2771313-42-7

• 常用中文名：YL93
• 常用英文名：YL93
• CAS号：2771313-42-7
• 分子式：C₃₇H₃₈Cl₂F₂N₄O₄
• 分子量：711.62
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 MDM-2/p53
• 发布时间：2023-05-31 15:50:53
• 更新时间：2024-01-11 06:52:27
• YL93是MDM2/4的双重抑制剂,MDM4和MDM2的Ki值分别为0.64μM和1.1nM。YL93诱导细胞周期阻滞和凋亡。YL93显示p53依赖性细胞生长抑制[1]。

名称

• 英文名: YL93

物化性质

• 分子式: C₃₇H₃₈Cl₂F₂N₄O₄
• 分子量: 711.62

生物活性

• 描述: YL93是MDM2/4的双重抑制剂,MDM4和MDM2的Ki值分别为0.64μM和1.1nM。YL93诱导细胞周期阻滞和凋亡。YL93显示p53依赖性细胞生长抑制[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> MDM-2/p53
• 体外研究: YL93(0.078-2.5μM；24小时)增加 p53、p21、MDM2的蛋白质水平[1] YL93(0.02-2.5μM；24小时)使细胞周期停滞在 G1[1]YL93(6.25-25μM；48小时)增加凋亡 拉科细胞[1] YL93(2.5微米；48小时) 增加 MDM4型过表达细胞系 H460、MCF-7和 U-2操作系统中 p53基因靶向基因 MDM2、p21和 美洲狮的转录[1] Western Blot分析[1]细胞系：HCT-116细胞浓度：0.078125μM、0.15625μM、0.3125μM、0.625μM、1.25μM和2.5μM孵育时间：24小时结果：显著提高p53、p21、MDM2蛋白水平。细胞周期分析[1]细胞系：HCT-116细胞浓度：0.02μM,0.1μM,0.5μM,2.5μM孵育时间：24小时结果：细胞周期停滞在G1期。
• 参考文献:

  [1]. Zhang S, et al. Structure-Based Discovery of MDM2/4 Dual Inhibitors that Exert Antitumor Activities against MDM4-Overexpressing Cancer Cells. J Med Chem. 2022 Apr 28;65(8):6207-6230.