Hinnuliquinone是HIV-1蛋白酶的C2对称二聚体非肽真菌代谢抑制剂。Hinnuliquinone是一种双吲哚基-2,5-二羟基苯醌颜料,可从结节孢中分离得到[1][2]。
Azvudine 是一种有效的核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI),对 HIV、HBV 和 HCV 具有抗病毒活性。Azvudine 对 HIV-1 (EC50s 范围为0.03~6.92 nM) 和 HIV-2(EC50s 范围为 0.018~0.025 nM) 有很强的抑制作用。Azvudine 抑制 NRTI 耐药病毒株。
NBD-14189是一种有效的HIV-1进入拮抗剂,对HIV-1HXB2假病毒的IC50为89 nM。NBD-14189与HIV-1 gp120结合并显示出强大的抗病毒活性(EC50<200 nM)[1][2]。
Neotripterifordin 是 HIV 的抑制剂。Neotripterifordin 在 H9 淋巴细胞中有抗 HIV 复制的活性,EC50 为 25 nM。
Nef-IN-B9(Nef抑制剂B9)是一种阻断Nef依赖性Hck活性的小分子,IC50为2.8 uM,而单独对Hck的活性>20 uM；对其他Src家族成员的活性也较弱,IC50为对于c-Src,Lck和Lyn>20uM；阻断野生型HIV-1复制,IC50为100-300nM,并阻断HIV感染细胞中Nef介导的SFK活化；直接与Nef结合,Kd为1.79 nM。
Indinavir(MK-639; L735524)硫酸盐是HIV蛋白酶抑制剂,具有很好的口服生物相容性。
戈米辛M1((±)-Gomisin M1)是一种有效的抗HIV药物,EC50＜0.65μM[1]。
A3N19是一种有效的HIV-1非核苷逆转录酶抑制剂,对HIV-1 IIIB的EC50为3.28 nM【1】。
Fangchinoline 从 Stephaniatetrandra 中分离出来的,具有广泛的生物学活性,例如增强免疫力,消炎杀菌和抗动脉粥样硬化。Fangchinoline 是新型 HIV-1 抑制剂,通过损害 gp160 蛋白水解过程来抑制 HIV-1 复制。Fangchinoline 靶向 Focal adhesion kinase (FAK) 并抑制肿瘤细胞中 FAK 介导的的信号传导途径。Fangchinoline 诱导膀胱癌的凋亡 (apoptosis) 和适应性自噬 (autophagy)。
HIV-1蛋白酶-IN-1(化合物1e)是HIV-1蛋白酶的有效抑制剂,IC50为90μm。HIV-1蛋白酶-IN-1对B-HIV具有抗病毒活性,EC50值为89 nM。HIV-1蛋白酶-IN-1对C-HIV株ZM246的EC50值为13.59 nM。HIV-1蛋白酶-IN-1对C-HIV株Indie具有显著的活性,EC50值为8.23 nM【1】。
SARS-CoV-IN-3 是一种有效的 SARS-CoV 复制抑制剂。在 Vero 细胞中,SARS-CoV-IN-3 抗冠状病毒,EC50 为 3.6 μM。SARS-CoV-IN-3 抑制 P. falciparum 3D7 和 W2 株,IC50 分别为 11.7 和 20.4 nM； IC90 分别为 29.19 和 56 nM。在 MT-4 细胞中,SARS-CoV-IN-3 降低 HIV-1 诱导的细胞病变,EC50 为 10 μM。具有抗疟和抗病毒活性。
9H-Purin-6-amine, 9-(1E)-1-propen-1-yl-是富马酸替诺福韦二吡呋酯中的诱变杂质。 替诺福韦是一种抗逆转录病毒药物,是核苷酸类似物逆转录酶抑制剂,能阻断HIV-1和HBV的逆转录酶。
地塞米西他滨(Reverset；d-d4FC)是一种胞苷(HY-B0158)类似物,是一种口服活性核苷逆转录酶抑制剂。地塞米西他滨是一种有效的抗HIV-1耐药病毒药物,病毒聚合酶中含有胸苷类似物和/或M184V突变。地塞米西他滨是一种2′-脱氧胞苷抗逆转录病毒药物[1]。
Glycolithocholic acid 3-sulfate (disodium) 抑制 HIV-1 的复制。Glycolithocholic acid 3-sulfate (disodium) 可用于研究 HIV 感染和胆囊疾病。
DENV-IN-5(化合物4b)是一种登革热病毒(DENV)抑制剂,对DENV-Ⅰ的EC50分别为1.47、9.23、7.08和8.91μM∼ IV复制。DENV-IN-5还以0.1512μM的EC50抑制HIV-1IIb株[1]。
SARS-CoV-IN-2 是一种有效的 SARS-CoV 复制抑制剂。在 Vero 细胞中,SARS-CoV-IN 1 抗冠状病毒,EC50 为 1.9 μM。SARS-CoV-IN-2 抑制 P. falciparum 3D7 和 W2 株,IC50 分别为 21.5 和 30 nM；IC90 分别为 51.0 和 99.9 nM。在 MT-4 细胞中,SARS-CoV-IN-2 降低 HIV-1 诱导的细胞病变,EC50 为 2.9 μM。具有抗疟和抗病毒活性。
艾伏西他滨是一种L-核苷类似物。艾武西他滨是一种有效的核苷逆转录酶(RT)抑制剂。Elvucitabine可用于病毒感染研究[1]。
Aplaviroc,SDP的一个衍生物,是 CCR5 的拮抗剂,其对 HIV-1Ba-L, HIV-1JRFL 和 HIV-1MOKW 的 IC50 值为 0.1-0.4 nM。
阿巴卡韦单硫酸酯是一种具有竞争性、口服活性的核苷逆转录酶抑制剂。单硫酸阿巴卡韦可以抑制HIV的复制。阿巴卡韦单硫酸酯在前列腺癌细胞系中显示抗癌活性。阿巴卡韦单硫酸酯可以侵入血脑屏障并抑制端粒酶活性[1][2][3]。
L-870810是一种具有抗病毒活性的强效HIV-1 IN链转移抑制剂[1]。
一种有效的选择性HDAC3抑制剂,IC50为0.26 uM,对HDAC1/4/6/8无活性；诱导人结肠癌HCT116细胞NF-κB乙酰化的剂量依赖性选择性增加,诱导癌细胞生长抑制,并激活潜伏的HIV感染细胞中的HIV基因表达；显示出有希望的抗癌活性抗病毒益处。
Kadsulignan N,一种天然产物,具有抗HIV活性(EC50:43.56μM)。Kadsulignan N也是COX-2配体(Ki:72.24nM)[1][2]。
BMS-378806 是一种有效的 HIV-1 抑制剂,干扰 CD4-gp120 相互作用。BMS-378806选择性抑制 HIV-1 gp120 结合到 CD4 受体,EC50 为 0.85-26.5 nM。
CXCR4 antagonist 1 是有效的 CXCR4 拮抗剂。CXCR4 antagonist 1 具有抗 HIV 活性。
IT1t是高效的CXCR4拮抗剂；抑制CXCL12/CXCR4相互作用的IC50值为2.1 nM。
Amphotericin B methyl ester 是多烯类抗生素 Amphotericin B (A634250) 的甲酯衍生物。Amphotericin B methyl ester 是胆固醇结合物,具有显著的抗真菌活性。Amphotericin B methyl ester 干扰 HIV-1 颗粒的产生,抑制 HIV-1 的复制。
KRH-3955 hydrochloride 是一种具有口服活性的 CXCR4 拮抗剂。KRH-3955 hydrochloride 抑制 SDF-1α 与 CXCR4 的结合,IC50 为0.61 nM。KRH-3955 hydrochloride 也是高效的、选择性的 X4 HIV-1 抑制剂,EC50 为 0.3 至 1.0 nM。
Diphyllin 是一种从 Justicia procumbens 中分离出的芳基萘木脂素,是一种有效的 HIV-1 抑制剂,IC50 为 0.38 μM。Diphyllin 还具有抗水泡性口炎病毒 (VSV) 和流感病毒的活性。Diphyllin 是 V-ATPase 的抑制剂,IC50 值为 17 nM,可抑制人破骨细胞中的溶酶体酸化。Diphyllin 以 IC50 值为 50 μM 来抑制 NO 产生,并具有抗癌和抗炎活性。
7-Deaza-2',3'-二脱氧鸟苷(7-Deaza-ddG)是一种2′,3′-二脱氧核苷5′-三磷酸盐,可抑制HIV-1逆转录酶,Ki为25 nM[1]。