氨酸激酶抑制剂,对Lyn、Abl和Csk的IC50分别为0.3、1.7和6.6 nM。PD173952也是一种有效的Myt1激酶抑制剂,其Ki为8.1 nM。PD173952诱导细胞凋亡[1][2]。
MIRA-1是马来酰亚胺类似物。MIRA-1可通过恢复p53依赖的转录反式激活诱导突变p53细胞凋亡。MIRA-1具有抗癌活性[1]。
(-)-Epigallocatechin Gallate 是一种天然的多酚黄酮类化合物,能够抑制 EGFR,HER2 和 HER3 的活化,具有抗肿瘤活性。
Angphorol是一种黄酮酮化合物。Angphorol通过抑制K562细胞的生长和凋亡发挥潜在的抗癌活性[1]。
EP1013 是一种广谱的 caspase 选择性抑制剂,可用于 1 型糖尿病研究。
RIPK1-IN-4 (compound 8) 是一种有效的 II 型激酶受体相互作用蛋白1 (RIP1) 激酶抑制剂,并且与 DL1-out 无活性形式的 RIP1 结合,对于 RIP1 和 ADP-Glo 激酶,IC50 为分别为 16 nM 和 10 nM。
Periplocin 是一类从 Periploca forrestii 中分离出的强心类固醇。Periplocin 可促进肿瘤细胞凋亡并抑制肿瘤生长。Periplocin 通过激活 Na/K-ATPase 介导的 Src/ERK 和 PI3K/Akt 途径而具有促进伤口愈合的潜力。
Mps-BAY2a是一种单极纺锤体1(MPS1)抑制剂,对人MPS1的IC50为1 nM。Mps-BAY2a诱导癌细胞有丝分裂畸变和凋亡[1]。
Gefitinib 是一种有效的表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂,在 NR6wtEGFR 细胞中 IC50 值为 2-37 nM。
CPT2(肉碱棕榈酰转移酶2)是一种参与脂肪酸氧化的酶,也是结直肠癌(CRC)的预后生物标志物。CPT2过表达可激活p-p53,增加p53的表达,从而抑制肿瘤增殖,促进细胞凋亡。CPT2缺乏导致影响骨骼肌的最常见的长链脂肪酸氧化遗传性疾病。CPT2的下调也与各种癌症的进展高度相关,并具有癌症研究的潜力[1][2]。
L-谷氨酰胺-1-13C(L-谷氨酸5-酰胺-1-13C)是13C标记的L-谷氨酰胺。L-谷氨酰胺(L-谷氨酸5-酰胺)是一种非必需氨基酸,大量存在于全身,参与许多代谢过程。L-谷氨酰胺为某些细胞的氧化提供碳源[1][2]。
Meloxicam D4 是 Meloxicam 的氘代物。Meloxicam 是一种非甾体类抗炎剂,能够有效抑制 COX 的活性,对 COX-2 和 COX-1 的 IC50 值分别为 0.49 µM 和 36.6 µM。