(Rac)-Efavirenz-d4((Rac)-DMP 266-d4)是一种标记的外消旋体Efavirenz。依法韦伦(DMP 266)是野生型HIV-1逆转录酶的有效抑制剂,Ki为2.93 nM,IC95为1.5 nM,用于抑制细胞培养中的HIV-1复制扩散[1]。
三磷酸卡波韦(CBV-TP)是一种磷酸化代谢产物。三磷酸卡波韦可用于人类免疫缺陷病毒(HIV)的研究[1]。
(Z)-Mutagenic Impurity of Tenofovir Disoproxil是富马酸替诺福韦二吡呋酯中的诱变杂质。替诺福韦是一种抗逆转录病毒药物,是核苷酸类似物逆转录酶(NtART)抑制剂,能阻断HIV-1和HBV的逆转录酶。
Stampidine 是一种核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI),具有高效、广谱的抗 HIV 活性。Stampidine 抑制实验室 HIV-1 株 HTLVIIIB (B 包膜亚型) 和主要临床分离株的 IC50 值分别为 1 nM 和 2 nM。Stampidine 还可以抑制耐 NRTI 临床分离株和耐 NNRTI 临床分离株,IC50 分别为 8.7 nM 和 11.2 nM 。
奈韦拉平-d3(BI-RG 587-d3)是氘标记的奈韦拉平。奈韦拉平是HIV-1逆转录酶的非核苷抑制剂,用于治疗和预防HIV/AIDS;Ki为270μM[1]。
Zingibroside R1 是一种三萜皂苷,分离自 Panax japonicas C. A. Meyer 根部,显示出优异的抗肿瘤作用以及抗血管生成活性。Zingibroside R1 具有一些抗 HIV-1 活性。Zingibroside R1 对 EAT 细胞的 2-脱氧-D-葡萄糖 (2-DG) 的摄取具有抑制作用(IC50=91.3 μM)。
Peptide T (TFA) 是源自HIV-1 gp120的V2区的八肽。 Peptide T是 CD4 受体的配体,可阻止 HIV 与CD4受体结合。
Patentiflorin A是一种有效的广谱HIV-1抑制剂。Patentiflorin A也抑制HIV耐药菌株[1]。
Trecovirsen(GEM91)是一种针对HIV基因gag位点的25-mer反义硫代磷酸寡核苷酸。
Etravirine D4是Etravirine氘代化合物标准品。
Ebselen是HIV-1复制的小分子抑制剂, 是一种抗氧化药物。
CCR5拮抗剂2(化合物25)是具有8.34nM的IC50的CCR5拮抗药。CCR5拮抗剂2显示广谱抗HIV-1活性[1]。
HIV-1抑制剂-38(化合物91)是一种有效的HIV-1。HIV-1抑制剂-38具有作为新型潜伏期逆转剂进一步开发的潜力【1】。
Censavudine (OBP-601; BMS-986001),一种核苷类似物,是一种核苷逆转录酶 (nucleoside reverse transcriptase) 抑制剂。Censavudine 是一种有效的 HIV 抑制剂,对 HIV-2 和 HIV-1 的 EC50 范围分别为 30-81 nM 和 450-890 nM。
IMB-301是一种HIV-1辅助因子Vif降解hA3G拮抗剂。IMB-301抑制hA3G-Vif相互作用以抑制Vif降解hA3G。IMB-301具有抗HIV-1活性[1]。
HIV-1抑制剂-26(化合物9a)是一种有效的HIV-1逆转录酶(RT)抑制剂,IC50值为1.4μM。HIV-1抑制剂-26的细胞毒性较低,在PBMC中的CC50为1486μM。HIV-1抑制剂-26可用于研究艾滋病[1]。
Ritonavir是用于治疗HIV感染和AIDS的 HIV蛋白酶的抑制剂。
GSK3532795 是一种有效、可口服、第二代 HIV-1 成熟抑制剂,对 HIV-1 WT,HIV-1 WT(人血清),HIV-1 V370A 和 HIV-1 ΔV370 的 EC50 值分别为 1.9,10.2,2.7 和 13 nM。
Chloroquine dihydrochloride 是一种广泛用于治疗疟疾和类风湿性关节炎的抗疟疾和抗炎剂。Chloroquine dihydrochloride 是autophagy 和toll-like receptors (TLRs) 的抑制剂。Chloroquine dihydrochloride 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染 (EC50=1.13 μM)。
HIV-1抑制剂-36(化合物2)是一种有效的HIV-1。HIV-1抑制剂-36具有作为新型潜伏期逆转剂进一步开发的潜力【1】。
深月桂碱D是三羟色胺B的类似物,是一种抗HIV化合物。皮下月桂碱D抑制H9淋巴细胞中的HIV复制,EC50值为22μg/ml[1]。
Indinavir(MK-639; L735524)是HIV蛋白酶抑制剂,具有很好的口服生物相容性。
CCR5拮抗剂3(化合物26)是IC50为15.90nM的CCR5拮抗药。CCR5拮抗剂3显示广谱抗HIV-1活性[1]。
2',3'-Dideoxyadenosine 是 HIV 复制抑制剂。抗逆转录病毒活性。抗病毒活性 [1]。
HIV-IN-2(化合物100)是一种有效的HIV抑制剂。HIV-IN-2具有研究HIV感染的潜力[1]。
Bryostatin 1 是一种天然的大环内酯类化合物,从苔藓虫 Bugula neritina 中分离出来,也是一种有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透性的 PKC 调节剂。Bryostatin 1 以 Ki 值为 8.07 nM 和 0.45 nM 分别结合到分离的 Munc13-1 的 C1 域和全长的 Munc13-1 蛋白。Bryostatin 1 具有抗癌,抗炎,神经保护,抗 HIV-1 感染的特性。
Aeroplysinin 1 ((+)-Aeroplysinin-1),从海洋海绵中分离出的次生代谢产物,对革兰氏阳性细菌 (bacteria) 显示出有效的抗生素作用,并具有针对 HIV-1 的抗病毒活性 (IC50=14.6 μM)。Aeroplysinin 1 具有抗炎,抗血管生成和抗肿瘤活性。Aeroplysinin 1诱导内皮细胞凋亡 (apoptosis)。
(_plusmn_)-BI-D是HIV整合酶(integrase)变构抑制剂,作用于整合酶与LEDGF/p75结合部位。
APJ受体激动剂1是一种联苯酸衍生物,是一种有效的APJ受体(APJ-R)激动剂(人和大鼠APJ-R的EC50分别为0.093和0.12 nM)。APJ受体激动剂1在体外表现出对apelin-13的效力,apelin-13是APJ受体的内源性肽配体。APJ受体激动剂1具有研究心力衰竭的潜力[1]。