1033699-22-7

• 常用中文名：Maraviroc-d6
• 常用英文名：Maraviroc-d6
• CAS号：1033699-22-7
• 分子式：C₂₉H₃₅D₆F₂N₅O
• 分子量：519.70300
• 相关类别： 信号通路 抗感染 HIV
• 发布时间：2018-03-01 08:04:52
• 更新时间：2024-01-16 17:21:00
• Maraviroc-d6(UK-427857-d6)是氘标记的Maraviroc。Maraviroc(UK-427857)是一种选择性CCR5拮抗剂,具有抗人类艾滋病毒的活性[1][2]。

名称

• 英文名: 4,4-difluoro-N-((S)-3-((1R,3R,5S)-3-(3-methyl-5-(propan-2-yl-1,1,1,3,3,3-d6)-4H-1,2,4-triazol-4-yl)-8-azabicyclo[3.2.1]octan-8-yl)-1-phenylpropyl)cyclohexane-1-carboxamide

物化性质

• 分子式: C₂₉H₃₅D₆F₂N₅O
• 分子量: 519.70300
• 精确质量: 519.36600
• PSA: 63.05000
• LogP: 6.27970

生物活性

• 描述: Maraviroc-d6(UK-427857-d6)是氘标记的Maraviroc。Maraviroc(UK-427857)是一种选择性CCR5拮抗剂,具有抗人类艾滋病毒的活性[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> CCR
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 抗感染 >> HIV
  研究领域 >> 内分泌
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> CCR
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

  [2]. Dorr P, et al. Maraviroc (UK-427,857), a potent, orally bioavailable, and selective small-molecule inhibitor of chemokine receptor CCR5 with broad-spectrum anti-human immunodeficiency virus type 1 activity. Antimicrob Agents Chemother. 2005 Nov;49(11):472

  [3]. Mencarelli A, et al. Highly specific blockade of CCR5 inhibits leukocyte trafficking and reduces mucosal inflammation in murine colitis. Sci Rep. 2016 Aug 5;6:30802.

  [4]. Romero-Sánchez MC, et al. Effect of maraviroc on HIV-disease progression-related biomarkers. Antimicrob Agents Chemother. 2012 Nov;56(11):5858-64.

  [5]. Huilin Mou, et al. NRSF and CCR5 Established Neuron-glia Communication during Acute and Chronic Stresses. Journal of Drug Metabolism & Toxicology. January 10, 2016.