HLI98C 是一种泛素连接酶抑制剂。HLI98C 抑制 p53 泛素化。HLI98C 抑制 HDM2 自泛素化。
Sotevtamab(16B5)是一种人源化IgG2抗聚集蛋白单克隆抗体(mAb)。Sotevtamab是上皮向间质转化的抑制剂。Sotevtamab可用于癌症研究[1][2][3]。
双DRAK1和DRAK2抑制剂1是一种有效的双DRAK2/1抑制剂,其Kd值分别为9/5 nM；双DRAK1和DRAK2抑制剂1也是DRAK2/1酶活性的功能抑制剂,IC50分别为0.86和2.25μm。双DRAK1和DRAK2抑制剂1是研究DRAK1和DRAK2生物学的化学工具化合物。
Bax activator-1 (compound 106) 是一种 Bax 激活剂,诱导 Bax 依赖性肿瘤细胞凋亡。
Taccalonolide A 是一种微管稳定剂,是从 Tacca chantrieri 中分离得到的类固醇,具有细胞毒性和抗疟活性。Taccalonolide A 能引起 G2-M 期滞留、Bcl-2 磷酸化,并引发细胞凋亡。Taccalonolide A 在体外对过表达 p 糖蛋白 (Pgp)、多药耐药蛋白 7 (MRP7) 的细胞系具有显著的抑制作用,抑制SK-OV-3细胞生长的 IC50 值为 622 nM。
Birinapant是一种二价Smac模拟物, 是 XIAP 和 cIAP1 的强效拮抗剂,Kd 值分别为45 nM和小于1 nM。
抗肿瘤剂-61(化合物9b),伊立替康(Ir)衍生物,是一种潜在的抗肿瘤剂。抗肿瘤剂-61对五种人类癌细胞SK-OV-3、SK-OV3/CDDP、U2OS、MCF-7、A549和MG-63的IC50分别为0.92、1.39、1.75、2.20、3.05和3.23μM。抗肿瘤剂-61通过线粒体途径诱导SK-OV-3细胞凋亡[1]。
MK-2206 free base 是一种具有口服活性的,高效选择性的,变构 Akt 抑制剂,对 Akt1、Akt2 和 Akt3 中的 IC50 分别为 8、12 和 65 nM。许多乳腺癌细胞系、PIK3CA 突变体和 PTEN 丢失细胞系对 MK-2206 free base 敏感。MK-2206 free base 具有抗癌活性。
EGFR-IN-51(化合物6)是一种有效的EGFR抑制剂,对EGFR、EGFR L858R-TK和EGFR T790M-TK的IC50值分别为0.493、102.60和461.63µM。EGFR-IN-51显示出对癌细胞系的细胞毒活性并诱导凋亡[1]。
甘硫苷A是一种黄酮苷,可以在光叶甘草的根中找到。甘硫酰胺A促进胰腺癌细胞PANC-1的凋亡和自噬。甘硫酰胺A可用于癌症研究[1][2]。
PKD-IN-1(化合物32)是一种氨基乙基氨基芳基(AEAA)化合物,用作PKD-1抑制剂。PKD-IN-1可用于蛋白激酶D(PKD)介导的疾病研究[1]。
抗氧化剂-5(化合物D-6)是一种有效的抗氧化剂。抗氧化剂-5可以抑制oxLDL(氧化低密度脂蛋白)诱导的血管内皮细胞凋亡以及ICAM-1和VCAM-1的表达。抗氧化剂-5抑制氧化低密度脂蛋白诱导的ROS水平升高和NF-κB的核转位。抗氧化剂-5通过激活Nrf2/HO-1抗氧化途径保护氧化低密度脂蛋白诱导的内皮损伤[1]。
Ginsenoside Rc 是主要的人参皂甙之一,Ginsenoside Rc 增强 GABA 受体 A (GABAA) 介导的离子通道 (IGABA)。 Ginsenoside Rc 还抑制 TNF-α 和 IL-1β 表达。
甲基原薯蓣皂甙(Methyl protodioscin)是一种具有抗肿瘤活性甾二糖苷,能诱导细胞周期阻滞。
10074-G5是c-Myc-Max二聚化抑制剂,IC50值为146 μM。
PROTAC MDM2 Degrader-4 是一种 PROTAC 类的 MDM2 降解剂。PROTAC MDM2 Degrader-4 由 MDM2 抑制剂,linker 和 E3 泛素连接酶 MDM2 配体组成。
贝洛特康(CKD-602游离碱)是一种DNA拓扑异构酶I抑制剂。贝洛特康诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。贝洛特康是一种具有抗肿瘤作用的喜树碱类似物,可用于癌症研究[1]。
MAO-B-IN-26 (Compound IC9) 是一种 MAO-B 和 乙酰胆碱酯酶 抑制剂。MAO-B-IN-26 保护 SH-SY5Y 细胞免受 Aβ 诱导的细胞毒性、形态变化、ROS 生成和膜损伤。MAO-B-IN-26 还抑制 Aβ 诱导的自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。MAO-B-IN-26 可用作对抗阿尔茨海默病的神经保护剂。
嘧菌酯是一种广谱β-甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂。Azoxystrobin通过与细胞色素bc1复合物的Qo位点结合和抑制电子转移来抑制线粒体呼吸。azoxystorbin诱导活性氧(ROS)的产生,诱导细胞凋亡。
盐酸Xevinapant(AT-406)是一种有效的口服生物利用Smac模拟物和凋亡抑制蛋白(IAPs)拮抗剂。盐酸Xevinapant分别以66.4、1.9和5.1nm的Kis与XIAP、cIAP1和cIAP2蛋白结合。盐酸Xevinapant在无细胞功能分析中有效拮抗XIAP BIR3蛋白,诱导细胞cIAP1蛋白的快速降解,并抑制各种人类癌细胞系中的癌细胞生长。盐酸Xevinapant在诱导异种移植肿瘤细胞凋亡方面非常有效[1][2]。
bpV(phen) trihydrate,一种胰岛素模拟物,是一种有效的蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 和 PTEN 抑制剂,对 PTEN,PTP-β 和 PTP-1B 的 IC50 为 38 nM,343 nM 和 920 nM。bpV(phen) trihydrate 在体外抑制原生动物寄生虫利什曼原虫的增殖。bpV(phen) trihydrate 强烈诱导大量趋化因子和促炎性细胞因子的分泌,并激活 Th1 型途径 (IL-12,IFNγ)。bpV(phen) trihydrate 还可以诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
iFSP1 是 FSP1 (AIFM2) 的选择性有效抑制剂,EC50 值为 103 nM。iFSP1 可选择性地诱导过表达 FSP1 的 GPX4 敲除细胞发生铁死亡 (ferroptosis)。iFSP1 可增强多种人癌细胞系对铁死亡诱导剂的敏感度,如: (1S,3R)-RSL3 (HY-100218A)。
W146 TFA是鞘氨醇-1-磷酸受体1(S1PR1)的选择性拮抗剂,EC50值为398 nM。
BTSA1 是一种有效的,高亲和力和口服活性的 BAX 激活剂,IC50 为 250 nM,EC50 为 144 nM。BTSA1 以高亲和力和特异性与 N 末端激活位点结合,并诱导 BAX 发生构象变化,从而导致 BAX 介导的细胞凋亡。
Droztumab(PRO 95780)是一种结合死亡受体DR5的人激动性单克隆抗体。卓齐单抗对横纹肌肉瘤具有有效的抗肿瘤活性[1][2][3]。
STAT3-IN-18 (compound SPP) 是一种铂 (IV) 络合物,带有紫檀芪衍生的轴向配体。STAT3-IN-18 抑制乳腺癌 (BC) 细胞中的 JAK2-STAT3 通路,具有抗增殖活性,并激活 caspase-3 和裂解聚 ADP-核糖聚合酶以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。STAT3-IN-18 促进树突状细胞的成熟和抗原呈递,并表现出体内安全性。
CSRM617 是转录因子 ONECUT2 (OC2,雄激素受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂,在 SPR 测定中 Kd 为7.43 uM,直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 通过切割 Caspase-3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CSRM617 在小鼠的前列腺癌模型中耐受性良好。
HDAC3/6-IN-2(化合物15)是一种有效的HDAC6和HDAC3抑制剂,IC50值分别为0.368和0.635μM。HDAC3/6-IN-2具有抗肿瘤活性,可诱导癌细胞凋亡。HDAC3/6-IN-2降低HDAC6和HDAC3的水平,与乙酰化H3和α-微管蛋白的上调相关[1]。
凋亡剂-3(化合物15f)通过潜在的线粒体介导的Bcl-2/Bax途径和激活半胱天冬酶3途径促进细胞凋亡。凋亡剂-3具有抗增殖活性,可用于癌症研究[1]。