TAK-779 是一种有效的,选择性的,非肽类 CCR5 和 CXCR3 拮抗剂,对 CCR5 的 Ki 值为 1.1 nM,同时可以有效地,选择性地抑制 R5 HIV-1,在 MAGI-CCR5 细胞中,EC50 和 EC90 值分别为 1.2 nM 和 5.7 nM。
磺胺多辛D3是氘标记的磺胺多辛。磺胺多辛是一种长效磺胺类药物,通常与其他药物联合使用,用于治疗呼吸道、泌尿道和疟疾感染。磺胺多辛抑制HIV在外周血单个核细胞中的复制。
Lersivirine(UK-453061)是非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI),IC50为119 nM,对野生型和NNRTI抗性型毒株都有效。
Des(苄基吡啶)阿扎那韦是阿扎那维的代谢产物,阿扎那威是一种HIV蛋白酶抑制剂。Des(苄基吡啶)阿扎那韦可用于HIV-1感染的研究[1]。
Loviride (R 89439) 是一种非核苷类逆转录酶抑制剂 (NNRTI),对 HIV-1 逆转录酶的 IC50 值为 0.3 µM。Loviride (R 89439) 可抑制 MT-4 细胞中的 HIV-1,HIV-2 和 SIV 复制。
HIV-1抑制剂-22(化合物11a)是一种有效的HIV-1非核苷逆转录酶(RT)抑制剂,HIV-1 RT的IC50值为3.63μM。HIV-1抑制剂-22对HIV-1 WT和K103N菌株具有抗逆转录病毒活性,EC50s分别为0.304μM和0.201μM,还具有低细胞毒性(CC50 > 227 μM)[1]
Emtricitabine是核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI), 在PBMC细胞中的EC50 值为0.01 µM。它是用于治疗 HIV 感染的抗病毒药物。
Tripterifordin 从 Tripterygium wilfordii 的根中分离出来,在 H9 淋巴细胞中具有显着的抗 HIV 复制活性,EC50 值为 3100 nM。
SAMT-247是一种杀微生物剂,可选择性地使病毒核衣壳蛋白NCp7失活,引起锌排出并阻止RNA包壳。SAMT-247显示出良好的抗病毒活性[1][2]。
Maraviroc-d6(UK-427857-d6)是氘标记的Maraviroc。Maraviroc(UK-427857)是一种选择性CCR5拮抗剂,具有抗人类艾滋病毒的活性[1][2]。
Fostemsavir (BMS-663068) 是 BMS-626529 的原药,能结合gp120,抑制 HIV-1 与细胞 CD4 受体的结合。
Tenofovir alafenamide hemifumarate (GS-7340 hemifumarate) 是 Tenofovir 的前体,Tenofovir 是一种 HIV-1 核苷酸逆转录酶抑制剂。
三磷酸恩曲他滨四钠盐是三磷酸恩曲他滨(HY-131596)的四钠盐形式。然而,三磷酸恩曲他滨((-)-三磷酸恩曲他滨)是一种核苷逆转录酶抑制剂,靶向HIV和HBV的恩曲他宾(HY-17427)的磷酸化合成代谢产物[1]。
NSC 108602 是一个核苷类型的 HIV-1 逆转录酶抑制剂。
HIV-1整合酶抑制剂9(化合物8a)是一种有效的HIV-1 RNase H抑制剂,IC50为12.3μM。HIV-1整合酶抑制剂9具有抗病毒活性[1]。
Cenicriviroc 是一种可口服的 CCR2/CCR5 双重拮抗剂,同时可抑制 HIV-1 和 HIV-2,具有显著的抗炎、抗感染的功效。
5-氟尿嘧啶-13C,15N2是13C和15N标记的5-氟尿嘧啶[1]。5-氟尿嘧啶(5-FU)是尿嘧啶的类似物,是一种有效的抗肿瘤药物。5-氟尿嘧啶通过抑制胸苷酸合成酶来影响嘧啶的合成,从而耗尽细胞内的dTTP池。5-氟尿嘧啶可诱导细胞凋亡,可作为化学增敏剂[2][3]。5-氟尿嘧啶也能抑制艾滋病病毒[4]。
两性霉素B甲酯盐酸盐是多烯类抗生素两性霉素B(A634250)的甲酯衍生物。两性霉素B甲酯盐酸盐是胆固醇结合物,具有显著的抗真菌活性。两性霉素B甲酯盐酸盐干扰HIV-1颗粒的产生,并可能抑制HIV-1复制[1][2]。
Zalcitabine是有效的核苷类似物逆转录酶抑制剂,用于治疗HIV感染。
Oleanonic acid是一种三萜,可以抑制HIV-1对细胞的感染。起抑制HIV-1体外感染PBMC,自然感染PBMC和单核细胞/巨噬细胞的EC50分别为22.7mM,24.6mM和57.4mM。除此之外,它可以抑制鼠腹腔白细胞产生白三烯B4,IC50为17μm。
HIV-1抑制剂-48(化合物13o)是一种新型非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI),具有抗HIV-1活性[1]。
CCR5 antagonist 1 是一个 CCR5 拮抗剂, 能够抑制 HIV 病毒的复制来自专利 WO 2004054974 A2。
Nevirapine是用于治疗和预防HIV/AIDS的HIV-1逆转录酶非核苷抑制剂,Ki值为270 μM。
Maraviroc是选择性的CCR5拮抗剂,具有抑制 HIV 的活性。
硝维罗克是一种口服活性CCR5拮抗剂。Nifeviroc用于研究HIV-1型感染[1]。
HIV p17 Gag (77-85) 是一种 HLA-A*0201(A2)-限制性 CTL 表位,用于抗 HIV 的研究。
Leronlimab(PRO 140)是一种人源化IgG4抗CCR5单克隆抗体。Leronlimab抑制小鼠肿瘤模型中CCR5介导的HIV-1病毒和肺转移。Leronlimab可用于HIV非酒精性脂肪性肝炎(NASH)和癌症的研究[1]。