Mepazine hydrochloride

• 常用名: Mepazine hydrochloride
• 英文名: Mepazine hydrochloride
• CAS号: 2975-36-2
• 分子量: 346.91700
• 密度: N/A
• 沸点: 444.4ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₉H₂₃ClN₂S
• 熔点: N/A
• 闪点: 222.6ºC

Mepazine hydrochloride用途

Mepazine hydrochloride (Pecazine hydrochloride) 是一种有效的选择性 MALT1 蛋白酶抑制剂。Mepazine hydrochloride 抑制全长 GSTMALT1 和 GSTMALT1 325-760 段的IC50 分别为 0.83 和 0.42 μM。Mepazine hydrochloride 通过增强细胞凋亡 (apoptosis) 来影响 ABC-DLBCL 细胞的生存能力。

Mepazine hydrochloride名称

• 中文名: 甲哌啶嗪盐酸盐
• 英文名: 10H-Phenothiazine,10-[(1-methyl-3-piperidinyl)methyl]-, hydrochloride (1:1)

Mepazine hydrochloride生物活性

• 描述: Mepazine hydrochloride (Pecazine hydrochloride) 是一种有效的选择性 MALT1 蛋白酶抑制剂。Mepazine hydrochloride 抑制全长 GSTMALT1 和 GSTMALT1 325-760 段的IC50 分别为 0.83 和 0.42 μM。Mepazine hydrochloride 通过增强细胞凋亡 (apoptosis) 来影响 ABC-DLBCL 细胞的生存能力。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> NF-κB信号通路 >> MALT1
• 靶点:

  MALT1[1]

• 体外研究: 甲哌嗪(5-20μM；4天)可导致弥漫性大B细胞淋巴瘤(ABCDLBCL)活化B细胞亚型的细胞活力下降,而对GCB-DLBCL细胞无明显影响[1]。细胞活力测定[1]细胞系：ABC-DLBCL细胞系(HBL1、OCI-Ly3、U2932、TMD8、OCI-Ly10)和GCB-DLBCL细胞系(BJAB、Su-DHL-6、Su-DHL-4)浓度：5、10、20μM孵育时间：4天结果：导致ABC-DLBCL细胞HBL1、OCI-Ly3、U2932和TMD8的细胞活力下降,对GCB-DLBCL细胞无明显影响。
• 体内研究: 甲哌嗪(16mg/kg；腹腔给药)干预NOD/scid IL-2Rgnull(NSG)小鼠DLBCL异种肿瘤模型的生长并诱导凋亡。每天服用美帕嗪会严重损害ABC-DLBCL细胞系OCI-Ly10的扩张[1]。动物模型：6～8周龄雌性点头Cg-小鼠腹腔注射prkdg/kg,连续给药,每24天注射1μg/kg的小鼠；每日应用结果：每日给药可明显抑制ABC-DLBCL细胞株OCI-Ly10的增殖。
• 参考文献:

  [1]. Nagel D, et al. Pharmacologic inhibition of MALT1 protease by phenothiazines as a therapeutic approach for the treatment of aggressive ABC-DLBCL. Cancer Cell. 2012 Dec 11;22(6):825-37.

Mepazine hydrochloride物理化学性质

• 沸点: 444.4ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₉H₂₃ClN₂S
• 分子量: 346.91700
• 闪点: 222.6ºC
• 精确质量: 346.12700
• PSA: 31.78000
• LogP: 5.43600
• 蒸汽压: 4.29E-08mmHg at 25°C
• 储存条件: 2-8°C，干燥，密封

Mepazine hydrochloride毒性和生态

Mepazine hydrochloride安全信息

• 危害码 (欧洲): Xi

Mepazine hydrochloride英文别名

• mepazine hydrochloride